1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Potassium Channel
  3. NS6180

NS6180 是一种新型的 KCa3.1 通道抑制剂,具有口服活性。NS6180 对克隆的人KCa3.1 通道具有抑制作用,其 IC50 值为 9 nM。NS6180 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

NS6180 Chemical Structure

NS6180 Chemical Structure

CAS No. : 353262-04-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥643
In-stock
5 mg ¥585
In-stock
10 mg ¥976
In-stock
25 mg ¥2050
In-stock
50 mg ¥3280
In-stock
100 mg ¥5220
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NS6180 is a new orally active KCa3.1 channel inhibitor. NS6180 inhibits cloned human KCa3.1 channels with an IC50value of 9 nM. NS6180 can be used for the research of inflammatory bowel disease (IBD) [1].

体外研究
(In Vitro)

NS6180 (0.001-1 μM) shows inhibition of human KCa3.1 with an IC50 value of 9.4 nM and a K50 value of 11 1.7 nM, respectively[1].
NS6180 (30 nM, 10 μM) has inhibition that dependent on amino acid residues T250 and V275[1].
NS6180 (1, 10, 100 and 1000 nM; 1 min) shows CCCPreported hyperpolarizations of human erythrocytes[1].
NS6180 (1, 10, 100 and 1000 nM; 1 min) blocks the erythrocyte KCa3.1 channels with IC50 values of 14 nM (human KCa3.1 channels), 15 nM (mouse) and 9 nM (rats), respectively[1]. NS6180 (0-5 μM, 48 h) suppresses rat and mouse splenocyte proliferation at submicrolar concentrations and potently inhibited IL-2 and IFN-g production, while exerting smaller effects on IL-4 and TNF-α and no effect on IL-17 production[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

NS6180 (i.v., i.p. and oral administration; 10 mg/kg; twice daily or once daily) has extremely low bioavailability and reduces DNBS-induced experimental colitis in rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.v., i.p. and oral administration; 10 mg/kg; twice daily or once daily
Result: Had a plasma half-life of 3.8 h, oral or i.p. administration gave low plasma exposure (Cmax: 186 nM and 33 nM, respectively, after administration of 10 mg/kg).
分子量

323.33

Formula

C16H12F3NOS

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (309.28 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0928 mL 15.4641 mL 30.9282 mL
5 mM 0.6186 mL 3.0928 mL 6.1856 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0928 mL 15.4641 mL 30.9282 mL 77.3204 mL
5 mM 0.6186 mL 3.0928 mL 6.1856 mL 15.4641 mL
10 mM 0.3093 mL 1.5464 mL 3.0928 mL 7.7320 mL
15 mM 0.2062 mL 1.0309 mL 2.0619 mL 5.1547 mL
20 mM 0.1546 mL 0.7732 mL 1.5464 mL 3.8660 mL
25 mM 0.1237 mL 0.6186 mL 1.2371 mL 3.0928 mL
30 mM 0.1031 mL 0.5155 mL 1.0309 mL 2.5773 mL
40 mM 0.0773 mL 0.3866 mL 0.7732 mL 1.9330 mL
50 mM 0.0619 mL 0.3093 mL 0.6186 mL 1.5464 mL
60 mM 0.0515 mL 0.2577 mL 0.5155 mL 1.2887 mL
80 mM 0.0387 mL 0.1933 mL 0.3866 mL 0.9665 mL
100 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3093 mL 0.7732 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
NS6180
目录号:
HY-15707
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