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11beta-HSD

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W106057

    11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-7 (compound c10a) 是 11β‑HSD1 的抑制剂,对人 11β‑HSD1 的 IC50 值为 1.9 μM。11β-HSD1-IN-7 可以用于糖尿病和认知衰退的研究。
    11β-HSD1-IN-7
  • HY-W129359

    11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-8 (compound c6a) 是 11β‑HSD1 的抑制剂,对人 11β‑HSD1 的 IC50 值为 2.3 μM。11β-HSD1-IN-8 可以用于糖尿病和认知衰退的研究。
    11β-HSD1-IN-8
  • HY-W324243

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-9 (化合物 c4a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂,对人源和鼠源 11β-HSD1IC50 值分别为 0.48 和 1.3 µM。11β-HSD1-IN-9 与大鼠 11β-HSD1 有竞争性的相互作用。11β-HSD1-IN-19 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
    11β-HSD1-IN-9
  • HY-151627

    11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-11 (Compound c1a) 是一种竞争性的 11β-HSD1 抑制剂,对大鼠和人的 11β-HSD1 的 IC50 分别为 0.34 μM 和 0.13 μM。
    11β-HSD1-IN-11
  • HY-14156

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合,阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征,肥胖,认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
    11β-HSD1-IN-15
  • HY-123090

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-12 是一种 11β-HSD1 抑制剂 (专利中的 Example 21)。11β-HSD1 可从非活性形式再生活性糖皮质激素,在调节细胞内糖皮质激素浓度方面很重要。11β-HSD1-IN-12 可用于肥胖和代谢综合征的研究。
    11β-HSD1-IN-12
  • HY-157161

    11β-HSD Cancer
    11β-HSD2-IN-1 (compound CDSN) 是 11β-HSD2 的有效抑制剂,抑制 11β-HSD2 将细胞中的 Cholestane-3β,5α,6β-triol (CT) 代谢为肿瘤促进剂,癌甾酮。11β-HSD2-IN-1 抑制睾酮生物合成,进而抑制 MCF-7 细胞增殖。11β-HSD2-IN-1 具有免疫活性和抗病毒感染的作用。
    11β-HSD2-IN-1
  • HY-145381

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-6 是一种 11β-HSD-1 抑制剂。11β 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 可介导糖皮质激素 (GC) 皮质酮或皮质醇分别转化为无活性形式 11-脱氢皮质酮 (11-DHC) 或可的松(Cortisone)。
    11β-HSD1-IN-6
  • HY-W324220

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-10 (化合物 c3a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂 (对人 IC50=1.8 µM)。11β-HSD1-IN-10 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
    11β-HSD1-IN-10
  • HY-U00325

    11β-HSD Neurological Disease
    11β-HSD1-IN-1 是一种有效的 11β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 (11β-HSD) 抑制剂,IC50 值为 52 nM,可用于疼痛的研究。
    11β-HSD1-IN-1
  • HY-162026

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-14 (Compound 17) 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 的选择性抑制剂,IC50 为 74 nM (h 11β-HSD1) 和 603 nM (表达 HSD1 的 HEK293 细胞)。
    11β-HSD1-IN-14
  • HY-160618

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD2-IN-2 (compound 3) 是 2 型 7β-羟基类固醇脱氢酶 (17β-HSD2) 的选择性抑制剂,IC50 为 300 nM。
    11β-HSD2-IN-2
  • HY-167696

    Others Neurological Disease
    11β-HSD1-IN-16 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 HSD11B1 的抑制剂,IC 为 0.34 μM,使其成为研究神经性疼痛、炎症性疼痛和枕神经痛的有价值的工具。
    11β-HSD1-IN-16
  • HY-161449

    11β-HSD Metabolic Disease
    JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
    JTT-654
  • HY-18173

    11β-HSD Metabolic Disease
    AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
    AZD8329
  • HY-120643

    11β-HSD Metabolic Disease
    BMS-823778 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-HSD1 抑制剂,对人 11β-HSD1 的 IC50 为 2.3 nM。
    BMS-823778 hydrochloride
  • HY-150701

    Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor 11β-HSD Metabolic Disease
    INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
    INCB13739
  • HY-112290

    11β-HSD Metabolic Disease
    MK-0736 是一种 11β-HSD 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,可降低血压。MK-0736可用于2型糖尿病和代谢综合征研究。
    MK-0736
  • HY-107124

    11β-HSD Metabolic Disease
    BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶,在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达,在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。
    BMS-770767
  • HY-122028

    11β-HSD Metabolic Disease
    HSD-016 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD1)抑制剂,对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1 的IC50 值分别为11、1 和 8 nM。HSD-016 可用于 2 型糖尿病的研究。
    HSD-016
  • HY-W588255

    11β-HSD Metabolic Disease
    Tetrahydro-11-dehydrocorticosterone 是一种 11β-HSD 抑制剂。
    Tetrahydro-11-dehydrocorticosterone
  • HY-111262

    11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    ABT-384 是一种强效选择性的 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂。ABT-384 对啮齿类、猴和人 11β-HSD1 具有很高的亲和力,Ki 值在 0.1-2.7 nM。ABT-384 阻断活性皮质醇的再生。ABT-384 可用于阿尔兹海默症的研究。
    ABT-384
  • HY-14393
    Emodin
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    Frangula emodin

    SARS-CoV Casein Kinase Autophagy 11β-HSD Cancer
    大黄素 Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin
  • HY-18053

    11β-HSD Metabolic Disease
    AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
    AZD 4017
  • HY-129630

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Tetrahydrocortisol 是皮质醇的代谢产物。尿中 Tetrahydrocortisol/Tetrahydrocortisone 的比例随着 11β-羟类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 活性的增加而降低。
    Tetrahydrocortisol
  • HY-18055
    BVT-14225
    1 篇文献验证

    11β-HSD Metabolic Disease
    BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。
    BVT-14225
  • HY-18054
    BVT 2733
    3 篇文献验证

    11β-HSD Inflammation/Immunology
    BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
    BVT 2733
  • HY-18057

    AMG-311

    11β-HSD Metabolic Disease
    BVT-3498 (AMG-311) 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 的抑制剂。
    BVT-3498
  • HY-14393S

    Frangula emodin-d4

    Isotope-Labeled Compounds SARS-CoV Casein Kinase Autophagy 11β-HSD Cancer
    大黄素 d4 Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin-d4
  • HY-14393R

    Frangula emodin (Standard)

    SARS-CoV Casein Kinase Autophagy 11β-HSD Cancer
    大黄素(标准品) Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin (Standard)
  • HY-117609

    11β-HSD Neurological Disease
    UE2343 是一种具有口服有效性的脑渗透型 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。UE2343 可用于阿尔兹海默病的研究。
    UE2343
  • HY-101930

    11β-HSD Metabolic Disease
    BMS-816336 是一种新型, 有效, 可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
    BMS-816336
  • HY-129630S

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Tetrahydrocortisol-d5 是 Tetrahydrocortisol 的氘代物。Tetrahydrocortisol 是皮质醇的代谢产物。尿中 Tetrahydrocortisol/Tetrahydrocortisone 的比例随着 11β-羟类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 活性的增加而降低。
    Tetrahydrocortisol-d5
  • HY-148454

    Necroptosis 11β-HSD Inflammation/Immunology Cancer
    Necroptosis-IN-3 (Compound 69) 是一种坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necroptosis-IN-3 (Compound STX1638) 也抑制 11β-HSD1
    Necroptosis-IN-3
  • HY-112290A

    11β-HSD Cardiovascular Disease
    MK-0736 hydrochloride是一种强效且选择性的11β-HSD-1抑制剂,具有降低高血压的活性。MK-0736 hydrochloride可用于代谢综合征相关的研究。MK-0736 hydrochloride在临床研究中展示了良好的抗高血压效果和安全性。
    MK-0736 hydrochloride
  • HY-19325

    11β-HSD Metabolic Disease
    SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂,其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。
    SKI2852
  • HY-101930B

    11β-HSD Metabolic Disease
    (R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
    (R)-BMS-816336
  • HY-10555

    11β-HSD Metabolic Disease
    AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂, Ki 为 12.8 nM,IC50 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。
    AMG-221
  • HY-105286

    11β-HSD Metabolic Disease
    BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。
    BI-135585
  • HY-101930A

    11β-HSD Metabolic Disease
    (Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM,并具有良好的代谢稳定性 。
    (Rac)-BMS-816336
  • HY-B1367
    Carbenoxolone disodium
    3 篇文献验证

    Gap Junction Protein Orthopoxvirus 11β-HSD Infection Inflammation/Immunology
    Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。Carbenoxolone disodium 可抑制牛痘病毒活性。
    Carbenoxolone disodium
  • HY-W741510

    21-Desoxycortisone; NSC 38722

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    21-Deoxy Cortisone (21-Desoxycortisone; NSC 38722)是 11-酮孕酮的皮质类固醇代谢物。它由 11-酮孕酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP17A1 形成,但也可以通过 21-脱氧皮质醇 (HY-113405) 被 11β-羟基类固醇脱氢酶 2 型 (11β-HSD2) 氧化而产生。先天性肾上腺增生症是一种先天性代谢缺陷,其特征是缺乏 21-羟化酶,21-Deoxy Cortisone 水平在患有先天性肾上腺增生症的患者中会升高。
    21-Deoxy Cortisone
  • HY-148682

    Glycyrrhetic acid 3-O-hydrogen sulfate

    OAT 11β-HSD Drug Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (Glycyrrhetic acid 3-O-(hydrogen sulfate)) 是一种有效的 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 抑制剂,在大鼠肾微粒体中的 IC50 为 0.10 µM。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是 Glycyrrhetinic acid (GA) 的主要代谢产物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是有机阴离子转运蛋白 (OAT) 1 和 OAT3 的底物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 具有抗炎作用,具有用于假性醛固酮增多症研究的潜力。
    18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate
  • HY-B1588S

    Amyloid-β HIV 11β-HSD Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
    Carbenoxolone-d4
  • HY-P5189A

    Endogenous Metabolite Cholinesterase (ChE) Others
    His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
    His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA

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