MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶，MAPKK）是一种激酶，可磷酸化丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)。活化的 MAPK 会导致下游转录因子磷酸化，从而调节各种反应，如应激信号、病原体反应和激素信号。

一般来说，MAPKKK 磷酸化 MAPKK 上的丝氨酸或苏氨酸残基，从而依次激活 MAPK（ERK、p38 或 JNK），即级联中的最后一个蛋白质。p38 MAPK 的激活主要通过丝裂原活化蛋白激酶激酶 3 (MKK3) 和 MKK6（有时是 MKK4）发生。JNK 受两个上游 MAP2K 调控：MKK4 和 MKK7。高度同源的激酶 MEK1 和 MEK2 作用于 Ras 和 Raf 的下游，激活 ERK 丝裂原活化蛋白激酶。

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

MEK 亚型特异性产品:

MEK Isoform Comparison

MEK 相关产品 (133)
抗体 (9)
MEK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (121) 降解剂 (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0776R

Isorhamnetin (Standard) 异鼠李素（标准品）	Inhibitor
Isorhamnetin (Standard) 是 Isorhamnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。

HY-18652A

Avutometinib potassium	Inhibitor
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。

HY-164474

DS03090629	Inhibitor
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，K_d 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC₅₀ 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。

HY-B0185S

N-Oxide Lidocaine-d₁₀ 利多卡因 d₁₀（N 氧化物）	Inhibitor
N-Oxide Lidocaine-d₁₀ 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-13078S

Cobimetinib-¹³C₆ racemate 考比替尼 (外消旋体)-¹³C₆	Inhibitor
Cobimetinib-¹³C₆ (GDC-0973-¹³C₆; XL518-¹³C₆) racemate 是 ¹³C 标记的 Cobimetinib (racemate) (HY-13078)。Cobimetinib racemate（GDC-0973 racemate；XL518 racemate）是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。

HY-144692

MEK/PI3K-IN-1	Inhibitor
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。

HY-10508

(R)-PD 0325901CL	Inhibitor
(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK) 的选择性抑制剂。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。

HY-RS08038

Map2k2 Rat Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Map2k2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Map2k2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Map2k2 Rat Pre-designed siRNA Set A Map2k2 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-143468

MEK-IN-5	Inhibitor
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10999S1

Trametinib-¹³C₆ 曲美替尼 ¹³C₆	Inhibitor
Trametinib-¹³C₆ 是一种 ¹³C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC₅₀ 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-145701

MEK1/2-IN-2	Inhibitor
MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。

HY-W357818

Glycinexylidide 甘氨酸二甲基苯胺	Inhibitor
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部活性剂，可抑制或缓解疼痛，可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。

HY-B0185BR

Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard) 盐酸利多卡因 (Standard)	Inhibitor
Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Lidocaine (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-107622

(E/Z)-BIX02188	Inhibitor
(E/Z)-BIX02188 是一种 MEK5/ERK5通路抑制剂。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK5 酶的催化功能。 (E/Z)-BIX02188 可用于 MEK5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。

HY-P10832

ATWLPPRAANLLMAAS	Inhibitor
ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽，具有抗血管生成和强效的抗肿瘤作用。ATWLPPRAANLLMAAS 可以抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-RS08037

Map2k2 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Map2k2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Map2k2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Map2k2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Map2k2 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-10999S

Trametinib-d₄ 曲美替尼 d₄	Inhibitor
Trametinib-d₄ 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC₅₀ 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-157750

MEK1/C-Raf-IN-1	Inhibitor
MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-113632

Debromohymenialdisine
Debromohymenialdisine (10Z-Debromohymenialdisine) 是一种吡咯生物碱。Debromohymenialdisine 在初始 Raf/MEK-1/MAPK 信号级联分析中具有中等抑制活性，IC₅₀ 值为 881 nM。Debromohymenialdisine 可用于增殖和分化的研究。

HY-12031B

(2Z,3Z)-U0126
(2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂，通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用，MEK1 的 IC50 值为 72 nM，MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外，(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化，从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。

MEK Isoform Comparison

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