2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Antifolate

Antifolate (叶酸拮抗剂)

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (101):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-126878
    11-Oxahomoaminopterin Chemical
    11-Oxahomoaminopterin 显示出抗叶酸活性，并抑制乳酸菌 (Lactobacillus casei) DHFFZ，具有抗菌活性和抗肿瘤活性。
    11-Oxahomoaminopterin
  • HY-107033R
    Tetroxoprim (Standard) Inhibitor
    Tetroxoprim (Standard)是 Tetroxoprim 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。
    Tetroxoprim (Standard)
  • HY-13664R
    Folinic acid calcium (Standard)

    亚叶酸钙(Standard)

    		Chemical
    Folinic acid (calcium) (Standard)是 Folinic acid (calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。
    Folinic acid calcium (Standard)
  • HY-149200
    Lysine-methotrexate
    Lysine-methotrexate 是 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，是一种二氢叶酸还原酶?(DHFR) 抑制剂。
    Lysine-methotrexate
  • HY-139743R
    Aditoprime (Standard)
    Aditoprime (Standard)是 Aditoprime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
    Aditoprime (Standard)
  • HY-10820R
    Pemetrexed (Standard)

    培美曲塞(Standard)

    Pemetrexed (Standard)是 Pemetrexed 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed (Standard)
  • HY-14519R
    Methotrexate (Standard)

    甲氨蝶呤 (Standard)

    Methotrexate (Standard) 是 Methotrexate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate (Standard)
  • HY-14518R
    Aminopterin (Standard)

    氨基蝶呤 (Standard)

    		Antagonist
    Aminopterin (Standard) 是 Aminopterin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminopterin (4-Aminofolic acid)，叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
    Aminopterin (Standard)
  • HY-126119
    5,10-Dideazafolic acid
    5,10-Dideazafolic acid 是一种 5,10-dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofola 类似物，对甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 具有一定的抑制活性 (Ki=13 μM)。
    5,10-Dideazafolic acid
  • HY-17383A
    Levomefolate disodium

    L-5-甲基四氢叶酸二钠

    Levomefolate disodium 是一种具有口服活性、可通过血脑屏障的叶酸活性形式，可作为叶酸食品补充剂。
    Levomefolate disodium
  • HY-B0806R
    Proguanil (Standard)

    氯胍(Standard)

    Proguanil (Standard)是 Proguanil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proguanil 是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
    Proguanil (Standard)
  • HY-118251
    PD130883
    PD130883 是一种抗叶酸 (Antifolate) 类 DHFR 抑制剂。PD130883 可直接抑制 5,10-亚甲基四氢叶酸结合位点的胸苷酸合酶，降低四氢叶酸 (Tetrahydrofolate) 辅因子向二氢叶酸 (Dihydrofolate) 的净转化水平。
    PD130883
  • HY-13667R
    Levoleucovorin Calcium (Standard)

    左亚叶酸钙(Standard)

    		Chemical
    Levoleucovorin (Calcium) (Standard)是 Levoleucovorin (Calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate) 是 Leucovorin Calcium (HY-13664) 的左旋异构体，具有抗肿瘤作用。Levoleucovorin Calcium 也是5-Fluorouracil (HY-90006) 抗癌细胞毒性的增强剂。
    Levoleucovorin Calcium (Standard)
  • HY-126830
    Antifolate C2
    Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物，对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用，与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比，Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成，最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究，尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
    Antifolate C2
  • HY-123098
    Tetrahydromethotrexate
    Tetrahydromethotrexate 是一种比 Methotrexate (HY-14519) 更有效的叶酸拮抗剂，已在对某些细菌 (如 Streptococcus faecalis 和 Pediococcus erevisiae) 及动物模型的研究中显示出其优势。Tetrahydromethotrexate 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
    Tetrahydromethotrexate
  • HY-17556R
    Folinic acid (Standard)

    亚叶酸(Standard)

    		Chemical
    Folinic acid (Standard)是 Folinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。
    Folinic acid (Standard)
  • HY-124350
    10-Formylfolic acid Inhibitor
    10-Formylfolic acid 是二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的有效抑制剂。10-Formylfolic acid 可用作白血病的早期指标。
    10-Formylfolic acid
  • HY-105934A
    Ketotrexate sodium

    氨甲蝶呤钠

    Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性，广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
    Ketotrexate sodium
  • HY-114306
    EC0489 Chemical
    EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物，是叶酸受体 (FR)的高亲和力配体。可用于难治性或转移性肿瘤的研究。 是一种小分子-活性分子偶联物 (SMDC)。
    EC0489
  • HY-14523
    LY 254155
    LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合，Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
    LY 254155
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