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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18596
    SB-215505

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-215505 是一种有效的，亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，对 5-HT2B，5-HT2A，5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
    SB-215505
  • HY-12709A
    ARC 239 dihydrochloride

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素受体拮抗剂 (α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 值分别为 5.95、7.41 和 7.56)。ARC 239 dihydrochloride 与表达人重组 a2A-、a2B- 或 a2C- 肾上腺素受体亚型的 CHO 细胞膜结合，pKi 分别为 5.6、8.4 和 7.08。
    ARC 239 dihydrochloride
  • HY-145897
    NMDA-IN-2

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA-IN-2 (化合物 6b) 是一种 Procaine 衍生物，是 NMDA 受体 2B 亚型抑制剂。
    NMDA-IN-2
  • HY-118574
    UBP141

    		iGluR Neurological Disease
    UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂，对于 NMDA 受体亚型 GluN2C，2D，2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8，4.2，14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
    UBP141
  • HY-117792
    LY314228

    		5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂，对 5-HT2A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿，在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
    LY314228
  • HY-136459
    NMDA receptor antagonist 2

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
    NMDA receptor antagonist 2
  • HY-W014208
    NGX-267

    AF-267B

    		 Others Others
    NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin) M1 受体选择性激动剂，在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性，特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
    NGX-267
  • HY-120523
    UBP646

    		iGluR Neurological Disease
    UBP646 是一种有效的 GluN1/GluN2D 受体增效剂，并且还增强其他三种亚型，GluN1/GluN2A、GluN1/GluN2B、GluN1/GluN2C 和受体。
    UBP646
  • HY-103212
    Azepexole dihydrochloride

    B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性 α 2 肾上腺素受体激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制 (IC50= 78.72 nM)。
    Azepexole dihydrochloride
  • HY-103212A
    Azepexole hydrochloride

    B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3，7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩，IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
    Azepexole hydrochloride
  • HY-117467
    BMT-108908

    		Others Neurological Disease
    BMT-108908是一种负变构调节剂，具有对NMDA受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害，影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响，但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
    BMT-108908
  • HY-103117
    S 32212 hydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂（Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM）。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂（两者的 Ki=5.8 nM）。在 80 种受体、酶和离子通道组中，S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞（EC50s 分别为 38 和 18.6 nM）和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞（EC50s 分别为 38 和 18.6 nM）中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时，它可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。
    S 32212 hydrochloride

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