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HPK1 Inhibitor

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By Targets:	FLT3 (1) IFNAR (1) Interleukin Related (1) MAP4K (54) PROTACs (2) Src (1)
By Research Areas:	Cancer (49) Infection (1) Inflammation/Immunology (19)
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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-148847

HPK1-IN-32	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-32 是一种有效的选择性 *HPK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 65 nM。HPK1-IN-32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。

HY-160217

HPK1-IN-41	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-41 是一种 *HPK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.21 nM。

HY-156508

HPK1-IN-37	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-37 (compound A85)

HY-168110

HPK1-IN-52	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-52 是一种有效的具有口服活性的造血祖细胞激酶 1 (*HPK1) 抑制剂，IC₅₀* 值为 10.4 nM。HPK1-IN-52 表现出抗肿瘤活性。

HY-149520

HPK1-IN-39	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-39 (Compound 10n) 是一种选择性的 *HPK1* 抑制剂 (IC₅₀: 29 nM)。HPK1-IN-39 抑制 SLP76 的磷酸化。HPK1-IN-39 可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-144073

HPK1-IN-21	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-21 是一种有效的 *HPK1* 激酶抑制剂 (Ki=0.8 nM)，HPK1-IN-21 也具有口服活性。

HY-144091

HPK1-IN-24	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-24 (example 51) 是一种造血祖细胞激酶 1 (*HPK1) 抑制剂，K_i* 值为 100 nM。HPK1-IN-24 有潜力用于癌症的研究。

HY-163496

HPK1-IN-45	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-45 (Compound 3) 是一种 *HPK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.3 nM。HPK1-IN-45 抑制 SLP-76 磷酸化 (IC₅₀ = 57.52 nM) 和 IL-2 释放 (IC₅₀ = 38 nM)。HPK1-IN-45 可用于癌症研究。

HY-157149

DS21150768	MAP4K	Cancer
DS21150768 是一种有效的口服活性 *HPK1* 抑制剂。DS21150768 显示出增强 T 细胞功能的有效活性。DS21150768具有抗癌作用。

HY-156509

HPK1-IN-38	MAP4K	Others
HPK1-IN-38 (compound 15) 是一种 MAP4K1/HPK1 抑制剂，可用于 HPK1 相关疾病的研究。

HY-132926

HPK1-IN-8	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 *HPK1* 抑制剂。

HY-149206

HPK1-IN-33	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (*HPK1) 抑制剂，K_i* 值为 1.7 µM。HPK1-IN-33 抑制 IL-2 的产生，在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC₅₀ 分别为 286 和 >10000 nM。

HY-163372

PROTAC HPK1 Degrader-1	MAP4K PROTACs	Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-1 (Compound B1) 是一种有效的 *HPK1* 降解剂，DC₅₀ 值为 1.8 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 抑制 SLP76 蛋白的磷酸化，IC₅₀ 值为 496.1 nM。PROTAC HPK1 Degrader-1 是一种真正的 HPK1-PROTAC 降解剂，为进一步研究 TCR 信号转导中的 HPK1 提供了潜在的工具。

HY-144093

HPK1-IN-26	MAP4K	Infection
HPK1-IN-26 是一种 *HPK1* 和 GLK 的抑制剂，可用于研究动物病原体感染，详细信息请参考专利文献 WO2021254118A1 中的化合物 1。

HY-144092

HPK1-IN-25	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-25 (example 94) 是一种造血祖细胞激酶 1 (*HPK1) 抑制剂，IC₅₀* 值为 129 nM。HPK1-IN-25 有潜力用于癌症的研究。

HY-153448

HPK1-IN-36	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-36 (compound 2) 是一种有效的 *HPK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 nM。

HY-160218

HPK1-IN-42	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-42 (compound 185) 是 *HPK1* 抑制剂，其 IC₅₀ 50 为0.24 nM。

HY-168119

HPK1-IN-53	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-53 (compund 3a) 是强效的 *HPK1* 抑制剂（IC₅₀=48 nM）。

HY-143869

HPK1-IN-28	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-28 是一种有效的 *HPK1* 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 1)。

HY-143870

HPK1-IN-29	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-29 是一种有效的 *HPK1* 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 38)。

HY-149232

HPK1-IN-35	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-35 是一种有效的选择性 *HPK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.5 nM。HPK1-IN-35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。

HY-145036

HPK1-IN-10	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-10 是 *HPK1* 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 103)。

HY-145037

HPK1-IN-11	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-11 是 *HPK1* 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 2)。

HY-145038

HPK1-IN-12	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-12 是 *HPK1* 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 85)。

HY-145039

HPK1-IN-13	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-13 是 *HPK1* 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 64)。

HY-145040

HPK1-IN-14	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-14 是 *HPK1* 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 79)。

HY-145035

HPK1-IN-9	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-9 是 *HPK1* 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-9 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 112)。

HY-161335

HPK1-IN-43	MAP4K Interleukin Related IFNAR	Cancer
HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一个 *HPK1* 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.32 nM。HPK1-IN-43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化，并增强白细胞介素 2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN-43 可用于癌症研究。

HY-163717

HPK1-IN-48	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-48 (compound 14g) 是一种有效的 *造血祖激酶 1 (HPK1)* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.15 nM。HPK1-IN-48 显著抑制 SLP76 的磷酸化，IC₅₀ 为 27.92 nM。

HY-152257

HPK1-IN-31	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-31(compound 5i) 是一种具有口服活性的造血祖细胞激酶 1 (*HPK1) 抑制剂，IC₅₀* 值为 0.8 nM。HPK1-IN-31 具有抗肿瘤活性，在免疫研究方面具有巨大的潜力。

HY-163495

HPK1-IN-44	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-44 (Compound 1) 是 *HPK1* 的抑制剂 (IC₅₀ 0.1 nM(40 μM ATP))。

HY-161917

HPK1-IN-49	MAP4K	Inflammation/Immunology
HPK1-IN-49 (Compound I-4) 是造血祖细胞激酶 1 (*HPK1) 的抑制剂，IC₅₀* >100 nM。

HY-138569

HPK1-IN-4	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC₅₀ = 0.061 nM)，用于免疫研究的研究。

HY-145109

HPK1-IN-20	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
KIF18A-IN-1 是一种造血祖细胞激酶 1 *HPK1* 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2020235902A1 中的化合物 106。

HY-143868

HPK1-IN-27	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-27 是一种有效的 *HPK1* 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1，化合物 38)。

HY-143871

HPK1-IN-30	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-30 是一种有效的 *HPK1* 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1，化合物 3)。

HY-135892

GNE-1858 2 篇文献验证	MAP4K	Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 *(HPK1)* 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC₅₀s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。

HY-153362

HPK1-IN-34	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-34 (Compound 143) 是一种造血祖激酶 1 (*HPK1) 抑制剂，IC₅₀* <100 nM。

HY-149773S

HPK1-IN-40-d2	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 *HPK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号，促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。

HY-145107

HPK1-IN-19	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
KIF18A-IN-1 是一种造血祖细胞激酶 1 *HPK1* 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018102366A1 中的化合物 I-47。

HY-145041

HPK1-IN-15	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-15 是一种有效的、选择性的 *HPK1* 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-15 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2018049200A1，compound 50) 。

HY-145042

HPK1-IN-16	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 *HPK1* 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1，compound 39) 。

HY-145044

HPK1-IN-17	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-17 是一种有效的、选择性的 *HPK1* 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-17 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1，compound 73) 。

HY-145045

HPK1-IN-18	MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-18 是一种有效的、选择性的 *HPK1* 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-18 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1，compound 1) 。

HY-138742

HPK1-IN-7	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 *HPK1* (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC₅₀=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。

HY-138568

HPK1-IN-3	MAP4K	Inflammation/Immunology
HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC₅₀ 为 108 nM。

HY-132150A

HPK1-IN-2 dihydrochloride	MAP4K FLT3 Src	Cancer
HPK1-IN-2 dihydrochloride 是一种的有效的具有口服活性的 *HPK1* 抑制剂 (IC₅₀<0.05 µΜ)，具有抗肿瘤活性。HPK1-IN-2 dihydrochloride 还抑制 Lck (IC₅₀<0.05 µΜ) 和 Flt3 (IC₅₀<0.05 µΜ) 激酶活性。

HY-149056

GNE-6893	MAP4K	Cancer
GNE-6893 是一种口服有效的 *HPK1* 抑制剂。GNE-6893 可用于癌症研究。

HY-159643

NDI-101150	MAP4K	Cancer
NDI-101150 是一种具有口服活性，强效和选择性的 *HPK1*（造血祖细胞激酶 1）抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞活化并抑制肿瘤生长。

HY-162816

PROTAC HPK1 Degrader-3	PROTACs MAP4K	Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 *HPK1* 的 PROTAC (DC₅₀=21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-149773S

HPK1-IN-40-d2
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 *HPK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号，促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159123

KHK-6		叠氮化物
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1, HPK 1) 的抑制剂，IC₅₀ 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生，增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记，并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。