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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-122234
HY-125427
OLIG2
Cancer
SKOG102 是一种有效的 OLIG2 抑制剂,可直接与 OLIG2 结合并干扰 OLIG2 结合 DNA 的能力。SKOG102 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
HY-118097
PPAR
Others
GW0072 是 PPARγ 的部分激动剂,而不直接与 PPARγ 的 AF-2 螺旋结合,产生了特异性的部分受体转录激活特性。
HY-121877S
HY-124718
M36
PKC
Cancer
p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与 p32 结合,抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
HY-W019838S
HY-135885
HY-B0316
HY-B0649S
HY-69359
(±)-β-Homoproline; Hexahydronicotinic acid; 3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
3-哌啶甲酸
Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA ) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
HY-W108953
HY-121275
Pyruvate Kinase
Cancer
Benserazide 是一种 PKM2 抑制剂。 Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS。Benserazide可用于黑色素瘤的研究。
HY-160187
HY-138547
HY-167655
HY-P1043A
Aminopeptidase
Cancer
NGR肽三氟乙酸盐
NGR peptide Trifluoroacetate 是含有 Asn-Gly-Arg (NGR) 基序的肽。NGR peptide Trifluoroacetate 与 APN/CD13 结合。NGR peptide Trifluoroacetate 直接偶联成像剂,可用于肿瘤成像。
HY-B1815
Xanthinol Niacinate
PDGFR
Cardiovascular Disease
烟酸占替诺
Xanthinol Nicotinate (Xanthinol Niacinate) 是一种血管扩张剂,可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌。Xanthinol Nicotinate 可以扩大血管,改善血液流变学并降低外周血管阻力。
HY-137187
HY-141729
Fluorescent Dye
Cancer
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子,其直接由肿瘤细胞表达。
HY-D1082
Fluorescent Dye
Others
5-DTAF 是一种荧光素异构体衍生物,可与多糖和其他醇在 pH > 9 水溶液中直接反应。 在 488 nm 激发后,5-DTAF 的最大发射谱线在 518 nm 波长处。
HY-W014700
HY-150210
HY-P1043
Aminopeptidase
Cancer
NGR peptide 是含有 Asn-Gly-Arg (NGR) 基序的肽。NGR peptide 与 APN/CD13 结合。NGR peptide 直接偶联成像剂,可用于肿瘤成像。
HY-161689
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 220 是一种强效抗菌剂,可直接破坏细菌细胞膜。Antibacterial agent 220 可有效对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括耐药菌株。
HY-B1116
HY-111192
Ser/Thr Protease
Cancer
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
HY-N4108
HY-50760
GHSR
Endocrinology
L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a ) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
HY-B2167S
HY-143224
CD47
Cancer
NCGC00138783 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 µM。NCGC00138783 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-108909
HY-119734
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Gossypolone 是一种 RNA 结合蛋白 Musashi-1 抑制剂,Ki 为 12 nM。Gossypolone 破坏 Musashi-numb RNA 相互作用,直接结合 MSI1 蛋白的 RBD1。Gossypolone 可用于癌症研究。
HY-162119
Phosphatase
Cancer
PRL-IN-1 (compound 43) 是一种肝脏再生磷酸酶 (PRL ) 抑制剂,可直接结合 PRL1 三聚体界面并阻碍 PRL1 三聚化。PRL-IN-1 显示出有效的抗癌活性。
HY-P10208A
HY-B1777R
HY-168891
Atg8/LC3
Others
LC3B recruiter 1 (compound 33R) 是 LC3B 募集片段。LC3B recruiter 1 直接与 LC3B 相互作用,其 KD 值为 2.87 µM。
HY-13963
HY-B0406A
Carbamyl-β-methylcholine chloride
mAChR
Neurological Disease
Cancer
氯贝胆碱
Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR ) 的激动剂,通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
HY-B0406
Carbamyl-β-methylcholine
mAChR
Neurological Disease
贝胆碱
Bethanechol (Carbamyl-β-methylcholine) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol 是毒蕈碱型受体 (mAChR ) 的激动剂,通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥其作用。
HY-108539
HY-103269
HY-125801
Dehydrolithocholic acid; 3-oxoLCA
ROR
Inflammation/Immunology
熊去氧胆酸杂质28
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd =1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
HY-N9347
HY-124012
HY-19648
HY-W100287
HY-W015461
DL-α-Aminocaprylic acid; DL-2-Aminocaprylic acid
Bacterial
Infection
2-氨基辛酸
2-Aminooctanoic acid (DL-α-Aminocaprylic acid) 是一种具有氨基功能的脂肪酸,可以分别与乳铁蛋白B衍生的抗菌肽 (AMP) 直接 C 端和 N 端偶联以提高抗菌活性。
HY-B2167S2
HY-19648B
HOE-427 TFA
nAChR
Neurological Disease
Ebiratide (HOE-427) TFA 是一种 ACTH4-9 衍生物,直接作用于中枢神经系统,具有增强记忆的作用。Ebiratide TFA 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh ) 代谢。
HY-N2319
DHEC mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-N6073
HY-137431
BAY-2433334
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Asundexian (BAY 2433334) 是一种口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂。Asundexian 直接、有效、可逆地结合 FXIa 的活性位点,从而抑制其活性。Asundexian 抑制缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。
HY-110273
HY-146728
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-143224B
CD47
Cancer
NCGC00138783 TFA 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 μM。NCGC00138783 TFA 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-161006
HY-112721
HY-121546
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ALLO-1 是一种自噬受体,在父系细胞器周围形成自噬体是必不可少的,ALLO-1 通过与秀丽隐杆线虫的 LC3 相互作用区 (LIR) 直接与蠕虫 LC3 同系物 LGG-1 结合。
HY-120088
HY-109532
Ganirest
GnRH Receptor
Metabolic Disease
Ganirelix acetate (Ganirest) 是一种可注射的竞争性促性腺素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Ganirelix acetate 可直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。Ganirelix acetate 可用于卵巢过度刺激综合征 (OHSS) 研究。
HY-N10472
STAT
Cancer
STAT3-IN-14(Compound 1) 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
HY-149616
PROTACs
ERK
Cancer
PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤的发展。
HY-162040
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 17 (compound 2g) 是一种与 P-gp 跨膜结构域直接作用的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 17 可用于 P-gp 介导的肿瘤细胞多药耐药研究。。
HY-B0649R
HY-N12714
Others
Others
Interiorin C 是南五味子 (K. Interiorin) 中与造血功能改善直接相关的关键活性成分和关键生物活性标志物。现代药理学研究将南五味子的补血功效归因于其抗氧化和免疫调节活性。
HY-W011240R
Others
Metabolic Disease
Endocrinology
Hydroflumethiazide (Standard)是 Hydroflumethiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroflumethiazide (Methforylthiazidine) 是一种口服有效的噻嗪类利尿剂 (diuretic )。Hydroflumethiazide 具有直接刺激正常和四氧嘧啶糖尿病胰腺A细胞分泌的能力。
HY-169198
HY-13264
HY-P1192
HY-122751
HY-W020183
HY-121206
Antibiotic
Infection
(-)-异苏木精
(-)-Isopulegol 是由香茅精油经固体负载酸催化和无溶剂微波辅助烯环反应直接制得的。(-)-Isopulegol 在与羰基化合物反应中表现出较高的活性。(-)-Isopulegol 可用于抗病毒活性研究。
HY-P9975
TGN1412
CD28
Inflammation/Immunology
西拉利珠单抗
Theralizumab (TGN1412) 是一种 人源化的 lgG4 超级激动剂抗 CD28 单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 可造成细胞因子风暴 (CRS)。Theralizumab 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-143224A
CD47
Cancer
NCGC00138783 free base 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 µM。NCGC00138783 free base 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-P6008
MLN peptide
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-W371164
HY-W654342
HY-164910
HY-103666
HY-108697
HY-122124
HY-109106A
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-109106
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-118168
Galosfen
Topoisomerase
Others
A9387 是一种 Tn3 解决酶蛋白 (Resolvase ) 抑制剂,解决酶蛋白可促进两个直接重复的重组位点之间的特定位点重组反应。已经分离出几种抑制这种事件的抑制剂。A9387 可抑制解决酶与 res 位点的结合。
HY-A0078R
Sodium Channel
Endocrinology
盐酸麦皮凡林 (Standard)
Mebeverine (hydrochloride) (Standard)是 Mebeverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels ),抑制细胞内钙的积累。
HY-A0100R
HY-141644
HY-107605
iGluR
Neurological Disease
UBP296 是脊髓中一种强效选择性的含有 GLUK5 的红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 拮抗剂。在大鼠的海马切片中,UBP296 可逆地阻断 ATPA 诱导的突触传递抑制,并直接影响 AMPA 受体介导的突触传递。
HY-146248B
HY-111450
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
CB7993113 是一种有效的 AHR 拮抗剂,IC50 为 0.33 μM。 CB7993113 直接结合 AHR 蛋白并阻断 AHR 核转位。 CB7993113 可分别抑制多环芳烃 (PAH) 和 TCDD 诱导的报告基因活性 75% 和 90%。
HY-B0316S1
HY-W011404
HY-P2490
HY-12349
Enterovirus
Infection
H1PVAT 是脊髓灰质炎病毒 (PV) 血清型 PV-1,PV-2,PV-3 的强效选择性抑制剂,可抑制病毒的早期复制。H1PVAT 与病毒衣壳直接作用,保护 PV 免受热灭活。
HY-108883
Fibrinolysins, Human plasma; Serum tryptase, Human plasma; TAL 05-00018, Human plasma
ERK
Inflammation/Immunology
纤溶酶,来源于人血浆
Plasmin, Human plasma 是一种存在于血液中的重要蛋白酶,可降解许多血浆蛋白,包括纤维蛋白凝块。Plasmin 也可以作为免疫过程的有效调节剂,可以与各种细胞类型直接相互作用,包括单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞等。
HY-P6008A
MLN peptide TFA
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) TFA 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin TFA 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin TFA 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-139179
STING
Infection
Cancer
STING agonist-14 (compound 12b) 是一种有效的 STING 激动剂,对跨物种有效。STING agonist-14 可以通过直接结合人类 STING 来激活该通路。STING agonist-14 可用于肿瘤或病毒感染的研究。
HY-P10549
HY-111939R
Microtubule/Tubulin
Others
Amiprofos methyl (Standard) 是 Amiprofos methyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amiprofos methyl (BAY-NTN 6867) 是一种磷酸酰胺除草剂。Amiprofos methyl 是一种特效的抗微管活性分子。Amiprofos methyl 直接毒害植物细胞微管动力学。
HY-14266
HY-B1283
iGluR
Neurological Disease
甲酚甘油醚
Mephenesin 是一种 NMDA receptor 拮抗剂。Mephenesin 也是一种具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用的中枢肌肉松弛剂。Mephenesin 直接作用于骨骼肌纤维,产生骨骼肌松弛。Mephenesin 有望用于痉挛性疾病或者疼痛性肌肉痉挛的研究。
HY-N0466
HY-100768
1-O-hexyl-2,3,5-trimethylhydroquinone; HX-1171; BTT-105
Reactive Oxygen Species
Cancer
HTHQ (1-O-hexyl-2,3,5-trimethylhydroquinone) 是一种强力的亲脂性酚类抗氧化剂。HTHQ 通过与活性氧 (ROS ) 直接反应并清除 ROS 以形成更稳定的自由基而具有很强的抗氧化活性。
HY-119970
HY-P1346
HY-114989
Apoptosis
Cancer
Fluorizoline 选择性地直接结合到 prohibitin 1 (PHB1 ) 和 2 (PHB2 ),并诱导凋亡。Fluorizoline 通过上调 NOXA 和 BIM 降低慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 细胞的活力。Fluorizoline 以 p53 非依赖性方式发挥抗肿瘤作用。
HY-121027
(-)-Anagyrine; Monolupine; Rhombinine
mAChR
nAChR
Neurological Disease
Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
HY-110114
Others
Others
Gue1654 是化学引诱受体 OXE-R 的调节剂。Gue1654 抑制 Gβγ 但不抑制 Gα 信号传导,该信号由 OXE-R 激活 Gα(i)-βγ 触发。Gue1654 不会直接干扰 Gβγ 处或下游的信号传导。
HY-109106B
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-121027A
(-)-Anagyrine hydrochloride; Monolupine hydrochloride; Rhombinine hydrochloride
mAChR
nAChR
Neurological Disease
Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
HY-W250163
HY-P10514
Small Interfering RNA (siRNA)
Others
Transportan 10 是Transportan (HY-P1732) 的衍生物之一,是一种两亲性细胞穿透肽 (CPP)。Transportan 10 通过直接与脂质双层相互作用帮助分子穿透细胞膜屏障。Transportan 10 可用于基因治疗或 siRNA 递送的研究。
HY-P10578
HY-B0316R
HY-P10644
Fluorescent Dye
Cancer
CPP9 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10649
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-12290
RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-100620
APC
Topoisomerase
Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I ),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-P1346A
HY-19638A
HY-N9507
Apoptosis
FGFR
Cancer
Picrasidine Q 是从当归植物中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q 诱导人食管癌细胞凋亡 和G1 期阻滞,并直接抑制 FGFR2 激酶活性。
HY-B0406AS
Carbamyl-β-methylcholine-d6 (chloride)
mAChR
Neurological Disease
氯贝胆碱 d6 (氯化物)
Bethanechol-d6 (chloride) 是 Bethanechol chloride 的氘代物。Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR ) 的激动剂,通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
HY-122917
HY-154807
Bacterial
Infection
DQn-1 是一种有效的抗叶酸剂,对结核分枝杆菌 (Mtb ) 具有活性 (MIC90 =0.03 µM)。DQn-1 直接抑制 DHFR enzyme 活性,对 Mtb 和人 DHFR enzyme 的 IC50 值分别为 8.7 和 7.6 nM。
HY-137854
HY-34439S1
HY-B0449
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-117383
ML414
Virus Protease
Cancer
NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST ) 抑制剂,直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂,可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。
HY-16322
YM-529
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-P1911
EBV
Infection
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 对应于 BRLF1 蛋白的 148-156 位氨基酸。BRLF1 是一种转录激活因子,其直接结合一些 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 裂解基因启动子中的 GC 富集序列。
HY-107599
HY-131976
Flavivirus
Infection
BVDV-IN-1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV ) 非核苷抑制剂 (NNI), 其 EC50 值为 1.8 μM。BVDV-IN-1 能直接绑定 BVDV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (RdRp)。BVDV-IN-1 具有抗 TSC 耐受的 BVDV 病毒活性。
HY-16322A
YM-529 hydrate
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸一水合物
Minodronic acid (YM-529) hydrate 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-10594
HY-N4108R
HY-15827
MMP
Cardiovascular Disease
Cancer
NSC 405020 是一种特异性 MMP14 抑制剂。NSC 405020 可直接与 MMP14 的 血液结合蛋白结构域相互作用。NSC 405020 可降低全长和活性剪切 Notch3 (NICD3) 的表达。NSC 405020 可用于前庭神经鞘瘤、止血及血栓形成的研究。
HY-120395
HY-112273
Aurora Kinase
Cancer
CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
HY-112273A
Aurora Kinase
Cancer
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-B0316S
HY-B0464A
HY-148757
CaMK
Metabolic Disease
TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂,ATP 竞争性抑制剂,可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域,作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki 值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM,IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。
HY-122649
β-catenin
Cancer
UU-T01 是 β-Catenin/T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin/Tcf PPI ) 的选择性抑制剂,Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与 β-catenin 直接结合,KD 值为 0.531 µM。
HY-D0800
HY-149919
Parasite
Infection
Antimalarial agent 23 是一种抗疟药 (antimalarial ) 苯并咪唑,对 PfNF54 和 PfK1 的 IC50 值分别为 0.08 μM 和 0.10 μM。Antimalarial agent 23 具有有效的 β-血红素抑制活性。Antimalarial agent 23 不直接抑制血红素向疟原虫色素的转化。
HY-155053
HY-P4295
HY-P10649A
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP) 的盐形式。CPP12 TFA 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-B1815R
PDGFR
Cardiovascular Disease
烟酸占替诺 (Standard)
Xanthinol Nicotinate (Standard)是 Xanthinol Nicotinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanthinol Nicotinate (Xanthinol Niacinate) 是一种血管扩张剂,可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌。Xanthinol Nicotinate 可以扩大血管,改善血液流变学并降低外周血管阻力。
HY-125665R
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Pheophorbide A (Standard)是 Pheophorbide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pheophorbide A 是叶绿素降解途径中的中间产物。Pheophorbide A 可用作光敏剂。Phoophorbide A 是一种淋巴血管激活剂。Pheophorbide A 具有抗肿瘤活性。Phoophorbide A 可用于人体淋巴管功能不全的研究。
HY-B0557
HY-12290A
RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-116274
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合,可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
HY-19638
HY-P4684
PTHrP (107–111)
PTHR
Inflammation/Immunology
Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段,促进骨缺损动物模型的骨修复,防止炎症性关节炎的骨侵蚀,抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
HY-137273
Others
Others
蔗糖八硫酸酯钠
Sucrose octasulfate 是硫糖铝的一种成分。Sucrose octasulfate 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate 可用于抗胃溃疡的研究。
HY-122341
FR 900840
Antibiotic
Cancer
Thrazarine (FR 900840) 是一种肿瘤抗生素,可由 Streptomyces coerulescens MH802-fF5 产生。Thrazarine 能直接抑制 DNA 合成和肿瘤细胞的生长。Thrazarine 能肿瘤特异性地诱导与非活化巨噬细胞共培养的肿瘤细胞溶解。Thrazarine 可用于癌症的研究。
HY-163002
Ferroptosis
Cancer
viFSP1 是独立于物种的 FSP1 抑制剂,可诱导 FSP1 依赖性细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。viFSP1 可靶向 FSP1 高度保守的 NAD(P)H 结合口袋,直接抑制 FSP1。viFSP1 诱导脂质过氧化,具有抗癌活性。
HY-157343
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-119770
HY-N2319R
DHEC (mesylate) (Standard)
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine (mesylate) (Standard) 是 Dihydroergocristine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-148495
Amyloid-β
Neurological Disease
Carnosine conjugated hyalyronate 是经过二肽肌肽 (Carnosine , Car) 功能化的透明质酸衍生物,具有抗 Aβ 淀粉样蛋白聚集的能力。Carnosine conjugated hyalyronate 能够溶解淀粉样蛋白原纤维并降低体外 Aβ 诱导的毒性。Carnosine conjugated hyalyronate 抗淀粉样蛋白聚集的效果与 Carnosine 负载量成正比。
HY-N6073R
HY-157343A
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside sodium 是人类黑色素瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside sodium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside sodium 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-W587701
Bacterial
Antibiotic
Methacycline 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-B1116R
HY-126076A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VPC-80051 是一种 hnRNP A1 剪接活性抑制剂。VPC-80051 可直接与 hnRNP A1 RBD 相互作用,并降低 22Rv1 CRPC 细胞系中的 AR-V7 信使水平。VPC-80051 可用于前列腺癌的研究。
HY-14422
ROR
Cancer
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
HY-106443A
HY-120934
HY-N0240
Others
Cancer
Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-N4042
HY-104068
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-132588
HY-145564
HY-107640
MMP
Cancer
WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂,其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭,可用于前列腺癌的研究。
HY-W457950
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成,是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-163325
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Fli-1-IN-1 (compound 21) fumarate 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN-1 fumarate 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
HY-163325A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Fli-1-IN-1 (compound 21) 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN-1 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
HY-E70291
HY-111233
WIN-51711
Enterovirus
Infection
Disoxaril (WIN-51711) 是一种脊髓灰质炎病毒 抑制剂。Disoxaril 可抑制 1 型和 2 型脊髓灰质炎病毒在细胞中的复制。 Disoxaril 可直接与病毒衣壳蛋白结合,并通过稳定病毒衣壳来抑制病毒脱壳。Disoxaril 仍允许病毒通过受体介导的内吞作用进入细胞。Disoxaril 还可抑制肠道病毒 的复制。
HY-160984
TEI 5103; TG 51
Others
Endocrinology
Rotraxate (TEI 5103) 是一种有口服活性的抗溃疡化合物。Rotraxate 能够增加胃黏膜的血流并促进胃黏膜的完整性。Rotraxate 可用于研究药物对胃黏膜的保护作用,特别是在研究化合物如何通过直接作用于胃黏膜来预防或治疗胃溃疡方面。
HY-121206R
Antibiotic
Infection
(-)-异苏木精 (Standard)
(-)-Isopulegol (Standard)是 (-)-Isopulegol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Isopulegol 是由香茅精油经固体负载酸催化和无溶剂微波辅助烯环反应直接制得的。(-)-Isopulegol 在与羰基化合物反应中表现出较高的活性。(-)-Isopulegol 可用于抗病毒活性研究。
HY-169227
HY-P10802
HY-19731
MiR-544 Inhibitor 1
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) 是一种 miR-544 生物合成抑制剂。SID 3712249 直接与前体 miRNA 结合。SID 3712249 阻断成熟 microRNA 的产生并减少 miR-544、HIF-1α 和 ATM 转录物。SID 3712249 可用于癌症研究。
HY-14266S
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-100468
DNA/RNA Synthesis
Cancer
REV7/REV3L-IN-1 是一种 REV7/REV3L 相互作用抑制剂,IC50 值为 78 μM,在核磁共振分析中,其直接与 REV7 结合,并抑制在启动子和报告子区域之间含有链间交联 (ICL) 的报告载体的再活化。
HY-103193
Colforsin dapropate hydrochloride
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
HY-122903
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS ) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
HY-106443
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-103347
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-120087
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 阳性变构调节剂,可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 = 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用,有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-117187
CFTR
Others
Corr4A 是一种化学校正剂,可用于治疗囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR ) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达,从而改善其向质膜的运输,并增加获救突变蛋白的稳定性。
HY-132243
HY-134263
PKA
Ras
Cardiovascular Disease
8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物,通过模拟 cAMP 的作用,激活心脏中的两个主要信号转导途径:蛋白激酶 A (PKA ) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (Epac )。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。
HY-B1283S
HY-P10836
Dengue virus
Infection
DN59 是一种模拟登革热病毒 2 型 E 蛋白茎区的 33 个氨基酸肽。DN59 可抑制登革热病毒所有四种血清型 (IC50 : 2-5 μM) 以及其他黄病毒。N59 通过直接与病毒颗粒相互作用,导致基因组 RNA 释放。DN59 具有抗病毒的活性。
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-N2013
Aristololactam; Aristolactam
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。
Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
HY-N0245
Others
Cancer
茶黄素-3-没食子酸酯
Theaflavin-3-gallate 是一种红茶茶黄素单体,被认为是红茶生物学上重要的活性成分,有益健康。Theaflavin-3-gallate 充当促氧化剂并在癌细胞中诱导氧化应激。Theaflavin-3-gallate 可以以时间和浓度依赖性方式与还原型谷胱甘肽 (GSH) 直接反应。
HY-B0509
BAY 41-6551 hydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星水合物
Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin hydrate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin hydrate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin hydrate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-106443B
HY-139094
HY-16322S
HY-146248
HY-W187305
Mitochondrial Metabolism
Others
MASM7 是一种 mitofusin 激活剂,可通过 mitfusins 实现线粒体融合。MASM7 可浓度响应性增加 Mito AR,在MEFs 细胞中 EC50 值为 75 nM,并可通过直接激活 MFN2 或 MFN 促进线粒体融合。MASM7 还可与 MFN2 的 HR2 结构域直接结合,其 Kd 值为 1.1 μM。
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-W020183S
HY-134561
6A-8tFP
Others
Infection
6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂,也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时,它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子,因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-118316
HY-W020183R
HY-116557
HY-121675
HY-13290
HY-P1237
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-127090
MDP
p38 MAPK
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide ),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-134901
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-Y0958
O-Methylhydroxylamine hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐
Methoxyamine (O-Methylhydroxylamine) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的碱基切除修复 (BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合,从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-W584527
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 analogue-1 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-1 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-1 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584528
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 analogue-2 是 VH032 (HY-120217) 类似物,可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032 analogue-2 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032 analogue-2 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-156112
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-P3267A
Ferroportin
Transferrin Receptor
Others
牛脱铁转铁蛋白
Apo-Bovine Transferrin 是无铁的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体的配体 (Transferrin receptor) 介导内皮细胞释放铁。Apo-Bovine Transferrin 代表缺铁环境,可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ 转化为 Fe3+ 。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-114289
Fluorescent Dye
Others
6-HEX 是一种荧光基团,荧光团激发波长为 532 nm,发射波长为 556 nm。6-HEX 可用于标记核酸序列,设计荧光引物。6-HEX 标记的核酸可使用氩激光的 543 nm 射线识别,在 550 和 650 nm 的发射光谱 (5 nm 带宽) 下,实现对复杂组织或异质细胞群中基因的定位。
HY-162150
AZL-N
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Azalamellarin N 是细胞焦亡 (Pyroptosis ) 的抑制剂,对不同焦亡诱导剂的抑制效力不同。Azalamellarin N 通过靶向作用于 NLRP3 炎症小体激活上游的分子来抑制细胞焦亡 (Pyroptosis ),而不是直接靶向 NLRP3 炎症小体的成分。对不同焦亡 (Pyroptosis ) 诱导剂的抑制效力:Nigericin (HY-127019) >R837 (HY-B0180)。
HY-161409
HY-B0449R
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素 (Standard)
Methacycline (hydrochloride) (Standard) 是 Methacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-135228
HY-138842
Insulin Receptor
Akt
ERK
Metabolic Disease
DDN 是一种选择性胰岛素受体 (Insulin Receptor ) 激活剂,也是一种胰岛素增敏剂,还是一种具有降血糖活性的胰岛素模拟物,具有口服有效性。DDN 可直接与受体激酶结构域结合并诱导 Akt 和 ERK 磷酸化,还可增强胰岛素刺激葡萄糖吸收的作用。DDN 可显著降低野生型和糖尿病 ob/ob 和 db/db 小鼠的血糖。
HY-13295
HY-123905
MicroRNA
Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
EGFR
Cancer
埃罗替尼 d6
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P1237A
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-146248A
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
TFMU-ADPr triethylamine 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamine 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamine 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamine 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具
HY-103465
Monoamine Transporter
Others
FFN511 是一种靶向神经元囊泡单胺转运体 2 (VMA T2 ) 的荧光假神经递质 (FFNs)。FFN511 可抑制 5-羟色胺与含 VMA T2 的膜结合,其 IC50 值为 1 µM。FFN511 能直接反映细胞外渗过程中的释放动态,可用于标记活体皮质-纹状体急性切片中的多巴胺能神经末梢。
HY-P990031
HY-162382
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-103465B
Monoamine Transporter
Others
FFN511 (hydrochloride) 是一种靶向神经元囊泡单胺转运体 2 (VMA T2 ) 的荧光假神经递质 (FFNs)。FFN511 (hydrochloride) 可抑制 5-羟色胺与含 VMA T2 的膜结合,其 IC50 值为 1 µM。FFN511 (hydrochloride) 能直接反映细胞外渗过程中的释放动态,可用于标记活体皮质-纹状体急性切片中的多巴胺能神经末梢。
HY-P10438
Raf
Cancer
Tat-braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-13766A
VX-853-2
Bacterial
Others
Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂,直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力,可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度,例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
HY-100367
Quinone Reductase
Cancer
ES 936 是一种有效的特异性 NQO1 抑制剂,其有效作用浓度比非特异性抑制剂 Dicoumarol (HY-N0645) 低 1000 倍以上。NQO1 通常被认为是一种解毒酶,能够将醌类直接还原为对苯二酚,从而消除由氧化还原循环产生的活性氧化物质的形成。ES 936 可用于癌症研究。
HY-118210
FAAH
Metabolic Disease
PHOP 是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,在荧光测定中用于评估抑制活性。PHOP 能通过测量大鼠脑微粒体中酶释放的4-吡啶-1-基丁酸的量来确定 FAAH 活性。PHOP 展示了作为 FAAH 抑制剂的潜力,能够通过反相 HPLC 和荧光检测直接测定 FAAH 活性,为开发新的抑制剂提供了基础。
HY-B0557R
HY-169037
HU-336; Δ8-THCQ
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种有效的抗血管生成剂。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制血管生成,而不改变促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 对裸鼠肿瘤异种移植物非常有效。
HY-15317
RAD51
Cancer
RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
HY-15206
HY-B0509B
BAY 41-6551 disulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星硫酸盐
Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-B2141
HY-N0551
HY-117958
HY-107813
BAY 41-6551 sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
硫酸阿米卡星
Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-146594
HY-P4032
HCV
Inflammation/Immunology
HCV Peptide (35-44) 是位于 35 至 44 位的 HCV 核心蛋白,是 HLA-A2 限制性 CTL 表位。HCV Peptide (35-44) 通过两种不同的机制抑制 NK 细胞活性,直接通过 KIR2DL2/3 和通过 CD94:NKG2A 受体协同作用。
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-162266
Ser/Thr Protease
Cancer
C3TD879 是香橼激酶 (CITK ) 抑制剂,CITK 是一种调节胞质分裂的 AGC 家族丝氨酸/苏氨酸激酶。C3TD879 能够抑制 CITK 催化活性,IC50 为 12 nM。C3TD879 不会在细胞增殖、细胞周期进程或胞质分裂中产生 CITK 敲低的作用,而是通过直接与全长人类 CITK 结合(NanoBRET Kd<10 nM)而降低其活性。
HY-109072
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物,其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶,从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量,加速症状的缓解,并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS-CoV-2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-N0240R
Others
Cancer
Herbacetin (Standard) 是 Herbacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-172134
HY-12276
MALT1
Cancer
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50 =5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
HY-D0090
Fluorescent Dye
Others
MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
HY-108599
HY-N6851
Glycyrrhetic acid 3-O-mono-β-D-glucuronide; 3-monoglucuronyl-glycyrrhetinic acid
Others
Inflammation/Immunology
Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide 是从甘草中分离出的甘草酸 3-O-β-D-葡萄糖醛酸,具有抗过敏活性,它是的甘草甜素 (GL) 的重要衍生物。 Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide (GAMG) 表明 β-葡糖醛酸糖苷酶 (β-GUS),它的关键的 GAMG 产生酶,可以将 GL 直接转化为 GAMG。 Glycyrrhetic acid 3-O-β-D-glucuronide 可作为甜味剂。
HY-135748
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-P9924
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-107202
HY-134958
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-P5421
Proton Pump
Others
Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的,它可以在胞外选择性地抑制PMCA,并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合,因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE,它可直接与 BKα 通道亚基相互作用,激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道,从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物,在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-N13248
Others
Metabolic Disease
桑叶提取物
Mulberry Leaf Extract 是桑叶提取物,其成分包括:1-Deoxynojirimycin。Mulberry Leaf Extract 能够有效减轻高脂饮食对血脂和肾功能的不利影响,并调节脂质代谢异常,显著抑制糖基化物质在肾小球中的积累。Mulberry Leaf Extract 可以调节糖尿病肾病的关键信号通路,但不直接影响血糖水平。
HY-A0083C
Acetyl-β-methylcholine iodide
mAChR
Cardiovascular Disease
Methacholine iodide 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine iodide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine iodide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine iodide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-118061
Bacterial
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子,专门针对结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶(GuaB2),其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2,并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合,从而发挥其抑制作用。
HY-16708A
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-A0083
Acetyl-β-methylcholine chloride
mAChR
Others
醋甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Caspase
PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-116215
Fluorescent Dye
Others
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-135276
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-16708
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-13295S
HY-145414
Reactive Oxygen Species
Cancer
DYSP-C34 是一种有效的、生物相容的和超声波 (US) 触发的多功能分子机器。DYSP-C34 具有多种有利特性,例如改善亲脂/亲水平衡、增强超声波诱导的 ROS 产生能力和更好的细胞通透性,从而导致出色的肿瘤靶向效率和显着的声动力疗法 (SDT) 介导的肿瘤消退。 DYSP-C34 通过直接刺激 APC 表现出温和的免疫原性。
HY-W263279
HY-A0083B
Acetyl-β-methylcholine bromide
mAChR
Cardiovascular Disease
溴化乙酰甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-D1725
DNA Stain
Cancer
Cy3-dCTP 是一种由荧光标记的核苷酸直接标记的 DNA 探针。Cy3-dCTP 也是氰染料标记的三磷酸核苷酸。Cy3-dCTP 可用于成像研究。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-155956
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
HY-162133
STING
Cancer
MSA-2-Pt 是一种有口服活性 的STING 激动剂,具有良好的细胞膜通透性。MSA-2-Pt 可以通过 Pt 诱导细胞死亡,从而释放受损的 DNA 来激活 cGAS-STING 途径。此外,MSA-2-Pt 可以通过 MSA-2 直接激活 STING 通路。MSA-2-Pt 可用于癌症研究。
HY-162672
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 231 (derivative 8) 是一种针对多重耐药幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori, H. pylori) 的抗菌剂,最小抑制浓度在0.25–0.5 μg/mL。Antibacterial agent 231 直接靶向蛋白质转座酶亚基 SecA 和外膜蛋白组装因子 BamD 来抑制细菌外膜蛋白 (OMPs) 的运输和组装。Antibacterial agent 231 可用于研究抗生素治疗对肠道微生物平衡的影响。
HY-N2013R
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristolactam I (Standard) 是 Aristolactam I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。
Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
HY-164455
Aurora Kinase
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-Y0958R
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐 (Standard)
Methoxyamine (hydrochloride) (Standard)是 Methoxyamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methoxyamine (O-Methylhydroxylamine) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的碱基切除修复 (BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合,从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-111952
CID 16016685
Endogenous Metabolite
Others
SR-4995 (CID 16016685) 是一种高效且选择性的 α-β-水解酶结构域 5 (ABHD5) 配体,它通过将 ABHD5 从其抑制调节剂 perilipin-1 (PLIN1) 和 PLIN5 中置换出来,促进脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 的活化。它直接与 ABHD5 相互作用,抑制其与 PLIN1 的结合,并促进脂肪细胞和肌肉组织中的脂肪分解,同时绕过 PKA 依赖性信号通路。
HY-169810
Antibiotic
Bacterial
Infection
PKZ18 是一种抗生素 (antibiotic ),可抑制细菌生长,对大多数革兰氏阳性菌的 MIC 值为 32-64 μg/mL。PKZ18 可抑制甘氨酰-tRNA 合成酶 mRNA 的体内转录和翻译。PKZ18 选择性地靶向革兰氏阳性菌中的 stem I specifier loops,并直接减少相关基因的 T-box 转录读取。PKZ18 可阻止 tRNA 结合所需的密码子-反密码子读取,并且不易产生抗药性。
HY-171184
Bcr-Abl
Apoptosis
PARP
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-15206S1
HY-15206S
HY-108539A
Ras
Metabolic Disease
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1 ) 抑制剂,IC50 值为 4.2 μM,对其选择性是对 Epac2 (IC50 ,44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
HY-W063968
CDM-3008; RO4948191
IFNAR
JAK
STAT
HCV
HBV
Infection
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN ) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
HY-131030
JF669, SE; JF669, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 669, SE (JF669, SE) 是一种红色的荧光染料,可与含巯基的卤代标记配体在温和的条件下 (DIEA, DMF) 反应,一步形成 JF669-HaloTag (Ex = 669 nm; Em = 682 nm)。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-135276A
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-N10264
(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
Antibiotic
Infection
Cancer
Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱,与核伴侣核磷蛋白结合,核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1,以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide,也是一种抗生素,抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长,MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-W584534
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-CH2-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-CH2-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-CH2-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584535
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-P6020
Biochemical Assay Reagents
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-N2513R
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸(标准品)
β-Boswellic acid (Standard) 是 β-Boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
HY-13295R
HY-160943A
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) hydrochloride 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂,在 AS、FP 和 FRET 测定中,对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 hydrochloride 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合,并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-160943
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂,在 AS、FP 和 FRET 测定中,对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合,并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-P6020B
Biochemical Assay Reagents
Others
HBpep-SA acetate 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA acetate 能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA acetate 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-N0551R
HY-164454
Aurora Kinase
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-15206R
HY-122611R
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-W009592R
HY-N1486R
HY-108642
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642B
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642A
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-P2657
HY-151801
mAChR
Others
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-N10768
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-W584529
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584530
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-C4-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C4-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C4-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584531
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-C6-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C6-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C6-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-W584533
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG2-NH-BOC 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-PEG2-NH-BOC 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-PEG2-NH-BOC 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-156404
Fluorescent Dye
Others
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-161849
Histone Demethylase
Metabolic Disease
LSD1-IN-31 (compound 11e) 可直接与 LSD1/CoREST 复合物结合,降低 LSD1 去甲基化酶活性。LSD1-IN-31 抑制 LSD1 去甲基化活性并影响其下游 IκB/NF-κB 信号通路。LSD1-IN-31 可在体外和体内抑制破骨细胞骨质流失。LSD1-IN-31 可用于骨质疏松研究。
HY-N0244R
Others
Cancer
茶黄素-3'-没食子酸酯 (Standard)
Theaflavin-3'-gallate (Standard) 是 Theaflavin-3'-gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin-3'-gallate 是一种红茶茶黄素单体,被认为是红茶生物学上重要的活性成分,有益健康。Theaflavin-3'-gallate 充当促氧化剂并在癌细胞中诱导氧化应激。Theaflavin-3'-gallate 可以以时间和浓度依赖性方式与还原型谷胱甘肽 (GSH) 直接反应。
HY-163987
Sirtuin
Neurological Disease
SIRT3 activator 2 (compound 2a) 是 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 2 在 SH-SY5Y 中通过热稳定性推测可直接与 SIRT3 结合,通过 SIRT3 依赖性清除 α-Syn。SIRT3 activator 2 改善帕金森小鼠的运动功能,剂量依赖性阻止黑质 DA 神经元丢失。
HY-A0083R
mAChR
Others
醋甲胆碱 (Standard)
Methacholine (chloride) (Standard) 是 Methacholine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助。
HY-B0509BR
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星硫酸盐 (Standard)
Amikacin (disulfate) (Standard) 是 Amikacin (disulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-W584532
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-O-C2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-O-C2-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-O-C2-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-156190
Orphan Receptor
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-157793
HY-118816
11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA; 11β-Prostamide F2α
Drug Metabolite
Metabolic Disease
11β-Prostaglandin F2α (11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA) 理论上是 PGD2-EA 的肝脏代谢物,是在内源性大麻素 AEA 经 COX-2 代谢过程中产生的,AEA 存在于大脑、肝脏和其他哺乳动物组织中。AEA 可直接被 COX-2 和特定 PG 合酶利用,生成经典 PG 的乙醇酰胺同源物。PGD2-EA 在用 AEA 处理的活化 RAW 264.7 细胞中形成。
HY-162749
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂,在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM,并且不会直接干扰 GLP 蛋白,DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色:靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-108998
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-168890
Telomerase
Apoptosis
Cancer
TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种有效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2) ) 抑制剂。TRF2-IN-1 具有抗增殖活性。TRF2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TRF2-IN-1 直接结合 TRF2TRFH 结构域并选择性抑制 TRF2 蛋白表达和端粒定位。TRF2-IN-1 具有抗癌活性。TRF2-IN-1 具有研究骨肉瘤的潜力。
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-124798
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK
GSK-3
JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-163981
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂,能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构,同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇(PTX)的敏感性,可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药(MDR)逆转剂,显示出强大的逆转 MDR 的能力。
HY-168089
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-49 (compound Z48) 是一种强效且特异性强的 NLRP3 抑制剂 (在 THP-1 细胞中 IC50 =0.26 μM,在小鼠骨髓巨噬细胞中 IC50 =0.21 μM)。NLRP3-IN-49 能够直接结合 NLRP3 蛋白 (Kd =1.05 μM),有效阻止 NLRP3 炎症小体的组装和激活,从而表现出抗炎特性。NLRP3-IN-49 可用于炎症性肠病的研究。
HY-N2513
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的,具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成,IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM,β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA ) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-156190A
Orphan Receptor
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-168080
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 : hPD-L1 为 2.9 nM)。PD-1/PD-L1-IN-51 直接与 PD-L1 结合,阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用并增强 IFN-γ 释放。PD-1/PD-L1-IN-51 具有肿瘤抑制活性。
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂,具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性,并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-116692
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-119009
JAK
STAT
NF-κB
Bcl-2 Family
Cancer
TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
HY-165484
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AVP-13358 是一种具有口服活性的 IgE 抑制剂,可有效抑制免疫球蛋白 E (IgE ) 介导的免疫反应,在 BALB/c 小鼠体内和体外对 IgE 的 IC50 分别为 8 和 3 nM。AVP-13358 可直接作用于 T 细胞,抑制 IL-4 、IL-5 和 IL-13 的产生与释放。AVP-13358 也靶向抑制其他在过敏反应发展中重要的标志物,包括人单核细胞中的 B 细胞 IgE 受体 (CD23),以及小鼠 B 细胞中的 CD23 和 IL-4 受体。AVP-13358 可用于抗过敏反应的研究。
HY-16659
Ras
Neurological Disease
Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-N3980
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK
PI3K
PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max ,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-161826
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-168892
ATTECs
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂,可作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC , Autophagy-Tethering Compounds) 的组成部分,与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合,形成的 ATTEC 可靶向降解 CDK9 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此,LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径发挥活性,干扰癌细胞周期进程,从而展现抗肿瘤活性。
HY-122575
HY-W082785A
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-118197
FLAP
Inflammation/Immunology
L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂,其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678,用于免疫沉淀研究,显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂直接与FLAP相互作用。此外,结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP,这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂在FLAP上共享一个结合位点,进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂的合适靶点。
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂,能够直接干扰淀粉样β(amyloid-b)寡聚体的形成,从而在预防性使用时保持认知行为,在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药,显著减少了淀粉样β寡聚体的组装,并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明,KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中,研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性,以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-N1992R
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸 (Standard)
Theaflavin 3,3'-digallate (Standard) 是 Theaflavin 3,3'-digallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-N3980R
HY-131997
HY-W130965
Influenza Virus
Akt
Infection
苦木碱C
1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱,具有抑制新城疫病毒(NDV)的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV,其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂,能够直接与NDV HN蛋白相互作用,影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-N10159
Others
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂,具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性,其IC50为12.3μM,显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果,这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析,1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-19471
Others
Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
HY-L030
945 compounds
内源性代谢物的组成受蛋白质组和基因组以及环境,生活方式,药物和潜在疾病等因素的影响。因此,代谢产物被认为是疾病发生的最直接反映,因为它们在生物标本中的丰富度往往与致病机制直接相关。近年来,代谢组学方法已被采用或建议用于各种研究领域,包括药物开发、神经科学、农业、食品和营养以及环境科学。
MCE 收录了 945 个人内源性代谢物,这些代谢物全部来自于人体组织,并且具有较好的生物活性。人内源性化合物库是研究代谢组学及代谢相关药物开发的有力工具。
HY-L145
690 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了690 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L047
988 compounds
内分泌系统(Endocrine System)是负责调控动物体内各种生理功能正常运作的两大控制系统之一,由分泌激素(荷尔蒙)的无导管腺体(内分泌腺)所组成。激素是一种化学传导物质,自腺体分泌出来后,借由体液或进入血液经由循环系统运送到靶器官而产生作用。多数激素通过与特定的胞内或细胞膜表面的受体结合来启动特定的细胞作出应答。
内分泌系统与机体的增殖、生长和分化,以及由激素引起的新陈代谢、生长发育、组织功能、睡眠、消化、呼吸、排泄、情绪、压力、哺乳、运动、生殖和感官知觉等心理或行为活动密切相关。激素分泌失调,不当的信号反馈或腺体功能缺乏会导致内分泌疾病的发生。
MCE 提供 988 种内分泌相关的化合物,这些化合物主要靶向多种激素受体如甲状腺激素受体、促甲状腺激素受体、促性腺激素释放激素受体、肾上腺素能受体等,是开发调节内分泌药物的有用工具。
HY-L168
480 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 480 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L161
965 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 965 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L065
2,915 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,915 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L064
1,117 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,117 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1082
HY-114289
Fluorescent Dyes/Probes
6-HEX 是一种荧光基团,荧光团激发波长为 532 nm,发射波长为 556 nm。6-HEX 可用于标记核酸序列,设计荧光引物。6-HEX 标记的核酸可使用氩激光的 543 nm 射线识别,在 550 和 650 nm 的发射光谱 (5 nm 带宽) 下,实现对复杂组织或异质细胞群中基因的定位。
HY-D0090
Fluorescent Dyes/Probes
MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
HY-116215
Fluorescent Dyes/Probes
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-D1974
HY-D1979
HY-D1983
HY-115402
Dyes
DAz-1 是活细胞的磺酸探针,能够直接检测活细胞中的磺酸修饰蛋白质,具有细胞渗透性。
HY-D0800
Dyes
Indicators
媒染兰 29
Chromeazurol S 是一种属于偶氮染料类的化合物。在分析化学中常用作指示剂,检测铜、镍、钴等金属离子。Chromeazurol S 在金属离子存在的情况下会从黄色变为蓝色,从而可以对其进行检测和量化。它可以应用于试纸或直接添加到溶液中进行分析。
HY-146248
Chromogenic Substrates
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。
HY-131030
JF669, SE; JF669, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 669, SE (JF669, SE) 是一种红色的荧光染料,可与含巯基的卤代标记配体在温和的条件下 (DIEA, DMF) 反应,一步形成 JF669-HaloTag (Ex = 669 nm; Em = 682 nm)。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-151801
Fluorescent Dyes/Probes
DIBA-Cy5 是一种 DIBA 荧光拮抗剂,由 DIBA-炔结合 Cyanine5 荧光团 (Cy5) 和聚乙二醇 (PEG) 生物分子组成。DIBA-Cy5 可以作为荧光配体,适合通过点击化学附着探针。DIBA-Cy5 对 type-2 mAChR (M2R ) 具有很高的结合亲和力 ( Kd =1.80 nM),可直接染色小鼠窦房结的 M2R 受体。
HY-156404
Dyes
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3267A
Native Proteins
牛脱铁转铁蛋白
Apo-Bovine Transferrin 是无铁的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体的配体 (Transferrin receptor) 介导内皮细胞释放铁。Apo-Bovine Transferrin 代表缺铁环境,可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ 转化为 Fe3+ 。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-W250163
β-DPN lithium; β-NAD lithium; β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide lithium
Biochemical Assay Reagents
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸锂盐
NAD+ lithium (β-DPN lithium) 是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸锂盐。NAD+ 是氧化还原反应的辅酶。NAD+ 可以直接或间接影响许多关键的细胞功能,包括代谢途径、DNA 修复、染色质重塑、细胞衰老和免疫细胞功能。
HY-137854
Enzyme Substrates
Naphthol AS-BI N-acetyl-β-D-glucosaminide 作为底物,直接和 N-acetyl-β-glucosaminidase 酶反应,直观地检测和定位 N-acetyl-β-glucosaminidase 酶的活性区域。
HY-D0800
Dyes
Indicators
媒染兰 29
Chromeazurol S 是一种属于偶氮染料类的化合物。在分析化学中常用作指示剂,检测铜、镍、钴等金属离子。Chromeazurol S 在金属离子存在的情况下会从黄色变为蓝色,从而可以对其进行检测和量化。它可以应用于试纸或直接添加到溶液中进行分析。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1043A
Aminopeptidase
Cancer
NGR肽三氟乙酸盐
NGR peptide Trifluoroacetate 是含有 Asn-Gly-Arg (NGR) 基序的肽。NGR peptide Trifluoroacetate 与 APN/CD13 结合。NGR peptide Trifluoroacetate 直接偶联成像剂,可用于肿瘤成像。
HY-P10208A
HY-19648B
HOE-427 TFA
nAChR
Neurological Disease
Ebiratide (HOE-427) TFA 是一种 ACTH4-9 衍生物,直接作用于中枢神经系统,具有增强记忆的作用。Ebiratide TFA 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh ) 代谢。
HY-P4113
Peptides
Neurological Disease
TAT-NSF700 Fusion Peptide 是一种有效的 N-乙基-马来酰亚胺敏感因子 (NSF) 抑制剂。TAT-NSF700 Fusion Peptide 可以很容易地渗透细胞膜并直接与细胞内细胞器相互作用。
HY-P1192
HY-W108953
HY-W014700
HY-P1043
Aminopeptidase
Cancer
NGR peptide 是含有 Asn-Gly-Arg (NGR) 基序的肽。NGR peptide 与 APN/CD13 结合。NGR peptide 直接偶联成像剂,可用于肿瘤成像。
HY-19648
HY-P6008
MLN peptide
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-P2490
HY-P6008A
MLN peptide TFA
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) TFA 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin TFA 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin TFA 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-P10549
HY-P1346
HY-P10514
Small Interfering RNA (siRNA)
Others
Transportan 10 是Transportan (HY-P1732) 的衍生物之一,是一种两亲性细胞穿透肽 (CPP)。Transportan 10 通过直接与脂质双层相互作用帮助分子穿透细胞膜屏障。Transportan 10 可用于基因治疗或 siRNA 递送的研究。
HY-P10578
HY-P10644
Fluorescent Dye
Cancer
CPP9 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10649
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-12290
RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-P1346A
HY-P1911
EBV
Infection
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 对应于 BRLF1 蛋白的 148-156 位氨基酸。BRLF1 是一种转录激活因子,其直接结合一些 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 裂解基因启动子中的 GC 富集序列。
HY-P10644A
Peptides
Cancer
CPP9 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P4295
HY-P10649A
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP) 的盐形式。CPP12 TFA 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-12290A
RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-P4684
PTHrP (107–111)
PTHR
Inflammation/Immunology
Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段,促进骨缺损动物模型的骨修复,防止炎症性关节炎的骨侵蚀,抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
HY-P10802
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-P10836
Dengue virus
Infection
DN59 是一种模拟登革热病毒 2 型 E 蛋白茎区的 33 个氨基酸肽。DN59 可抑制登革热病毒所有四种血清型 (IC50 : 2-5 μM) 以及其他黄病毒。N59 通过直接与病毒颗粒相互作用,导致基因组 RNA 释放。DN59 具有抗病毒的活性。
HY-P0306
Heparin Binding Peptide
Peptides
Cardiovascular Disease
纤连蛋白粘附促进肽
Fibronectin Adhesion-promoting Peptide (Heparin Binding Peptide) 是一种肝素结合氨基酸序列,这段序列存在于纤连蛋白 C-端的肝素结合域中。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide 促进间充质干细胞 (MSC) 球状体组装成更大的聚集体。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide 通过与细胞的肝素结合区反应直接促进内皮细胞的粘附、扩散和迁移。
HY-P0306A
Heparin Binding Peptide TFA
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA (Heparin Binding Peptide TFA) 是一种肝素结合氨基酸序列,这段序列存在于纤连蛋白 C-端的肝素结合域中。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA 促进间充质干细胞 (MSC) 球状体组装成更大的聚集体。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA 通过与细胞的肝素结合区反应直接促进内皮细胞的粘附、扩散和迁移。
HY-P1237
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P0084
HY-P1237A
HY-P10438
Raf
Cancer
Tat-braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P4032
HCV
Inflammation/Immunology
HCV Peptide (35-44) 是位于 35 至 44 位的 HCV 核心蛋白,是 HLA-A2 限制性 CTL 表位。HCV Peptide (35-44) 通过两种不同的机制抑制 NK 细胞活性,直接通过 KIR2DL2/3 和通过 CD94:NKG2A 受体协同作用。
HY-P5421
Proton Pump
Others
Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的,它可以在胞外选择性地抑制PMCA,并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合,因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P6020
Biochemical Assay Reagents
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-P6020A
Peptides
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-P6020B
Biochemical Assay Reagents
Others
HBpep-SA acetate 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA acetate 能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA acetate 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-P0084R
HY-P2657
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-K1030
MCE SDS 速溶颗粒将 SDS 制成速溶颗粒,加入蒸馏水可直接制备成 10% SDS 储备液,常用于蛋白质变性。
HY-K0801
50 bp DNA Marker 保存于 1×DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0802
100 bp DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0804
500 bp DNA Marker 保存 于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0805
1 kb DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0806
2 kb DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0807
5 kb DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K0808
15 kb DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K1029
MCE 琼脂糖凝胶预混 TAE(1%)速溶颗粒将琼脂糖制成速溶颗粒,并按比例预混了 TAE 速溶颗粒,加入纯水即可直接制备成 1% 琼脂糖凝胶。
HY-K0803
100 bp plus DNA Marker 保存于 1× DNA Loading Buffer 中,可直接用于电泳分析。
HY-K3011
MEM 非必需氨基酸溶液 (100×),是已经过滤除菌,可直接使用的常用细胞培养添加剂,其主要促进细胞生长和存活,减少体外细胞的生物合成负担。
HY-K0228
MCE Oligo (dT)30 磁珠具有较高的 Oligo (dT)30 载量,磁珠通过 Oligo (dT)30 与 mRNA 的 poly (A) 互补配对,经磁性分离后可从真核总 RNA 或直接从动物/植物组织和细胞粗提物中快速分离结构完整的高纯度 mRNA。
HY-K0511
MCE 反转录试剂盒(预混 gDNA 消化酶)逆转录试剂盒,是一款高效、快速的反转录试剂,含有反转录反应所需的所有组分,只需加入 RNA 模板和 RNase-free H2 O 即可快速高效完成反转录反应,并同时有终止 gDNA digester 的作用,保证 cDNA 的完整性。
HY-K3009
MCE 胰蛋白酶-EDTA (0.25%),无酚红由胰蛋白酶干粉 (来自猪胰腺的蛋白酶混合物,经辐照灭菌) 与 EDTA 混合溶于无钙、镁平衡盐溶液制成,经过滤除菌,可以直接用于培养细胞和组织的消化。
HY-E0224
0.5 mL 冻存管,三码管,外螺纹外旋盖,可适配于符合 SBS 的 96 孔管架。本产品由高品质的 PP 材料制成,适用于超低温储存,耐候性佳。不含 DNA 酶和 RNA 酶,可辐照灭菌。管子底部有唯一的二维码,管子侧壁有 1D 线性条形码以及直接可读的数字码,三个代码是相同且唯一的。编码由激光蚀刻,耐刮,不易脱落,高对比度易读取。配套管架 (HY-E0225) 与管子由同一种材质制造,可有效防止冻融循环中产生的不均匀膨胀问题。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9975
TGN1412
CD28
Inflammation/Immunology
西拉利珠单抗
Theralizumab (TGN1412) 是一种 人源化的 lgG4 超级激动剂抗 CD28 单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 可造成细胞因子风暴 (CRS)。Theralizumab 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-P990031
HY-P9924
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0649S1
Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
HY-W019838S
D-Erythro-dihydrosphingosine-d7 是 D-Erythro-dihydrosphingosine 的氘代物。D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2 α (cPLA2 α ) 活性。
HY-B2167S
Docosahexaenoic acid-d5 是 Docosahexaenoic Acid 的氘代物。Docosahexaenoic Acid (DHA)是丰富地存在于脑和视网膜中的ω-3脂肪酸,可以直接从鱼油和母乳中获得。
HY-50896S1
Erlotinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-121877S
Valnoctamide-d5 是 Valnoctamide 的氘代物。Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物,有潜力用于对苯二氮卓类活性分子有抗药性的癫痫的研究。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。
HY-B0649S
Propofol-d17 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性。
HY-B2167S2
Docosahexaenoic acid-13 C4 是 13 C 标记的 Docosahexaenoic acid。Docosahexaenoic Acid (DHA)是丰富地存在于脑和视网膜中的ω-3脂肪酸,可以直接从鱼油和母乳中获得。
HY-W654342
Spermine-d20 (NSC 268508-d20 ) 是氘代标记的 Spermine。Spermine (NSC 268508) 作为一个直接的自由基清除剂,能够保护 DNA 免受自由基的攻击。Spermine 具有抗病毒作用。
HY-B0316S1
Avobenzone-d3 是氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-B0406AS
Bethanechol-d6 (chloride) 是 Bethanechol chloride 的氘代物。Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR ) 的激动剂,通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
HY-34439S1
2,5-Dimethylpyrazine-d3 是氘代标记的 γ-Terpinene (HY-W020183)。γ-Terpinene 是一种单萜,一种口服有效的抗氧化剂,可以直接清除自由基。γ-Terpinene 可用于缓解疼痛的研究。
HY-B0316S
Avobenzone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-B1283S
Mephenesin-d3 是氘代标记的 Mephenesin。Mephenesin 是一种 NMDA receptor 拮抗剂。Mephenesin 也是一种具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用的中枢肌肉松弛剂。Mephenesin 直接作用于骨骼肌纤维,产生骨骼肌松弛。Mephenesin 有望用于痉挛性疾病或者疼痛性肌肉痉挛的研究。
HY-16322S
Minodronic acid-d4 是 Minodronic acid 氘代物。Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂 。
HY-W020183S
γ-Terpinene-d3 是氘代标记的 γ-Terpinene (HY-W020183)。γ-Terpinene 是一种单萜,一种口服有效的抗氧化剂,可以直接清除自由基。γ-Terpinene 可用于缓解疼痛的研究。γ-Terpinene 对多种细菌和真菌具有抑制活性。
HY-50896S
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13295S
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115402
叠氮化物
DAz-1 是活细胞的磺酸探针,能够直接检测活细胞中的磺酸修饰蛋白质,具有细胞渗透性。
HY-132278
叠氮化物
DAz-2 是活细胞的磺酸探针,能够直接检测活细胞中的磺酸修饰蛋白质,具有细胞渗透性。
HY-50896S1
CP-358774-13 C6 ; NSC 718781-13 C6 ; OSI-774-13 C6
炔烃
Erlotinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
炔烃
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118197
叠氮化物
L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂,其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678,用于免疫沉淀研究,显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂直接与FLAP相互作用。此外,结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP,这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂在FLAP上共享一个结合位点,进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂的合适靶点。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132588
ALN-G01
小干扰RNA
Lumasiran (ALN-G01) 是一种 siRNA 化合物,通过靶向乙醇酸氧化酶 (glycolate oxidase ) 减少肝脏草酸的产生。Lumasiran 通过沉默编码乙醇酸氧化酶的基因,消耗乙醇酸氧化酶,从而抑制草酸的合成,草酸是一种与原发性高草酸尿1型 (PH1) 表现直接相关的有毒代谢物。
HY-164061
mRNA
Gaussia荧光素酶(Gaussia Luciferase,GLuc)是体内已知最小(20KD)的可自然分泌的荧光素酶。利用Gaussia Luciferase进行荧光报告实验时,可直接利用细胞上清进行检测。该荧光素酶催化底物腔肠素的氧化反应并且发光(480nm),该反应无需ATP参与。LZCap AG(3'Acm) GLuc mRNA通过T7 转录酶和LZCap AG(3'Acm)帽类似物由线性模板一步转录合成并纯化获得。 LZCap AG(3'Acm) GLuc mRNA 适用于mRNA运送、翻译效率和转染效率等实验。
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