1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. TOPK

TOPK (T-LAK细胞来源的蛋白激酶)

T-LAK cell-originated protein kinase

TOPK(T 淋巴因子激活杀伤细胞来源的蛋白激酶,也称为 PBK 或 PDZ 结合激酶)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在多种类型的人类癌症中高度表达,包括乳腺癌和肺癌。TOPK 被列入“共识干细胞排名特征”基因列表中,在富含癌症干细胞的肿瘤中上调,并与多种癌症的预后不良有关。

TOPK/PBK 是一种在大多数人类癌症中上调的致癌激酶。TOPK 对有丝分裂细胞分裂很重要,并且 Cdk1 的磷酸化是其激活所必需的。

TOPK 是 MEK3/6 相关 MAPKK 家族的成员,在多种增殖细胞和组织中表达,包括癌细胞和睾丸。TOPK通过磷酸化p38α特异性磷酸酶MKP1并增强MKP1的稳定性来负向调控p38α的活性。MAPK磷酸酶MKP1是MKP家族的典型成员,通过去磷酸化反应在p38失活中起着关键作用。

TOPK (T-lymphokine-activated killer cell-originated protein kinase, also known as PBK or PDZ-binding kinase) is a Ser/Thr protein kinase that is highly expressed in many types of human cancer, including breast and lung cancers. TOPK is included in the “consensus stemness ranking signature” gene list that is up-regulated in cancer stem cell-enriched tumors and is associated with poor prognosis in multiple types of cancer.

TOPK/PBK is an oncogenic kinase upregulated in most human cancers. TOPK is important for mitotic cell division and that phosphorylation by Cdk1 is needed for its activation.

TOPK, a member of the MEK3/6-related MAPKK family, is expressed in a wide range of proliferating cells and tissues, including cancer cells and testis. TOPK negatively regulates the activity of p38α by phosphorylating the p38α-specific phosphatase MKP1 and enhancing the stability of MKP1. The MAPK phosphatase MKP1, an archetypal member of the MKP family, plays a pivotal role in the deactivation of p38 through a dephosphorylation reaction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12467
    OTS964 hydrochloride Inhibitor 99.74%
    OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
    OTS964 hydrochloride
  • HY-18621
    OTS514 Inhibitor 99.77%
    OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    OTS514
  • HY-101550
    HI-TOPK-032 Inhibitor 98.83%
    HI-TOPK-032是有效特异的TOPK抑制剂。
    HI-TOPK-032
  • HY-101664
    Ilaprazole

    艾普拉唑

    Inhibitor 99.97%
    Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
    Ilaprazole
  • HY-B1156
    Cephradine

    头孢拉定

    Inhibitor
    Cephradine (Cefradine) 是一种广谱口服活性头孢菌素。Cephradine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体都有活性,并能有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素耐药的产生青霉素酶的微生物。Cephradine 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。
    Cephradine
  • HY-128449R
    Cephradine (monohydrate) (Standard)

    头孢拉定一水合物 (Standard)

    Inhibitor
    Cephradine (monohydrate) (Standard)是 Cephradine (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cephradine (Cefradine) monohydrate 是一种广谱且具有口服活性的头孢菌素。Cephradine monohydrate 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体均有活性,可有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素具有抗性的产青霉素酶的微生物。Cephradine monohydrate 已用于泌尿生殖系统、
    Cephradine (monohydrate) (Standard)
  • HY-B1156A
    Cephradine sodium Inhibitor
    Cephradine sodium 是一种广谱口服活性头孢菌素。Cephradine sodium 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体都有活性,并能有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素耐药的产生青霉素酶的微生物。Cephradine sodium 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine sodium 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。
    Cephradine sodium
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    艾普拉唑钠盐

    Inhibitor 99.84%
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
    Ilaprazole sodium
  • HY-B2145A
    Ilaprazole sodium hydrate Inhibitor 99.15%
    Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
    Ilaprazole sodium hydrate
  • HY-18621A
    OTS514 hydrochloride Inhibitor
    OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    OTS514 hydrochloride
  • HY-19718
    OTS964 Inhibitor
    OTS964 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
    OTS964
  • HY-101664S
    Ilaprazole-d3

    艾普拉唑-d3

    Inhibitor
    Ilaprazole-d3 (IY-81149-d3) 是氘代标记的 Ilaprazole (HY-101664)。
    Ilaprazole-d<sub>3</sub>
  • HY-120346
    PBK-IN-9 Inhibitor
    PBK-IN-9 (compound 1160) 是一种有效的 PDZ 结合激酶 (PBK) 抑制剂。
    PBK-IN-9
  • HY-128449
    Cephradine monohydrate

    头孢拉定一水合物

    Inhibitor
    Cephradine (Cefradine) monohydrate 是一种广谱且具有口服活性的头孢菌素。Cephradine monohydrate 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体均有活性,可有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素具有抗性的产青霉素酶的微生物。Cephradine monohydrate 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine monohydrate 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。
    Cephradine monohydrate
  • HY-B1156R
    Cephradine (Standard)

    头孢拉定 (Standard)

    Inhibitor
    Cephradine (Standard) 是 Cephradine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cephradine (Cefradine) 是一种广谱口服活性头孢菌素。Cephradine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体都有活性,并能有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素耐药的产生青霉素酶的微生物。Cephradine 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。
    Cephradine (Standard)
  • HY-101664R
    Ilaprazole (Standard)

    艾普拉唑(Standard)

    Inhibitor
    Ilaprazole (Standard)是 Ilaprazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
    Ilaprazole (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种