2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GPR84

GPR84 (G蛋白偶联受体84)

G protein coupled receptor 84

GPR84 是一种 G 蛋白偶联中链脂肪酸受体。GPR84 是一种游离脂肪酸受体，可被饱和中链游离脂肪酸 (MCFA)（如癸酸、十一酸和月桂酸）有效激活。GPR84 是一种中链游离脂肪酸受体，在 LPS 激活的耐受性 CD14+ 单核细胞和 THP-1 细胞中，其蛋白质水平上调。

与非羟基化 MCFA 相比，2 位或 3 位羟基的 MCFA 更有效地激活 GPR84。GPR84 现在被认为是 FFA 感应 GPCR 的成员。碳链长度为 9-14 的 MCFA 可激活 GPR84，主要与百日咳毒素 (PTX) 敏感的 Gi/o 通路偶联。GPR84 应该是一种促炎受体，可能成为治疗慢性低度炎症相关疾病的一种新的、有吸引力的靶点。

GPR84 is a G protein-coupled receptor for medium-chain fatty acids. GPR84 is a receptor for free fatty acids and can be potently activated by saturated medium-chain free fatty acids (MCFAs) like decanoic acid, undecanoic acid and lauric acid. GPR84, a receptor for medium-length free fatty acids is upregulated on protein level in LPS activated tolerant CD14+ monocytes and THP-1 cells.

GPR84 is activated by MCFAs with the hydroxyl group at the 2- or 3-position more effectively than nonhydroxylated MCFAs. GPR84 is now considered to be a member of FFA-sensing GPCRs. MCFAs with carbon chain lengths of 9–14 activate GPR84, coupling primarily to a pertussis toxin (PTX)-sensitive Gi/o pathway. GPR84 should be a proinflammatory receptor and may be a novel, attractive target for treating chronic low grade inflammation associated-diseases.

GPR84 相关产品 (16):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135303
    GLPG1205 Antagonist 99.64%
    GLPG1205 是有效的选择性，具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体)拮抗剂，表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性，可用于肺纤维化的相关研究。
    GLPG1205
  • HY-12764
    6-OAU Agonist 99.91%
    6-OAU (GTPL5846) 是一种 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84) 激动剂，EC50 为 105 nM。6-OAU 对中性粒细胞和巨噬细胞都有趋化作用，并扩增促炎细胞因子 IL-8，表现出促炎功能。6-OAU 还具有抗细菌感染能力。
    6-OAU
  • HY-112562
    GPR84 antagonist 8 Antagonist 99.93%
    GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
    GPR84 antagonist 8
  • HY-100775
    Fezagepras sodium Antagonist 99.65%
    Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。
    Fezagepras sodium
  • HY-124571
    ZQ-16 Agonist 99.88%
    ZQ-16 是一种有效的选择性 GPR84 激动剂，EC50 值为 0.213 μM。ZQ-16 对其他游离脂肪酸受体 (FFAR) 没有活性，包括 GPR40、GPR41、GPR119 和 GPR120。
    ZQ-16
  • HY-161682
    GPR84 antagonist 9 Antagonist
    GPR84 antagonist 9 是一种具有口服活性 GPR84 拮抗剂，其 IC50 值为 0.012 μM。GPR84 antagonist 9 可用于炎症性疼痛疾病的研究。
    GPR84 antagonist 9
  • HY-151100
    GPR84 antagonist 3 Antagonist 99.54%
    GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS，其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
    GPR84 antagonist 3
  • HY-139675
    GPR84 antagonist 1 Antagonist 98.56%
    GPR84 antagonist 1 是一种高亲和力、高选择性的人 GPR84 竞争性拮抗剂。
    GPR84 antagonist 1
  • HY-145697
    GPR84 antagonist 2 Antagonist 99.53%
    GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
    GPR84 antagonist 2
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    Fezagepras
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    TUG-2208 (compound 42a) 是一种 GPR84 激动剂 (pEC50=8.98)，具有低亲脂性、良好的溶解性、体外渗透性和微粒体稳定性。
    TUG-2208
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    OX04528
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    OX04529
  • HY-W182770
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    TUG-2099 (compound 4s) 是一种有效的 GPR84 激动剂，其 EC50 为 0.3 nM。TUG-2099 可用于阿尔茨海默病、动脉粥样硬化、癌症等的研究。
    TUG-2099
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