1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  3. PKC

PKC (蛋白激酶C)

Protein kinase C

PKC (Protein kinase C) is a family of protein kinase enzymes that are involved in controlling the function of otherproteins through the phosphorylation of hydroxyl groups of serine and threonine amino acid residues on these proteins. PKC enzymes in turn are activated by signals such as increases in the concentration of diacylglycerol (DAG) or calcium ions (Ca2+). Hence PKC enzymes play important roles in several signal transduction cascades. The PKC family consists of 15 isozymes in humans: PKC-α (PRKCA), PKC-β1 (PRKCB), PKC-β2 (PRKCB), PKC-γ (PRKCG), PKC-δ (PRKCD), PKC-δ1 (PRKD1), PKC-δ2 (PRKD2), PKC-δ3 (PRKD3), PKC-ε (PRKCE), PKC-η (PRKCH), PKC-θ (PRKCQ), PKC-ι (PRKCI), PKC-ζ (PRKCZ), PK-N1 (PKN1), PK-N2 (PKN2), PK-N3 (PKN3). PKC is involved in receptor desensitization, in modulating membrane structure events, in regulating transcription, in mediating immune responses, in regulating cell growth, and in learning and memory. These functions are achieved by PKC-mediated phosphorylation of other proteins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103045
    CMPD101 Inhibitor 98.95%
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
    CMPD101
  • HY-N2575
    Hypocrellin A

    竹红菌甲素

    Inhibitor 99.73%
    Hypocrellin A 是一种 PKC 抑制剂,通过逆转高糖对内皮素 (ET-1) 的表达来发挥抗糖尿病活性。Hypocrellin A 也是一种具有抗癌,抗菌和抗病毒活性,特别是针对人类免疫缺陷病毒(HIV)的光动力疗法 (PDT) 光敏剂。此外,Hypocrellin-A 还拥有抗利什曼原虫活性 (IC50=0.27 μg/ml)。
    Hypocrellin A
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    吲哚内酰胺 V

    Activator 99.30%
    (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
    (-)-Indolactam V
  • HY-107613
    R 59-022 Activator 99.82%
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
    R 59-022
  • HY-N0865
    Ingenol

    巨大戟醇

    Activator 99.51%
    Ingenol 是一种 PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。
    Ingenol
  • HY-126146
    PKC-iota inhibitor 1 Inhibitor 99.76%
    PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι ℩) 抑制剂,IC50 值为 0.34 μM。
    PKC-iota inhibitor 1
  • HY-118384
    Sangivamycin Inhibitor
    Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
    Sangivamycin
  • HY-132304
    CC-90005 Inhibitor 99.98%
    CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
    CC-90005
  • HY-112782
    VTX-27 Inhibitor 99.02%
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
    VTX-27
  • HY-P0154
    Epsilon-V1-2 Inhibitor
    Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
    Epsilon-V1-2
  • HY-131648
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol Activator 99.90%
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn glycerol是一种合成的,细胞渗透性二酰基甘油类似物。 1-Oleoyl-2-acetyl-sn glycerol激活钙依赖蛋白激酶C (PKC),并诱导超氧化物的产生。
    1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1 Inhibitor 99.40%
    PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
    PKCβ inhibitor 1
  • HY-112681
    PKC-theta inhibitor 2 Inhibitor 99.37%
    PKC-theta inhibitor 2 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
    PKC-theta inhibitor 2
  • HY-106262B
    Delcasertib hydrochloride Inhibitor 99.86%
    Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 是有效,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
    Delcasertib hydrochloride
  • HY-16903
    PKC-IN-1 Inhibitor 98.79%
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβPKCαKi 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθPKCγPKC mu 和 PKCεIC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
    PKC-IN-1
  • HY-106381
    Aurothiomalate sodium

    金硫丁二钠

    Inhibitor ≥98.0%
    Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
    Aurothiomalate sodium
  • HY-18713
    CRT0066854 Inhibitor 99.54%
    CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCιPKCζROCK-IIIC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
    CRT0066854
  • HY-100618
    Hispidin Inhibitor 99.94%
    Hispidin 是一种 PKC 抑制剂,是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
    Hispidin
  • HY-100984
    HA-100 Inhibitor 99.80%
    HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKGPKAPKCMLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100
  • HY-124718
    p32 Inhibitor M36 Inhibitor 98.34%
    p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与 p32 结合,抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
    p32 Inhibitor M36
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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