2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. VD/VDR
  4. Maxacalcitol

Maxacalcitol  (Synonyms: 马沙骨化醇; 22-Oxacalcitriol)

目录号: HY-32339 纯度: 98.99%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol) 是一种维生素 D3 (HY-15398) 类似物，是一种具有口服活性的 VDR 激动剂。Maxacalcitol 具有有限的降钙作用。Maxacalcitol 具有用于牛皮癣和甲状旁腺功能亢进研究的潜力。

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Maxacalcitol Chemical Structure

Maxacalcitol Chemical Structure

CAS No. : 103909-75-7

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥3900
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Maxacalcitol 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol), a vitamin D3 (HY-15398) analog, is an orally active VDR agonist. Maxacalcitol has a limited calcemic effect. Maxacalcitol has the potential for psoriasis and hyperparathyroidism research[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 EC50
144.5 nM
Compound: 22-oxa-1,25(OH)2D3
Activation of VDR in human Caco2 cells expressing lentiviral VDRE-luciferase vector assessed as VDRE-mediated transcriptional activity measured after 24 hrs by luciferase transcriptional reporter assay
Activation of VDR in human Caco2 cells expressing lentiviral VDRE-luciferase vector assessed as VDRE-mediated transcriptional activity measured after 24 hrs by luciferase transcriptional reporter assay
[PMID: 27070779]
Caco-2 EC50
40.8 nM
Compound: 22-oxa-1,25(OH)2D3
Transactivation of VDR in human Caco2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
Transactivation of VDR in human Caco2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
[PMID: 26367019]
HaCaT EC50
159.7 nM
Compound: 22-oxa-1,25(OH)2D3
Activation of VDR in human HaCaT cells expressing lentiviral VDRE-luciferase vector assessed as VDRE-mediated transcriptional activity measured after 24 hrs by luciferase transcriptional reporter assay
Activation of VDR in human HaCaT cells expressing lentiviral VDRE-luciferase vector assessed as VDRE-mediated transcriptional activity measured after 24 hrs by luciferase transcriptional reporter assay
[PMID: 27070779]
HaCaT EC50
37.9 nM
Compound: 22-oxa-1,25(OH)2D3
Transactivation of VDR in human HaCaT cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
Transactivation of VDR in human HaCaT cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
[PMID: 26367019]
Jurkat EC50
0.855 nM
Compound: 22-oxa-1,25(OH)2D3
Activation of VDR in human Jurkat cells expressing lentiviral VDRE-luciferase vector assessed as VDRE-mediated transcriptional activity measured after 24 hrs by luciferase transcriptional reporter assay
Activation of VDR in human Jurkat cells expressing lentiviral VDRE-luciferase vector assessed as VDRE-mediated transcriptional activity measured after 24 hrs by luciferase transcriptional reporter assay
[PMID: 27070779]
体外研究
(In Vitro)

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol；100 nM；持续 24 小时) 显着增加 Ca9-22 细胞中 LL-37 mRNA 的表达，并适度但显着增加 HSC-2、HSC-3 和 HSC-4 细胞中的 LL-37 mRNA 表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Maxacalcitol 相关抗体:

RT-PCR[1]

Cell Line: Human gingival/oral epithelial cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Markedly increased the expression of LL-37 mRNA 77-fold in human gingival epithelial Ca9-22 cells and modestly but significantly increased in human oral epithelial HSC-2, HSC-3, and HSC-4 cells.
体内研究
(In Vivo)

Maxacalcitol (22-Oxacalcitriol；口服灌胃；15 µg/kg/天；14 天) 随后单剂量 10 mg/kg GSK 269962，导致间期收缩间隔和膀胱顺应性显着缩短，并增加逼尿肌过度活动 (DO) 指数，对非排尿性收缩频率 (FNVC) 和幅度 (ANVC)、诱发非排尿性收缩的容量阈值 (VTNVC) 没有任何影响[2]。
Maxacalcitol 剂量为 30 µg/kg/天，但不是 15 µg/kg/天，可导致 DO 指数、FNVC 和 ANVC 降低，同时增加 VTNVC[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Wistar rats (weighting 200-225 g)[2]
Dosage: 15 µg/kg
Administration: Oral gavage; daily; 14 days
Result: Followed by GSK 269962 at a single dose of 10 mg/kg, led to a statistically significant reduction of intercontraction interval and bladder compliance, and an increase in DO index, without any effect on ANVC, FNVC, and VTNVC.
Clinical Trial
分子量

418.61

Formula

C26H42O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

马沙骨化醇；玛莎骨化醇
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (119.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3889 mL 11.9443 mL 23.8886 mL
5 mM 0.4778 mL 2.3889 mL 4.7777 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.71%

COA (200 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Maxacalcitol 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3889 mL 11.9443 mL 23.8886 mL 59.7215 mL
5 mM 0.4778 mL 2.3889 mL 4.7777 mL 11.9443 mL
10 mM 0.2389 mL 1.1944 mL 2.3889 mL 5.9721 mL
15 mM 0.1593 mL 0.7963 mL 1.5926 mL 3.9814 mL
20 mM 0.1194 mL 0.5972 mL 1.1944 mL 2.9861 mL
25 mM 0.0956 mL 0.4778 mL 0.9555 mL 2.3889 mL
30 mM 0.0796 mL 0.3981 mL 0.7963 mL 1.9907 mL
40 mM 0.0597 mL 0.2986 mL 0.5972 mL 1.4930 mL
50 mM 0.0478 mL 0.2389 mL 0.4778 mL 1.1944 mL
60 mM 0.0398 mL 0.1991 mL 0.3981 mL 0.9954 mL
80 mM 0.0299 mL 0.1493 mL 0.2986 mL 0.7465 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1194 mL 0.2389 mL 0.5972 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Maxacalcitol103909-75-722-Oxacalcitriol马沙骨化醇玛莎骨化醇VD/VDRVitamin DVitamin D receptorCalcemicpsoriasishyperparathyroidismInhibitorinhibitorinhibit

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Maxacalcitol
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