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谷氨酰胺酶

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-P2760

    GLS

    Others Others Cancer
    谷氨酰胺酶 Glutaminase (GLS) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
    Glutaminase
  • HY-P2962

    TG

    Others Infection Inflammation/Immunology
    谷氨酰胺酶 Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense (TG) 是一种在蛋白质分子之间形成交联的酶。Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense 将蛋白质和肽附着到小分子、聚合物、表面、DNA 以及其他蛋白质上。Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense 在食品上广泛用于肉类、鱼类、乳制品和烘焙工业。
    Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense
  • HY-122218
    JHU-083
    4 篇文献验证

    Glutaminase Neurological Disease
    JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前体,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
    JHU-083
  • HY-12248
    Telaglenastat
    最多引用文献
    70 篇文献验证

    CB-839

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat
  • HY-12683
    BPTES
    30 篇以上引用文献

    Glutaminase Cancer
    BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂,IC50 为0.16 μM。
    BPTES
  • HY-121167

    Glutaminase Cancer
    L-albizziin 为一种巯基试剂,是谷氨酰胺酶抑制剂。L-albizziin 可用于癌症研究。
    L-Albizziin
  • HY-114929

    Glutaminase Neurological Disease
    THDP17 是一种具有口服有效的谷氨酰胺酶抑制剂。THDP17 通过抑制谷氨酰胺酶来减少氨的产生。
    THDP17
  • HY-12248A

    CB-839 hydrochloride

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat hydrochloride
  • HY-148241

    Glutaminase Cancer
    A-446 是一种有效的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 抑制剂,IC50 为 31 nM。
    A-446
  • HY-157254

    Glutaminase Cancer
    AA10 是一种有效且不可逆的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,可用于癌症的研究。
    AA10
  • HY-N2916

    Glutaminase Neurological Disease
    Barbinervic acid 是一种谷氨酰胺酶 (glutaminase) 抑制剂,IC50 为 14 μM。Barbinervic acid 可用于神经退行性疾病的研究。
    Barbinervic acid
  • HY-123290

    Glutaminase Cancer
    KCC009 是转谷氨酰胺酶 2 的抑制剂,可诱导 p53 途径依赖的放疗敏感性。
    KCC009
  • HY-P99512

    UCB-7858

    Glutaminase Inflammation/Immunology
    Zampilimab (UCB-7858) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 单克隆抗体。Zampilimab 在肾移植中有潜在的应用。
    Zampilimab
  • HY-E70393H

    Others Others
    人源凝血因子XIIIa Human Factor XIIIa 是一种转谷氨酰胺酶,可催化蛋白质交联并稳定血凝块。Human Factor XIIIa 可保护血凝块免受纤溶酶降解,对维持止血和防止过度出血具有意义。
    Human Factor XIIIa
  • HY-157975

    Glutaminase Cancer
    LM11 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,具有通过维持 TG2 处于细胞毒性构象状态来杀死胶质母细胞瘤细胞的活性。
    LM11
  • HY-146658

    Glutaminase Cancer
    Glutaminase-IN-4 (compound 2a) 是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
    Glutaminase-IN-4
  • HY-12337
    GK921
    4 篇文献验证

    Glutaminase Cancer
    GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。
    GK921
  • HY-W006187

    Glutaminase Cancer
    2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 可用于优化叠氮骨架,是 1,3,4- 噻二唑类化合物的中间体。1,3,4- 噻二唑类化合物具有出潜在的抗癌活性,并对谷氨酰胺酶有抑制作用。
    2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid
  • HY-119377

    Glutaminase Cancer
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
    UPGL00004
  • HY-117678

    Glutaminase Others
    TG-2-IN-1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于近视研究。
    TG-2-IN-1
  • HY-158378

    R-AST-OH

    Glutaminase Cancer
    Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA)抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
    Trivalent hydroxyarsinothricn
  • HY-124476

    Caspase Glutaminase Apoptosis Cancer
    Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
    Cystamine
  • HY-W020050

    Caspase Glutaminase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
    Cystamine dihydrochloride
  • HY-129126

    Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl

    Glutaminase Microtubule/Tubulin Others
    NC9 (Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl) 是一种不可逆的转谷氨酰胺酶 (TG) 抑制剂。NC9 抑制成骨细胞分化和矿化。NC9 使微管不稳定。NC9 可用于成骨细胞分化的研究。
    NC9
  • HY-160132

    Glutaminase Inflammation/Immunology
    TG-2-IN-4 (compound 8) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 的抑制剂,IC50 值 <0.5 mM。TG-2-IN-4 可用于炎症性疾病的研究。
    TG-2-IN-4
  • HY-19359

    Glutaminase Inflammation/Immunology
    ZED-1227 是一种特异性的,具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂,IC50值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活,可用于乳糜泻的研究。
    ZED-1227
  • HY-113089

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine
  • HY-103671A

    Glutaminase Inflammation/Immunology Cancer
    IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
    IPN60090 dihydrochloride
  • HY-103671

    Glutaminase Inflammation/Immunology Cancer
    IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
    IPN60090
  • HY-122709

    Glutaminase Cancer
    hTG2 inhibitor VA4 (compound VA4) 是一种不可逆的 2 型转谷氨酰胺酶 (TG2) 抑制剂。hTG2 inhibitor VA4 专门在 TG2 转酰胺酶位点发生反应,抑制转酰胺酶和 GTP 结合活性。
    hTG2 inhibitor VA4
  • HY-114334
    Glutaminase-IN-1
    1 篇文献验证

    CB839 derivative

    Glutaminase Cancer
    Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
    Glutaminase-IN-1
  • HY-149602

    Glutaminase Reactive Oxygen Species Cancer
    Glutaminase C-IN-2 (compound 11)是谷氨酰胺酶 C (GAC) 变构抑制剂,IC50 为 10.64 nM。Glutaminase C-IN-2 调节细胞代谢物,从而通过阻断谷氨酰胺代谢来增加活性氧 (ROS)。Glutaminase C-IN-2 具有抗癌作用。
    Glutaminase C-IN-2
  • HY-W020050S

    Apoptosis Caspase Glutaminase Cancer
    Cystamine-d8 (dihydrochloride) 是 Cystamine (dihydrochloride) 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
    Cystamine-d8 dihydrochloride
  • HY-100446

    Glutaminase Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NTU281 是一种有效的转谷氨酰胺酶-2 (transglutaminase-2) 抑制剂。NTU281 能降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的升高。NTU281 还能降低肾小球 I 型胶原积累、Hic-5 和α-SMA 表达,以及减少细胞凋亡 (apoptosis)。NTU281 可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化。
    NTU281
  • HY-151434

    Glutaminase Apoptosis Cancer
    GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
    GLS1 Inhibitor-6
  • HY-155643

    PROTACs Glutaminase Cancer
    PROTAC TG2 degrader-1(化合物 11)是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC,靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2),KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
    PROTAC TG2 degrader-1
  • HY-113089A

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA
  • HY-102073

    Glutaminase Integrin FAK Src Cancer
    TG53 是组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 和纤连蛋白 (FN) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。 TG53 抑制与整合素 β1 形成复合物,并在 SKOV3 细胞附着到 FN 期间抑制 FAKc-Src 的激活。 TG53 可用于卵巢癌研究。
    TG53
  • HY-136704

    Glutaminase Cancer
    GLS1 Inhibitor-1 (Compound 27) 是口服有效的谷氨酰胺酶 1 (glutaminase 1GLS1) 抑制剂,IC50 为 0.021 μM。GLS1 Inhibitor-1 可抑制 PC-3 的增殖,IC50 为 0.3 nM。GLS1 Inhibitor-1 对 NCI-H1703 具有抗肿瘤作用,GI50 为 0.011 μM。GLS1 Inhibitor-1 具有适中的药代动力学特性。
    GLS1 Inhibitor-1

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