1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK

MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK(丝裂原活化蛋白激酶激酶,MAPKK)是一种激酶,可磷酸化丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)。活化的 MAPK 会导致下游转录因子磷酸化,从而调节各种反应,如应激信号、病原体反应和激素信号。

一般来说,MAPKKK 磷酸化 MAPKK 上的丝氨酸或苏氨酸残基,从而依次激活 MAPK(ERK、p38 或 JNK),即级联中的最后一个蛋白质。p38 MAPK 的激活主要通过丝裂原活化蛋白激酶激酶 3 (MKK3) 和 MKK6(有时是 MKK4)发生。JNK 受两个上游 MAP2K 调控:MKK4 和 MKK7。高度同源的激酶 MEK1 和 MEK2 作用于 Ras 和 Raf 的下游,激活 ERK 丝裂原活化蛋白激酶。

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114189A
    GW284543 hydrochloride Inhibitor
    GW284543 (UNC10225170) hydrochloride 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
    GW284543 hydrochloride
  • HY-169407
    AKT-IN-24 Inhibitor
    AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种 AKT 变构抑制剂,有抗肿瘤活性,和 Trametinib (HY-10999) 联用可靶向 AKT/mTORMEK/ERK 信号通路以及抑制上皮-间质转化,对 TNBC 产生协同抑制作用,促进细胞凋亡并抑制了增殖和迁移。
    AKT-IN-24
  • HY-N10092
    Saucerneol Inhibitor
    Saucerneol 是一种木脂素,可以从 Saururus chinensis 中分离得到。Saucerneol 抑制 LPS 诱导或 Con A 诱导的淋巴细胞增殖。Saucerneol 抑制混合淋巴细胞反应。Saucerneol 也抑制有丝分裂原诱导的细胞因子分泌。
    Saucerneol
  • HY-13303
    RO 4927350 Inhibitor
    RO 4927350 是一种有效的,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
    RO 4927350
  • HY-168288
    MEK ligand-2 Inhibitor
    MEK ligand-2 是一种 MEK1MEK2 的抑制剂,是 MS934 (HY-153863) 的 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。MS934 是一种 VHL 募集型 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。
    MEK ligand-2
  • HY-120454
    G-479 Inhibitor
    G-479 是 MEKhERG channel (IC50=14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖,IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    G-479
  • HY-126048
    JTP-70902 Inhibitor
    JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物,也是一种 MEK1/2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
    JTP-70902
  • HY-164529
    SJ-C1044
    SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAFBRAF (V600E)IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2/KDR/Flk-1TIE2CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
    SJ-C1044
  • HY-15202S1
    Binimetinib-d3

    比美替尼-d3

    Inhibitor
    Binimetinib-d3 (MEK162-d3) 是氘代标记的 Binimetinib。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib-d<sub>3</sub>
  • HY-15202R
    Binimetinib (Standard)

    比美替尼(Standard)

    Inhibitor
    Binimetinib (Standard)是 Binimetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib (Standard)
  • HY-111368
    EBI-1051 Inhibitor
    EBI-1051是有高选择性,可口服的 MEK 抑制剂, IC50 为3.9 nM 。
    EBI-1051
  • HY-122404
    Xantocillin

    黄青霉素

    Inhibitor
    Xantocillin (Xanthocillin X) 是从青霉中提取的一种海洋药剂,通过抑制 MEK/ERK 途径诱导自噬。
    Xantocillin
  • HY-U00312
    MEK-IN-1 Inhibitor
    MEK-IN-1是来自专利WO2008076415A1的 MEK 抑制剂。
    MEK-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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