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HDACs " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-114414
HDAC mTOR Apoptosis
Cancer
HDACs /mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs /mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs /mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-144332
HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs -IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDACs IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs -IN-1 是一种低毒性肾保护剂，可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-162349
HDAC PARP
Cancer
PARP7/HDACs -IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs -IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs （HDAC1、HDAC2、HDAC3），IC50 值分别为 5.1，11.5 和 8.8 nM。
HY-150859
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
HDAC
Infection Cancer
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-144102
HDAC
Cancer
HDAC-IN-29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-29 具有抗肿瘤活性。
HY-163430
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，用于癌症的研究。
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-149529
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-5 (Compound 6a) 是一种 HDAC8 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。HDAC8-IN-5 可用于癌症研究。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性， 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-147934
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂，其 IC 50 值为 9.3 μM，可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-149284
JAK HDAC
Cancer
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂，其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂，具有抗癌活性，也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用， IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-149239
HY-149238
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100719
HY-158075
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，用于肿瘤的研究。
HY-145815
HDAC PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816A
HDAC PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-157490
PARP HDAC
Cancer
PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1 ，PARP2 和 HDAC1 有抑制作用，IC50 分别为 19.01，2.13 和 1690 nM。
HY-161984
HDAC
Infection Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM， 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性，并表现出对寄生虫的选择性抑制，对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM，同时抑制 PfHDAC1。
HY-162487
HDAC
Cancer
HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1 (IC50 =0.65 μM)，HDAC2 (IC50 =0.78 μM)，HDAC3 (IC50 =1.70 μM) 抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
HY-162124
NAMPT HDAC
Cancer
HDAC/NAMPT-IN-1 是 HDAC 和 NAMPT 的双重抑制剂，IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM[1 ] 。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-149208
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-149819
HDAC CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-155840
HDAC Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3，其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡，对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs HDAC 1，2 和 3，这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构，进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
HY-157215
HDAC
Cancer
HDAC-IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物，有效抑制血液肿瘤细胞。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-142706
Monoamine Oxidase HDAC
Cancer
MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-161350
HY-164233
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
YX968 是一种有效选择性的 HDAC3/8 PROTAC 双降解剂，DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis ) 发挥抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168287); Black: linker (HY-W007700); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用，并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-105246
Beta-lactamase HDAC Apoptosis
Cancer
Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-19350
HDAC Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号，IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡，并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-10585R
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂，IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
HY-152225
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-161524
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-43 (compound 26) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC6-IN-43 可有效抑制多种 HDAC，特别是 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 (IC50 < 150 nM)，对 HDAC6 表现出特别高的敏感性 (IC50 = 11 nM)。HDAC6-IN-43 可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。
HY-12164
MGCD0103
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 和 HDAC11 的IC50 分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
HY-159172
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 89 nM。HDAC3-IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B（CTSB）来诱导 PD-L1 的降解，DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比，HDAC3-IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂，能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
HY-18998
HDAC
Cancer
LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。
HY-163834
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力，Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化，抑制 MV4-11 的增殖，EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-145406
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8，抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-153583
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3，IC50 s 分别为 0.15 和 12 μM。
HY-157314
HDAC Parasite
Infection
HDAC6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。
HY-149285
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-163894
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-152174
HDAC
Cancer
HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 和 HDAC10 的 IC50 分别为 0.189，0.227，0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于癌症研究。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖，包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。
HY-112908
HDAC Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体 的抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8的IC50 分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。
HY-152173
HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-18361
HDAC
Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-152235
HY-147873
iGluR HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂，对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-133147
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂，其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性，诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平，与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-19754A
HDAC Apoptosis
Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC ) 抑制剂。作用于 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 ，HDAC6 ，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-150722
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-12 (compound GZ) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC6-IN-12 可用于癌症研究。
HY-151153
HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-10226
R306465
Apoptosis HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 waf1 ,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-111400
HDAC
Cancer
SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM，0.58 μM，0.006 μM，2.3 μM 和 3.4 μM。
HY-150595
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-144297
HDAC Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV
Infection Cancer
伏立诺他
HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 (Class I) ，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-18360
HDAC
Cancer
TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
HY-150694
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 20.7 nM，比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
HY-161154
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-3 (compound 31) 是一种有效的 HDAC3 抑制剂。HDAC3-IN-3 具有研究癌症的潜力。
HY-162769
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50 ，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
Cancer
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-114548
Guanylate Cyclase
Infection
Ebselen oxide，Ebselen的 硒酮类似物，通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate)，IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
HY-19754
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-146750
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149721
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50 =0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
HY-146153
HDAC
Cancer
HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂，对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
HY-162630
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 8.97 nM，HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型，具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程，且具有良好的代谢稳定性，HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
HY-147840
HDAC
Cancer
HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ，IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
HY-101780
EDO-S101; NL-101
HDAC
Cancer
Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂；抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM，9 nM，9 nM 和 25 nM。
HY-18613
BML-281
HDAC
Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-169156
HY-10221R
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM)，HDAC2 (IC50 =28.0 nM)， HDAC3 (IC50 =9.18 nM)，HDAC6 (IC50 =42.7 nM)，HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-146392
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-157385
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂，可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-32 阻断 HDAC6 活性并干扰微管动力学，导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长，最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-13592
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
HY-162955
HDAC Histone Demethylase
Cancer
LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC6 、HDAC8 和 LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
HY-12163
HY-118421
Parasite HDAC
Infection
Nullscript 是 Scriptaid 的阴性对照。 Nullscript 是 Scriptaid的非活性类似物。 Scriptaid 是一种具有代表性的 HDAC 抑制剂。 Nullscript 抑制 Cryptosporidium (C. parvum ) 生长，IC50 值为 2.1 μM。
HY-155890
CUDC-907 mesylate
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-104008
HDAC
Others
ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性，IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究，包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-13522
CUDC-907
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-156279
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂， IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151366
HDAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂，对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM，对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
HY-162781
HDAC
Cancer
HDAC1/6-IN-2 (I-c4) 是 HDAC1 和 HDAC6 的抑制剂，其 IC50 分别为 3.1 nM 和 2.95 nM。HDAC1/6-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-110280
HDAC Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-163143
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂， IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-163846
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-10 (compound 15) 是 HDAC8 的有效抑制剂，IC50 是 7.6 nM。HDAC8-IN-10 是一种 HDAC8 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC YX862 (HY-163845)。
HY-168088
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1 :IC50 =0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-149371
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157323
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-149630
VEGFR HDAC Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂，IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期，并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-139650
HDAC
Cancer
HDAC1/2-IN-3 是一种 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
HY-162603
HDAC DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC-IN-74 (PA) 是一种 HDAC/核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 的双重抑制剂，对HDAC 和 HDAC 的 IC50 值分别为 10.80 μM 和 9.34 μM。HDAC-IN-74 可用于抗癌研究。
HY-157481
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-6 (compound 1) 是 HDAC1 和 HDAC11 的抑制剂，其 IC50 分别为 1.9 μM 和 1.6 μM。HDAC1-IN-6 可诱导 AML 细胞分化。
HY-18712
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-162330
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-36 (compound 11d) 是一种 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 8.64 nM。 HDAC6-IN-36 诱导 PC12 细胞的神经突生长，而不产生毒性作用。
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的抑制剂，IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-155182
HY-145259
HDAC Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV
Infection Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC3 (Class I) ，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-131708A
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-145845
HY-144098
Parasite HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-132998
PROTACs
Others
HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC，包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解，对其他 HDAC 表现出优异的选择性，并显示出对细胞增殖的有效抑制。
HY-152146
Apoptosis FGFR HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-156258
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-21 (compound 13) 是一种不可逆的组蛋白去乙酰化酶 6 (histonedeacetylase 6(HDAC6) ) 抑制剂。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6 ，IC50 50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-169226
HY-149578
Microtubule/Tubulin HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 ：5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性，IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-157401
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g)，异羟肟类似物，是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM)，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞聚集在细胞周期的 S 期，可用于肿瘤的研究。
HY-159109
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂，IC50 值为 6.2 nM。HDAC6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-169157
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 35 nM。HDAC6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
HY-16026
ACY-1215; Rocilinostat
HDAC Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 ，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
HY-143241
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合，导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 为 1.41 μM。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-B0494
HY-131708
HDAC Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-149474
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 IC50 apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-14842B
ITF-2357 hydrochloride monohydrate
HDAC
Cancer
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 ，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-14842
ITF-2357
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3 ，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-161783
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-161149
HDAC
Cancer
CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
HY-130493
HDAC6 inhibitor HPB
HDAC
Cancer
HPB (HDAC6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 31 nM。HPB 对 HDAC6 的选择性高于 HDAC1 的 30 倍以上。
HY-111342
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-1 是一个 HDAC8 抑制剂，其 IC50 值为 27.2 nM。
HY-161465
HY-146684
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis )，自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
HY-149029
HDAC Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 （apoptosis ）和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
HY-150597
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-157219
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-26 (compound 23) 是 HDAC6 的有效抑制剂。
HY-151872
HDAC Ferroptosis
Cancer
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162678
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-75 (5d) 是 HDAC 的抑制剂，其对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 6.32 nM 和 1352 nM。HDAC-IN-75 (5d) 可挽救 atp6v0e1 –/– 缺陷的斑马鱼模型的光感受器功能障碍。
HY-149646
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-24 (compound N1) 是 HDAC6 的抑制剂。
HY-15144B
(S)-TSA
HDAC
Cancer
(-)-曲古柳菌素A
HDAC6 选择性抑制剂，对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
HY-16425
RGFP109
HDAC
Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM，Ki 值分别为 32 和 5 nM。
HY-19327
HDAC
Cancer
ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。
HY-164539
HDAC Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外，TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂，具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态，减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达，抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此，HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型，调节氧化应激状态，平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-12163S
MS-275-d4 ; SNDX-275-d4
Apoptosis Autophagy HDAC
Cancer
恩替诺特-d4
4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
HY-131970
Histone Demethylase HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-156274
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-23 (compound 9) 是一种具有口服活性的 HDAC6 抑制剂。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-164099
HDAC Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-2 (JBI-802) 是一种口服有效的 LSD1 /HDAC6 /MAO-A 抑制剂，IC50 值分别为 5 nM, 11 nM, 5 nM。LSD1/HDAC6-IN-2 可以抑制多发性骨髓瘤细胞 MM.1S、MM.1R 和 RPMI-8226 的生长。LSD1/HDAC6-IN-2 可用于急性髓系白血病和淋巴瘤等疾病的研究。
HY-155671
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性，IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ] 。
HY-151263
HDAC G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-152134
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-163290
HY-110264
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC Apoptosis
Cancer
罗米地辛
HDAC ) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-144395
HY-146678
HY-146679
HY-144782
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-14842A
ITF-2357 hydrochloride
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 ，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-163359
Cytochrome P450 HDAC
Cancer
CYP17A1/HDAC6-IN-1 (compound 12) 是 CYP17A1 和 HDAC 6 的有效抑制剂，IC50 分别为 0.284μM 和 0.6015 μM。CYP17A1/HDAC6-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-162910
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-142690
HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
HY-157388
HY-115941
HY-162907
HDAC
Cancer
HDAC-IN-78 (compound 66a) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-78 可用于癌症研究。
HY-B0494R
HY-151464
HY-162361
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-7 (compound 9) 是有效的 HDAC1 抑制剂，其 IC50 值为 0.957 mM。
HY-128763
HDAC
Cancer
HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂，在 BRET 实验中，对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
HY-14718A
RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride
HDAC
Cancer
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1 ，HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂，IC50 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC50 值为 877 nM。
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.009 μM)，展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应，这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-169259
HDAC
Cancer
HDAC9-IN-1 (Compound 7g) 是一种有效的 HDAC9 抑制剂，IC50 为 40 nM。HDAC9-IN-1 可显著抑制多种人类癌细胞、诱导细胞凋亡、调节 caspase 相关蛋白以及 p38，并导致 DNA 损伤。
HY-156472
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-25(compound 8)是一种选择性的HDAC6 抑制剂，IC50为0.6 nM。
HY-W718894
Others
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）活性的化合物，其与HDAC6的复合物结构已被解析，可通过特定的相互作用抑制HDAC6，为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-168502
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-81 (Compound 11g) 是 HDAC 抑制剂，可以有效抑制 HDAC1 (IC50 = 4.5 nM)。HDAC-IN-81 具有抗癌细胞增殖活性，并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164050
HDAC
Cancer
HDAC2-IN-2 (compound 124) 是 HDAC2 的抑制剂，Kd 值为 0.1-1 μM。
HY-13267
NS 41080
HDAC Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-169076
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-146159
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性，EC50 值为40.6 μM。
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂，其 IC50 为5.96 nM。
HY-123971
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂，由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
HY-150774
HDAC HSP Apoptosis
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-157216
HDAC
Cancer
HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂，具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
HY-119017
HDAC
Cancer
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50 ~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
HY-161050
HDAC Apoptosis
Cancer
YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。YSR734 能够诱导成肌细胞分化，用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-12954
NCH-51
HDAC HIV
Infection Cancer
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 ，HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 µM)。
HY-160845
HY-160846
HY-162906
HDAC FLT3
Cancer
FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
HY-111818
HDAC
Cancer
TH34 是一种 HDAC6 /8 /10 抑制剂，IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。
HY-155695
HDAC
Cancer
HDAC-IN-61 (compound 12k) 是一种口服有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-61 具有抗癌活性，对于 Bel-7402 细胞的 IC50 值为 30 nM。HDAC-IN-61 可用于癌症研究。
HY-141701
mTOR HDAC
Cancer
mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂，对mTOR和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 （anti-cancer ） 进行研究。
HY-16012
4SC-202
HDAC Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-144643
HY-169290
JAK HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂，对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-169014
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长，对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂，其 IC50 21 nM，可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds HDAC
Cancer
西达本胺 d4
4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-163207
HY-144449
mTOR HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-144298
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-14718
RAS2410; 4SC-201
HDAC
Cancer
Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC1 ，HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂，IC50 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC50 值为 877 nM。
HY-124782
HDAC
Infection
HDAC8-IN-8 (15a) 是一个 HDAC8 抑制剂，对 hHDAC8 和 smHDAC8 的 IC50 值分别为 23.9 μM 和 268.2 μM，另外对 hHDAC1 和 hHDAC6 的 IC50 值分别为 12.1 μM 和 2.9 μM。HDAC8-IN-8 可用于血吸虫病相关研究。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM，猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-18362
HY-155523
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-117093
Others
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-146160
PARP HDAC
Cancer
PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
HY-168650
ROCK HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 ：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50 ：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50 ：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。
HY-159171
HY-163921
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂，对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-N8707
HY-146539
HDAC VEGFR
Cancer
HDAC-IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR-2 抑制剂，对 HDAC6 和 VEGFR-2 的 IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-147966
HDAC PI3K mTOR
Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂，IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂，IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-149418
HY-143324
HDAC Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂，其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-151569
HY-118052
PKD
Cardiovascular Disease
BPKDi 是一种有效的联吡啶 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出。
HY-150500
HDAC
Cancer
HDAC-IN-44是一种HDAC抑制剂，IC50 值为61.2 nM，并显示出强抗癌活性。
HY-146212
HDAC HSP
Cancer
这些化合物具有强大的HDAC 和HSP90 抑制活性，化合物20（HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM）和化合物26（(HDAC IC50 = 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白，而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
HY-146346
PROTACs HDAC
Inflammation/Immunology
HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）等炎症性疾病的研究。
HY-168153
HDAC
Cancer
HDAC-IN-80 (compund 5) 是一种选择性 class I HDAC 抑制剂。
HY-124295
HDAC Akt Apoptosis
Cancer
MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡 降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt 靶向能力，降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂，IC50 值为 0.83 μM，。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ，而不抑制其他 HDAC。
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-117554
HDAC
Cancer
BRD9757 是一种有效的、无帽的、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 30 nM。与 I 类（>20 倍）和 II 类（>400 倍）HDAC 相比，BRD9757 对 HDAC6 表现出出色的选择性。
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-162086A
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (hydrochloride)(化合物 29) 具有 HDACs IC50 =0.04 μM)，并通过激活 katanin (一种微管切断蛋白) 使微管碎裂。HDAC-IN-68 (hydrochloride) 可用于癌症的研究。
HY-142965
HDAC
Cancer
HDAC-IN-28是一种新型的HDAC 抑制剂，对肿瘤生长和转移有很强的抑制作用
HY-143325
HDAC Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂，其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-145350
HY-152133
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-102083
HY-158371
HDAC Casein Kinase
Cancer
HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
HY-111791
HDAC
Cancer
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 3 nM，ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
HY-18947
HDAC
Cancer
SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 17 nM，比抑制 HDAC1 (IC50 = 422 nM) 和 HDAC8 (IC50 =3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
HY-162868
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-138831
HDAC Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-120448
HDAC Apoptosis
Cancer
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化，上调 TXNIP 表达，从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移，并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用，效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-162828
STAT HDAC
Cancer
STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂，能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物，是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒，与游离态相比，具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-19747
HDAC Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物，可经历酶催化的开环反应，形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-15144
TSA
Organoid HDAC
Cancer
曲古抑菌素A
HDAC class I/II ) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
HY-149369
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生，引起 DNA 损伤，阻断细胞周期 G2/M 期，并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-144694
HSP HDAC Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子，下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-147991
HY-19618
HDAC HIV Apoptosis
Infection Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-145852
HY-13606
NVP-LAQ824; LAQ824
HDAC Autophagy
Cancer
达诺司他
HDAC 抑制剂，IC50 值为 32 nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性，IC50 值为 9 nM，主要用于癌症研究。
HY-120448A
HDAC Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-12926
HIV HDAC DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂，其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥，可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-163282
HY-19772
ESM-HDAC391; CHR-5154; HDAC-IN-3
HDAC
Cancer
GSK3117391 (ESM-HDAC391) 是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
HY-168176
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC8 ligand 1 是 PROTAC HDAC8 Degrader-2 (HY-168174) 的 PROTAC 靶蛋白配体。
HY-112719
HDAC
Cancer
BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
HY-163845
PROTACs HDAC
Cancer
YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker；Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
HY-117583A
HY-112719B
HDAC
Cancer
BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
HY-128582
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-156273
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-157889
HDAC
Cancer
ZINC000028464438 是一种选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 3.5 µM。ZINC000028464438 对其他 HDAC 亚型几乎没有抑制作用。
HY-13271
Tubastatin A HCl; TSA HCl
Beta-lactamase HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2 。
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-161464
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlopynostat (Compound 6c) 是一种 HDAC1 抑制剂，IC50 值为 67 nM。Chlopynostat 通过抑制 HDAC1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，逆转 STAT4/p66Shc 缺陷。
HY-13271A
HY-155697
HDAC
Cancer
SGC-UBD253 是一种有效的 HDAC6-UBD 拮抗剂。SGC-UBD253 可用于癌症研究。
HY-163806
HDAC
Neurological Disease Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂，其 IC50 值为 32 nM，在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究，如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-149417
HY-16699
HDAC
Cancer
Nexturastat A 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。Nexturastat A 对 HDAC6 具有抑制作用，IC50 为 5 nM。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-13271B
TSA TFA
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2 。
HY-111028
T 5979345
HDAC
Infection
J1038 (T 5979345) 是一种选择性 HDAC8 抑制剂。J1038 结合 Schistosoma mansoni HDAC8 (smHDAC8) 的催化锌离子。
HY-143411
HY-168287
HY-111048
HY-145815A
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC ) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-135890
HY-RS06058
HDAC1 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06059
Hdac1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06060
Hdac1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06061
HDAC10 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC10 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06062
Hdac10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06063
Hdac10 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac10 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06064
HDAC11 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC11 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06065
Hdac11 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac11 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06066
Hdac11 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac11 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06067
HDAC2 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06068
Hdac2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06069
HDAC2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HDAC2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06070
HDAC3 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06071
Hdac3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06072
Hdac3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06073
HDAC4 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC4 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06074
Hdac4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06075
Hdac4 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac4 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06077
Hdac5 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac5 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06081
HDAC6 Rat Pre-designed siRNA Set A
HDAC6 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06082
HDAC7 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC7 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06083
Hdac7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06084
Hdac7 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac7 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06085
HDAC8 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC8 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06086
Hdac8 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac8 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06087
HDAC8 Rat Pre-designed siRNA Set A
HDAC8 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06088
HDAC9 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC9 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06089
Hdac9 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac9 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06090
HDAC9 Rat Pre-designed siRNA Set A
HDAC9 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06076
HDAC5 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC5 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06078
Hdac5 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac5 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06079
HDAC6 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC6 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06080
Hdac6 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac6 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-112147
HY-168175
PROTACs
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
HDAC )的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
HY-168508
HY-125645
HDAC
Cancer
M122 是 HDAC1 和 HDAC2 的有效抑制剂，IC50 分别为 0.48 μM 和 0.47 μM。M122 具有抗肿瘤活性。
HY-13909
HDAC
Cancer
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-10585AS1
HY-117583
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
HY-D2280
HY-10585S3
HY-N0141
HY-N11692
9-Hydroxystearic acid; 9-HSA
HDAC
Cancer
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂，在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。
HY-10585
HY-161307
HY-10585AS
HY-10585A
HY-155179
PAK HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis )，并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-109109
CKD-581
HDAC Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-19348
RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
HDAC Monoamine Transporter
Neurological Disease Cancer
Pimelic Diphenylamide 106 (TC-H 106) 是一种缓慢的, 结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1 , 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病，如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-13428
HY-10585S
VPA-d4 ; 2-Propylpentanoic Acid-d4
HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d4
4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
VPA-d15 ; 2-Propylpentanoic Acid-d15
HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d15
15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
VPA-d6 ; 2-Propylpentanoic Acid-d6
HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d6
6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-100585
Splitomycin
HDAC
Cancer
斯普利特麻一辛
Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60 μM。
HY-141844
HDAC
Cancer
HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性（IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM）和BRD4 （Ki = 0.076 μM）抑制活性，并具有有效的抗白血病活性。
HY-155396
PROTACs HDAC
Cancer
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50 : 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6，并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-N0071
Isoguanosine
FLT3 HDAC
Cancer
巴豆苷
FLT3 和 HDAC3/6 ，在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
HDAC 抑制剂，主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
HY-10585B
HY-N6735
OSI 2040
HDAC Parasite
Infection Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物，是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC7/8 ) 抑制剂，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-119550
HDAC Parasite
Infection
J1075 是一种选择性 Schistosoma mansoni HDAC8 抑制剂 (对人 HDAC8 的亲和力降低)。J1075 可引发血吸虫细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和死亡。J1075 在抗寄生虫领域具有研究价值。
HY-10585AR
HY-156422
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-15224
HY-132914
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6 和 HDAC6 抑制活性（IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM）。
HY-156091
PI3K HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM)，抗癌活性好。
HY-136959
HDAC
Cancer
M133 是一种 HDAC1 和 HDAC2 选择性抑制剂，对多种人类肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 s 为 0.75-1.94 μM。M133 可用于肿瘤研究。
HY-126829
HDAC
Cancer
Coumarin-SAHA 是一种荧光探针 (fluorescent probe )，用于测定 HDAC8 抑制剂配合物的结合亲和性 (Kd ) 和解离速率 (Koff )。
HY-N0141R
HY-113957
HDAC
Cancer
MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-149718
JAK HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC HSP
Neurological Disease
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10585G
HY-141427
HY-136859
HY-164550
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性，IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂，表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用，并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-150109
HDAC Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-P2462
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-B0350
HY-160092A
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂，ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163920
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
HY-135606
HDAC
Cancer
LW479 是一种新型的 HDAC 抑制剂，有望成为预防乳腺癌的候选活性分子。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi )，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-149669
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂，其对 PI3Kα 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性，还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究，如淋巴瘤。
HY-112285
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。
HY-155398
HY-155397
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-N2150
HDAC DNA Methyltransferase DNA/RNA Synthesis Bacterial
Infection Cancer
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物，是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases ) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍，对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 活性。抗肿瘤活性。
HY-128919
HDAC
Others
Ac-Lys-AMC，也称为 MAL，是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs
HY-117348
HY-162027
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs ) 的泛抑制剂，在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-16914
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-10225
PXD101; PX105684
HDAC Autophagy
Cancer
贝利司他
HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
HY-155699
HY-135476
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物，是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂，IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-159045
p-Fluoro-SAHA
HDAC
Cancer
F-SAHA 是一种 HDAC 抑制剂 (HDACi)，其 18 F 标记的衍生物可用于肿瘤成像研究。
HY-162378
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC
Cancer
Nanatinostat TFA 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
HY-161868
PARP HDAC Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-A0281
HY-118925
HY-112806
HY-112805
HY-15654
4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠
HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-151590
HDAC
Cancer
DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC10 抑制剂 (pIC50 =7.66)，并具有出抗肿瘤活性。
HY-13322
HY-153607
Others
Cancer
HDAC-IN-55(8j) 是一种可以增加 E-钙粘蛋白表达，抑制癌细胞增殖的小分子化合物。
HY-B0350S
HY-W019710
HY-13432
CHR-3996
HDAC
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
HY-138159
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-114303
HY-13216
HDAC Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂，ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-156602
OKI-179
HDAC
Cancer
Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-156602A
OKI-179 hydrochloride
HDAC
Cancer
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-B0809S
HY-126330
AVS100
HDAC
Cancer
SS-208 (AVS100) 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
HY-N4315
NSC 5113
HDAC mTOR
Cancer
橙桑黄酮
HDAC 和 mTOR 的抑制剂，IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
HY-126856
HDAC Apoptosis
Cancer
HC-Toxin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-161854
HDAC
Cancer
LASSBio-1911 是 HDAC6 的有效抑制剂。LASSBio-1911 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有抗肿瘤作用，对正常细胞的影响极小。
HY-100365
SHP-141
HDAC
Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
HY-155392
HDAC Sirtuin
Cancer
Mz325 是 HDAC 和 Sirt2 的双重抑制剂，对 Sirt2 的IC50 为 9.7 μM，在癌症和神经退行性疾病的发病机制中发挥重要作用。
HY-15489
HY-119690
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-159112
HDAC
Cancer
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调，抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
HY-164816
HY-138799
HDAC
Cancer
KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂， 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
HY-B0350S1
HY-138799A
HY-120508
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-N6017
HDAC
Cancer
蜂斗菜内酯A
Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-18976
HY-102033
Metacept-3
HDAC
Cancer
Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的 HDAC 抑制剂，IC50 值为15.7 nM。
HY-145613
HY-13906
(+)-Largazole
Endogenous Metabolite
Cancer
Largazole ((+)-Largazole)是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗增殖活性。Largazole能够调节基因表达，影响细胞生长和分化。Largazole还显示出在抗肿瘤抑制中具有潜在的应用价值。
HY-100871
HY-156850
HDAC
Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达，并显示出抗肿瘤活性。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力，并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化，从而减少 NF-κB p65 的磷酸化，进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中，SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外，SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达，并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-15654S
HY-N13121
HDAC Apoptosis p38 MAPK
Cancer
Daphnegiravone D (compound 70) 是 HDAC6 的抑制剂，具有抗肝细胞癌活性。Daphnegiravone D 可诱导凋亡，通过 p38 和 JNK MAPK 通路选择性抑制肝癌细胞增殖。
HY-A0281S
4-PBA-d11 ; Benzenebutyric acid-d11
HDAC Virus Protease
Infection Cancer
4-苯基丁酸 d11
11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-149966
HY-19328
HY-150586
HDAC Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-108701
NAMPT HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，最终导致细胞死亡。
HY-10528
ABR-215050
HDAC
Cancer
他喹莫德
HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-143877
HDAC
Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
HY-15654R
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠(Standard)
HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S3
4-PBA-d2 ; Benzenebutyric acid-d2
HDAC Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d2
2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-145757
JB3-22
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 0.235 µM。Elevenostat 可以诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤的作用。此外，Elevenostat 会抑制小鼠卵母细胞的成熟。
HY-B0106
HY-106409
CHR-2845
HDAC Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-P2698
HDAC Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-153392
HY-N0931
HY-120106
HDAC
Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制，并可光致变色地抑制人的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs
HY-A0281S2
4-PBA-d5 ; Benzenebutyric acid-d5
HDAC Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d5
5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-118672
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-152147
HY-B0246
HY-121512
HDAC Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物，通过酶抑制试验表明，化合物12c发挥了广谱酶抑制活性，化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6，在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-128436
HDAC
Cancer
KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂，其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用， IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC HIV Autophagy Apoptosis
Infection Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-B0106S1
HY-B0106S
HY-126566
Fungal HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中，KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生，IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-10223
EGFR HDAC
Cancer
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147962
HY-143412
HY-16531
HY-16531A
HY-163090
HY-163803
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT , IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
HY-139181
HY-149766
HDAC
Neurological Disease
PB94 是选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 =108 nM)。PB94 可被放射性标记为 [11C]-PB94，用于正电子发射断层扫描 (PET)，以及给药活体动物的脑摄取和代谢特性。PB94 改善了小鼠的神经性疼痛，可用于神经系统适应症的研究。
HY-B0246R
HY-131961
VD/VDR HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-162658
HDAC Apoptosis
Cancer
Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂，对 hHDAC6 的 IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖，诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis )。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增，并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
HY-132242
SFN-NAC
HDAC Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调，可用于癌症的研究。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-10528S
ABR-215050-d3
HDAC Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他
HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-19763
PI3Kα inhibitor 1
PI3K
Cancer
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 <0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50 ≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系（包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞）显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-126052
COX Tyrosinase HDAC
Metabolic Disease Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化，抗增殖，抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶，α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-163535
HY-143248
HY-149577
EBV
Cancer
Epstein-Barr virus (EBV ) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2 -自噬 (autophage ) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
HY-W009732
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy HIV Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-N2609
COX CCR NF-κB
Inflammation/Immunology Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM)，抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB，STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达，IC50 值为 1.4 μM。
HY-N7676
HY-13755
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-B0809
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor HDAC Apoptosis Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-16138
CG-200745
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-B0809R
HY-B0809S1
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
Others
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，存在于特级初榨橄榄油中，具有多种生物活性。它由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)（50 mg/kg食物）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷。它还可降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平，并在同一模型中恢复长期增强作用。在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)可增加尿液去甲肾上腺素以及肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素水平和腹腔总脂肪组织重量。它还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-129027
HY-119586
VD/VDR
Cancer
LG190119 的一种维生素 D 受体 (VDR ) 调节剂，可在异种移植人前列腺癌 LNCaP 细胞的无胸腺小鼠中抑制肿瘤生长。LG190119 可用于抗癌领域研究。
HY-B0350A
HY-139796
HDAC
Cancer
ZYJ-34v 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。ZYJ-34v 具有抗肿瘤活性。
HY-136285
HY-145386
Others
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-115975
Others
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-14414
HY-L024
670 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 670 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L0078V
38,080 compounds
A unique collection of 38,080 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
HY-L005
1,340 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,340 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-138159
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Fluorescent Dye
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-D2280
Fluorescent Dyes/Probes
Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针，能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
HY-10585G
Dipropylacetic acid (GMP)
Fluorescent Dye
丙戊酸 (GMP)
HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-10585G
Dipropylacetic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
丙戊酸 (GMP)
HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2462
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM)，HDAC2 (IC50 =28.0 nM)， HDAC3 (IC50 =9.18 nM)，HDAC6 (IC50 =42.7 nM)，HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力，并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化，从而减少 NF-κB p65 的磷酸化，进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中，SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外，SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达，并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-P2698
HDAC Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein，Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12163S
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1 ，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
HY-10585AS1
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-B0350S
Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-10585S3
Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
HY-10585AS
Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
Valproic acid-d4 -1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体 阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-B0350S1
Butyric acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-15654S
Phenylbutyrate-d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究
HY-A0281S
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S3
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S2
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-10528S
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10223
炔烃
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针，可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性，IC50 小于 5 μM。
HY-142706
炔烃
MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163143
炔烃
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂， IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-169157
炔烃
HDAC6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 35 nM。HDAC6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
HY-151872
炔烃
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159112
叠氮化物
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调，抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
Cat. No.
Product Name
Classification
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