1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MAGL

MAGL (单酰甘油酯酶)

Monoacylglycerol lipase

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase that plays a crucial role catalysing the hydrolysis of monoglycerides into glycerol and fatty acids. MAGL links the endocannabinoid and eicosanoid systems together by degradation of the abundant endocannabinoid 2-arachidaoylglycerol into arachidonic acid, the precursor of prostaglandins and other inflammatory mediators.

MAGL plays a critical role in lipid signalling: i) it is the major enzyme that controls the levels of 2-AG, an important lipid with various neuroprotective effects; ii) inactivation of MAGL induces an elevation in brain levels of 2-AG and a reduction of AA, a key precursor of pro-inflammatory prostaglandins, resulting in the reduction of neuroinflammation; iii) MAGL regulates the levels of free fatty acids (FFAs) in aggressive cancer cells, and this MAGL-promoted fatty acid network drives a number of pro-tumorigenic signalling pathways. MAGL is emerging as a promising drug target for various diseases.

MAGL 相关产品 (67):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146342
    FAAH/MAGL-IN-3 Inhibitor
    FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂,对 FAAHMAGLIC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
    FAAH/MAGL-IN-3
  • HY-124378
    MAGL-IN-17 Inhibitor
    MAGL-IN-17 (Compound ) 是 MAGL 的抑制剂,Ki 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGLIC50 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。
    MAGL-IN-17
  • HY-162315
    MAGL-IN-16 Inhibitor
    MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂,其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平,对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
    MAGL-IN-16
  • HY-143264
    FAAH/MAGL-IN-2 Inhibitor
    FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAHMAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
    FAAH/MAGL-IN-2
  • HY-110178
    WWL123 Inhibitor ≥98.0%
    WWL123,一种氨基甲酸酯化合物,是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂。WWL123可用于炎症、代谢紊乱 (和II型糖尿病) 和癫痫的研究。
    WWL123
  • HY-144375
    Monoacylglycerol lipase inhibitor 1 Inhibitor
    Monoacylglycerol lipase inhibitor 1 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂 (化合物 13)。
    Monoacylglycerol lipase inhibitor 1
  • HY-145945
    MAGL-IN-6 Inhibitor
    MAGL-IN-6 是一种有效的 MAGL 抑制剂,IC50
    MAGL-IN-6
  • HY-124314
    LEI-106 Inhibitor
    LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂,对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM,对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解,Ki 为 0.7 μM。
    LEI-106
  • HY-118653
    SAR629
    SAR629 是一种有效的甘油单酯脂肪酶 (MGL) 共价抑制剂。SAR629 还抑制 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) 降解。
    SAR629
  • HY-146341
    FAAH-IN-5 Inhibitor
    FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
    FAAH-IN-5
  • HY-163733
    AKU-005 Inhibitor
    AKU-005 是一种 FAAHMAGL 双重抑制剂,对大鼠和人类 FAAHIC50 值分别为 63, 389 nM。AKU-005 具有研究三叉神经痛觉过敏的潜力。
    AKU-005
  • HY-163202
    MAGL-IN-13 Inhibitor
    MAGL-IN-13(compound(3R,4S)-5v)是一种有选择性的,不可逆的 MAGL 抑制剂,mMAGL,hMAGL 和 rMAGL 的IC50 值分别是 0.026,0.021 和 0.24 nM。MAGL-IN-13 具有血脑屏障穿透性。
    MAGL-IN-13
  • HY-150702
    MAGLi 432 Inhibitor
    MAGLi 432 是一种非共价的、有效的、高选择性的、可逆的 (MAGL) 抑制剂。MAGLi 432 以高亲和力结合 MAGL 活性位点,IC50 值为 4.2 nM (human enzyme) 和 3.1 nM (mouse enzyme)。MAGLi 432 可用于慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化症、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的研究。
    MAGLi 432
  • HY-162305
    MAGL-IN-15 Inhibitor
    MAGL-IN-15 (Compound 6) 是一种 MAGL 抑制剂,可以用于与内大麻素系统信号活动调节相关的疾病和病症的研究。
    MAGL-IN-15
  • HY-120171
    DH-376 Inhibitor
    DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂,对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。DH-376 可防止禁食诱导的小鼠重新进食。DH-376 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DH-376
  • HY-162304
    MAGL-IN-14 Inhibitor
    MAGL-IN-14 (compound 2) 是一种有效的 MAGL 抑制剂,在 HEK293 和 PC3 中的 IC50 分别为 0.00289 μM 和 0.002 μM。
    MAGL-IN-14
  • HY-152148
    JZP-MA-11 Inhibitor 99.26%
    JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6,IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
    JZP-MA-11
  • HY-157040
    MAGL-IN-9 Inhibitor
    MAGL-IN-9 (compound 16) 是一种选择性的,可逆的 MAGL 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。
    MAGL-IN-9
  • HY-116143
    MAGL-IN-12 Inhibitor
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGLIC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-12332R
    JW 642 (Standard) Inhibitor
    JW 642 (Standard) 是 JW 642 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
    JW 642 (Standard)