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FAK

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118

抑制剂 & 激动剂

2

生化试剂

5

多肽产品

1

抗体抑制剂

15

天然产物

2

重组蛋白

2

同位素标记物

4

抗体

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155439
    FAK-IN-14

    		FAK Cancer
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-144448
    FAK-IN-2

    		FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。
    FAK-IN-2
  • HY-153697
    FAK-IN-10

    		FAK Cancer
    FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
    FAK-IN-10
  • HY-157553
    FAK-IN-19

    		FAK Cancer
    FAK-IN-19 (ligand3) 是一种与 FAK 共晶结构的抑制剂。FAK-IN-19 具有抗癌作用。
    FAK-IN-19
  • HY-155440
    FAK-IN-15

    		FAK Cancer
    FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶（FAK）抑制剂，IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性，对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
    FAK-IN-15
  • HY-145108
    FAK-IN-1

    		FAK Cancer
    FAK-IN-1 是一种具有抗癌活性的 FAK 抑制剂 (WO2020231726 (Example 27))。
    FAK-IN-1
  • HY-162879
    FAK inhibitor 7

    		FAK Src Akt Autophagy Cancer
    FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT)，从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy)。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
    FAK inhibitor 7
  • HY-160447
    FAK/aurora kinase-IN-1

    		Aurora Kinase FAK Cancer
    FAK/aurora Kinase-IN-1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，IC50 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK/aurora Kinase-IN-1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。
    FAK/aurora kinase-IN-1
  • HY-162034
    FAK-IN-17

    		FAK Cancer
    FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性，在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
    FAK-IN-17
  • HY-117836
    FAK-IN-16

    		FAK Cancer
    FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
    FAK-IN-16
  • HY-156026
    FAK-IN-11

    		FAK Cancer
    FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合，并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性，IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
    FAK-IN-11
  • HY-169319
    FAK-IN-21

    		FAK Cancer
    FAK-IN-21 (compound 9) 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值 为 37.52 nM。FAK-IN-21 抑制细胞生长和 FAK 的磷酸化。FAK-IN-21 可用于弥漫性胃癌的研究。
    FAK-IN-21
  • HY-150730
    FAK-IN-6

    		FAK Cancer
    FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
    FAK-IN-6
  • HY-147520
    FAK-IN-5

    		FAK Apoptosis Autophagy Cancer
    FAK-IN-5 (Compound 8l) 是一种 FAK signaling 抑制剂。FAK-IN-5 诱导细胞凋亡(apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    FAK-IN-5
  • HY-146065
    FAK-IN-4

    		FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-4
  • HY-143407
    FAK-IN-3

    		FAK Cancer
    FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭，还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移，无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
    FAK-IN-3
  • HY-143458
    FAK PROTAC B5

    		FAK PROTACs Cancer
    FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂，IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性，抗增殖活性，血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
    FAK PROTAC B5
  • HY-161358
    FAK-IN-20

    		FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂，IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-20
  • HY-156334
    FAK-IN-12

    		FAK Cancer
    FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50: 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞衰老。
    FAK-IN-12
  • HY-149259
    FAK-IN-9

    		FAK Cancer
    FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂，其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。
    FAK-IN-9
  • HY-148109
    FAK-IN-7

    		FAK Cancer
    FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
    FAK-IN-7
  • HY-148110
    FAK-IN-8

    		FAK Cancer
    FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
    FAK-IN-8
  • HY-18928
    FAK inhibitor 5

    		FAK Cancer
    FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂，IC50 值在较低的μM 水平。
    FAK inhibitor 5
  • HY-128580
    FAK inhibitor 2
    2 篇文献验证

    		 FAK Cancer
    FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.07 nM，有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    FAK inhibitor 2
  • HY-44148
    FAK ligand-Linker Conjugate 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    FAK ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 FAK 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。FAK ligand-Linker Conjugate 1 可广泛用于 PROTAC 介导的蛋白降解。
    FAK ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-12444
    Y15
    15 篇以上引用文献

    FAK Inhibitor 14

    		 FAK Cancer
    Y15是一种有效，特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK)，可抑制其自身磷酸化活性，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。
    Y15
  • HY-146203
    FAK inhibitor 6

    		FAK Cancer
    化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50= 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50= 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
    FAK inhibitor 6
  • HY-163709
    PROTAC FAK degrader 2

    		PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1
    4 篇文献验证

    		 PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。
    PROTAC FAK degrader 1
  • HY-A0280
    Roslin 2 bromide

    Benzylhexamethylenetetramine bromide

    		 MDM-2/p53 FAK Cancer
    Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK，破坏 FAK 和 p53 的结合。
    Roslin 2 bromide
  • HY-12289S
    Defactinib-d6

    VS-6063-d6; PF-04554878-d6

    		 FAK Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Defactinib-d6 是 Defactinib (HY-12289) 氘代物。Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Defactinib-d6
  • HY-117595
    PHM16

    		FAK FGFR Apoptosis Cancer
    PHM16 是 ATP 竞争性的 FAK 和 FGFR2 抑制剂 (IC50 分别为 0.4 μM 和 0.37 μM)。具有直接的抗血管生成活性。
    PHM16
  • HY-164527
    Si306

    		Src FAK EGFR Cancer
    Si306 是一种 Src 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR) 的表达，并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
    Si306
  • HY-132296
    GSK215

    		FAK PROTACs Cancer
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-120213
    YH-306

    		FAK Src PI3K MMP Apoptosis Cancer
    YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
    YH-306
  • HY-N10335
    Harringtonolide

    		FAK Inflammation/Immunology Cancer
    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
    Harringtonolide
  • HY-10461
    PF-573228
    15 篇以上引用文献

    		 FAK Apoptosis Cancer
    PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
    PF-573228
  • HY-15841
    CEP-37440

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK Cancer
    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
    CEP-37440
  • HY-12289A
    Defactinib hydrochloride
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride

    		 FAK Cancer
    Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib hydrochloride
  • HY-134570
    ZINC40099027
    1 篇文献验证

    		 FAK Metabolic Disease
    ZINC40099027 是 FAK 激活剂。ZINC40099027 可以促进 FAK 磷酸化，在小鼠模型中诱导粘膜愈合。ZINC40099027 可用于胃十二指肠溃疡疾病的研究。
    ZINC40099027
  • HY-109084
    Conteltinib

    CT-707

    		 FAK Cancer
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。
    Conteltinib
  • HY-155163
    APG-2449

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Others Cancer
    APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    APG-2449
  • HY-100498A
    GSK-2256098 hydrochloride

    		Others Cancer
    GSK-2256098 hydrochloride 是一种局部粘连激酶 (FAK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。GSK-2256098 hydrochloride 靶向 FAK，通过调节细胞粘附、迁移、增殖和存活来抑制肿瘤细胞生长。
    GSK-2256098 hydrochloride
  • HY-139344
    FC-11

    		FAK PROTACs Cancer
    FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。
    FC-11
  • HY-124625
    BI-4464

    		FAK Ligands for Target Protein for PROTAC Infection Cancer
    BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。
    BI-4464
  • HY-122844
    Ifebemtinib
    1 篇文献验证

    BI-853520; IN-10018

    		 FAK Cancer
    Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM)，Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    Ifebemtinib
  • HY-N1372A
    Fangchinoline
    4 篇文献验证

    		 HIV FAK Apoptosis Autophagy Infection Cancer
    防己诺林碱 Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力，消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
    Fangchinoline
  • HY-12289
    Defactinib
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    VS-6063; PF-04554878

    		 FAK Cancer
    Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib
  • HY-111546
    BI-3663

    		PROTACs FAK Cancer
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
  • HY-120200
    YF-452

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成，且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化，包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
    YF-452

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