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Hepatocytes " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N12719
Others
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Isocampneoside I 是一种酰化的苯乙醇低聚糖,能够从肉苁梗 (Orobanchaceae) 中分离得到。Isocampneoside I 可抑制 D-半乳糖诱导的细胞毒性作用,保护小鼠的原代肝细胞。
HY-115319
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
CP-24879 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。CP-24879 (hydrochloride) 能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879 (hydrochloride) 在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-115853
Others
Others
Pyclen 是一种用于肝脏特异性MRI的化合物,作为锰(II)的配体合成了相关化合物,具有一定的弛豫性和肝细胞摄取能力,是一种有潜力的肝脏特异性造影剂。
HY-12423
TAS-115
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-12423A
TAS-115 mesylate
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR ) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-P1415
HY-156896
HY-115449
94G6
IGF-1R
Akt
mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-156683
HY-129315
N-Deacetylketoconazole; R-39519
Bacterial
Fungal
Infection
脱酰基酮康唑
Deacylketoconazole (N-Deacetylketoconazole; R-39519) 是具有口服活性的 Ketoconazole (HY-B0105) 代谢物。Deacylketoconazole 具有抗真菌和抗病毒活性。Deacylketoconazole 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。
HY-119635
Others
Cancer
Albicanol 是一种倍半萜类化合物,具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicanol 显示出细胞毒性。Albicanol 抑制profenofos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-P1415A
HY-161993
Ketohexokinase
Metabolic Disease
BI-9787 是一种两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase , KHK ) 抑制剂,对 hKHK-A 和 hKHK-C 的 IC50 分别为 12 和 12.8 nM。BI-9787 在大鼠肝细胞中表现出良好的代谢稳定性,在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-N13159
HY-105912
Others
Endocrinology
ONO 1082 是一种 Prostaglandin E1 (PGE1) (HY-B0131) 衍生物,可增加肝细胞中的 cAMP 水平。ONO 1082 通过增加 cAMP 水平与胆汁淤积因子发生竞争作用。
HY-B0208
HY-B0208R
HY-162854
HY-15880
HY-148803
c-Met/HGFR
Cancer
Vabametkib 是肝细胞生长因子受体 (HGFR ) 的有效抑制剂。Vabametkib 抑制 Hs746T 细胞增殖并抑制 c-Met ,IC50 为 7 nM。Vabametkib 可用作抗肿瘤剂。
HY-N6073
HY-148610
Others
Metabolic Disease
LDH-IN-2L 是一种水杨酸衍生物,是乙醇酸氧化酶 (GO) 的抑制剂。LDH-IN-2L 降低高草酸血症肝细胞的草酸产出。LDH-IN-2L 也可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 的研究。
HY-132603A
HY-130587
Piperazine sultosylate; A-585
Others
Metabolic Disease
Sultosilic acid piperazine salt (Piperazine sultosylate; A-585) 是一种降脂药。Sultosilic acid piperazine salt 可以调节血脂水平,降低血小板粘附性,而不会促进肝细胞的过氧化物酶体活性或产生其他不良副作用。
HY-103243
Bcl-2 Family
Cancer
TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
HY-N2334AS
Chenodeoxycholylglycine-d7 (sodium); Sodium glycochenodeoxycholate-d7
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠 d7 (钠盐)
Glycochenodeoxycholic acid-d7 (sodium) 是 Glycochenodeoxycholic acid (sodium salt) 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxy
HY-N2078
Neodiosgenin
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元
Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-N2334S
Chenodeoxycholylglycine-d4
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸 d4
Glycochenodeoxycholic acid-d4 是 Glycochenodeoxycholic acid 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 诱导肝细胞凋亡。
HY-149055
HY-125731R
HY-101491
HY-N6638R
HY-132814
ATH-1017
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Fosgonimeton (ATH-1017) 是一种肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR ) 的激动剂。Fosgonimeton 在 LPS (HY-D1056) 诱导的神经炎症和 Aβ 诱导的 AD 模型中均具有神经保护作用。
HY-B0544
Sodium Picosulphate
Others
Metabolic Disease
匹可硫酸钠
Sodium Picosulfate (Sodium Picosulphate) 是一种具有口服活性的接触性刺激性泻药。Sodium Picosulfate 能抑制水和电解质的吸收,增加它们的分泌。Sodium Picosulfate 可用于结肠镜检查的应用。
HY-120940
PAK
Cancer
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
HY-118339
5-HT Receptor
Cancer
PF-4479745 是一种有效的 5-HT2C 受体选择性激动剂 (EC50 : 10 nM, ki : 15 nM)。PF-4479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
HY-150052
HY-120940A
PAK
Cancer
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
HY-107793
Others
Metabolic Disease
匹可硫酸钠水合物
Picosulfate sodium salt hydrate 是 Sodium Picosulfate (HY-B0544) 的水合物. Picosulfate sodium salt hydrate 是一种具有口服活性的接触性刺激性泻药。Picosulfate sodium salt hydrate 能抑制水和电解质的吸收,增加它们的分泌。Picosulfate sodium salt hydrate 可用于结肠镜检查的应用。
HY-129333
HY-B0544R
Sodium Picosulphate (Standard)
Others
Metabolic Disease
匹可硫酸钠 (标准品);
Sodium Picosulfate (Standard) 是 Sodium Picosulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium Picosulfate能抑制水和电解质的吸收,增加它们的分泌。
HY-128029
Others
Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa ) ,可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成,IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。
HY-163702
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-W104819
4-Hydroxyphenylglyoxylic acid; 4-HPGA
Others
Metabolic Disease
4-Hydroxyphenglyoxylate (4-Hydroxyphenglyoxylic Acid) 是肉毒碱棕榈酰转移酶 I (CPT I ) 的抑制剂。4-Hydroxyphenglyoxylate 可用于研究肝线粒体 CPT I 的敏感性变化和分离的肝细胞的脂肪酸氧化。4-Hydroxyphenglyoxylate 可以抑制脂肪酸氧化。
HY-145855
HY-163131
HY-113820
PPAR
Metabolic Disease
AZD4619 是一种具有口服活性的,选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα ) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达,但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
HY-145713
HBV-IN-19
HBV
Infection
GS-8873 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-119971
HY-157976
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-B0978
DEET; N,N-Diethyl-m-toluamide
Parasite
Infection
Neurological Disease
避蚊胺
Diethyltoluamide (DEET) 是驱虫剂中最常见的活性成分,保护皮肤,防止蚊子,扁虱,蚤,恙螨,水蛭,及其他昆虫的叮咬,Diethyltoluamide 对肝细胞有毒性,并可导致许多生理、药理和行为异常,特别是运动缺陷和学习和记忆功能障碍。
HY-120103
Sodium Channel
Metabolic Disease
PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
HY-P2911
GLDH
Mitochondrial Metabolism
Others
谷氨酸脱氢酶(NAD(P))
Glutamate dehydrogenase NAD(P) (GLDH) (谷氨酸脱氢酶 NAD(P)) 可在肝细胞、肾组织、脑、肌肉和肠细胞中发现。Glutamate dehydrogenase NAD(P) 常用于生化研究。Glutamate dehydrogenase NAD(P) 是一种线粒体酶,它作为尿素循环的一部分,催化谷氨酸可逆的氧化脱氨生成 α-酮戊二酸 (α-KG)。
HY-N6073R
HY-N2078R
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元 (Standard)
Yamogenin (Standard)是 Yamogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-124542
Drug Metabolite
Apoptosis
Cancer
5-Hydroxydiclofenac 是 Diclofenac (HY-15036) 的主要代谢物。5-Hydroxydiclofenac 由细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4、CYP2C189、CYP2C19 和 CYP2C8 形成。5-Hydroxydiclofenac 在肝细胞中表现出凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-128075
Others
Cancer
三氟羧草醚
Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-133707
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-128075R
Others
Cancer
Acifluorfen (Standard) 是 Acifluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-118985
Endogenous Metabolite
Cancer
Acifluorfen sodium 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen sodium 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-118386
Others
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2(DGAT2)的化合物,具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-A0060
NKK 105
Lipoxygenase
Cancer
马洛替酯
Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药,是一种抗纤维化物质,可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 =4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
HY-10545
HBV
HCV
Infection
Taribavirin 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸脱氢酶抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。 Taribavirin 是一种利巴韦林前体,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
HY-10545A
HBV
HCV
Infection
Taribavirin hydrochloride 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸脱氢酶抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。Taribavirin hydrochloride 是利巴韦林前体,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
HY-B0144AS1
HY-157416
Others
Metabolic Disease
COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达,降低ATGL泛素化和COP1自泛素化,并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
HY-148476
LYTACs
Others
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调,靶向蛋白质降解,其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-163324A
Cytochrome P450
Others
2-Me PeER 是基于罗丹明染料的荧光探针,可检测 CYP3A4 活性。在基于 CYP3A4 活性的荧光激活细胞分选 (FACS) 中,借助 2-Me PeER,能够获得均质、功能强大的人诱导多能干细胞 (hiPSC) 衍生的肝细胞和肠上皮细胞。
HY-18056
Others
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM,EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性,其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-12564
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-P4672
GCGR
Metabolic Disease
(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是一种修饰的胰高血糖素。(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖素相同的最大葡萄糖合成活性,但其活性较低,这表明蛋氨酸在胰高血糖素与其肝脏受体的结合中起关键作用。
HY-155539
Others
Inflammation/Immunology
Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50 =191 nM),而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。
HY-162738
Cytochrome P450
Cancer
JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合,IC50 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-B1198S
ENT-14250-d9
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Infection
Cancer
增效醚 d9
Piperonyl butoxide-d9 是 Piperonyl butoxide 的氘代物。Piperonyl butoxide (ENT-14250) 是农药增效剂和食品添加剂。Piperonyl butoxide 会对小鼠的生殖、发育和行为等产生不利影响。Piperonyl butoxide 可在小鼠肝细胞中激活 c-Jun 和 ATF-2 。对大鼠和小鼠而言,Piperonyl butoxide 是一种肝癌致癌物。
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-114363A
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA三重抑制剂,模拟 HAI-1/2(HGF活化的内源性抑制剂)的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性,IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-120657
HY-B1198R
ENT-142521 (Standard)
Parasite
Infection
Cancer
增效醚 (标准品);
Piperonyl butoxide (Standard) 是 Piperonyl butoxide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piperonyl butoxide (ENT-14250) 是农药增效剂和食品添加剂。Piperonyl butoxide 会对小鼠的生殖、发育和行为等产生不利影响。Piperonyl butoxide 可在小鼠肝细胞中激活 c-Jun 和 ATF-2 。对大鼠和小鼠而言,Piperonyl butoxide 是一种肝癌致癌物。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-B0144A
HY-116282D
DSS (MW 450000-550000); DXS (MW 450000-550000)
HIV
Apoptosis
Others
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 450000-550000)
Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量范围是 450000-550000。Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 能够有效富集沉淀细胞,可用于分离人和大鼠血液中的中性粒细胞。Dextran sulfate sodium salt (平均 MW 500000) 可有效增强凝血因子 XIIa (FXIIa ) 诱导肝细胞生长因子 (HGF) 的转化活性,提高 FXIIa 的比活性。
HY-B0144B
HY-143260
HY-14391
GS-558093
HCV
Infection
PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂,可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90 s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-129431
Others
Others
化合物 T23481
U-89843A 是 U-97924 的前体,可形成 U-97924 这种主要代谢物。尽管在无血清体外试验中,U-97924 显示出对大鼠肝细胞的致突变潜力,但在高口服剂量下未观察到 U-97924 在大鼠中的基因毒性。并且大鼠血清能抑制 U-89843 的体外代谢以及相应的羟基化代谢物 U-97924 的形成。
HY-W587530
6-Ketolithocholic acid
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Endocrinology
6-Oxolithocholic acid 是一种由 Lithocholic acid (HY-B0172) 衍生的胆汁酸代谢产物。6-Oxolithocholic acid 具有较高的细胞毒性,能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ),尤其是在肝细胞中。6-Oxolithocholic acid 可参与调节胆汁酸的代谢和合成,影响胆固醇的代谢途径。6-Oxolithocholic acid 可用于研究胆汁酸在健康和疾病中的作用,尤其是在消化系统和肝脏疾病的背景下。
HY-146111
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率,人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
HY-111179
HY-16219
Gd-EOB-DTPA disodium; ZK 139834
Biochemical Assay Reagents
Cancer
钆塞酸二钠
Gadoxetate (Gd-EOB-DTPA) Disodium 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂,在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积,但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变,如肝细胞癌或发育异常的结节。
HY-125390
HY-145713A
HBV-IN-19 TFA
HBV
Infection
GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-P2185
MMP
Others
NFF-3 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
HY-W740572
Others
Inflammation/Immunology
O-Desmethyl-N-deschlorobenzoyl Indomethacin 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂吲哚美辛 (HY-14397) 的代谢产物。它由分离的兔肝细胞中的吲哚美辛形成。O-Desmethyl-N-deschlorobenzoyl Indomethacin (600 μM) 在与葡萄糖氧化酶一起培养时会降低 HL-60 白血病细胞的活力。它还用于合成前列腺素 D2 (HY-101988) 受体拮抗剂。
HY-B0144S
HY-P2185A
MMP
Others
NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
HY-B0766
HY-B0144
HY-N2334
HY-W012974
β-Aminoisobutyric acid; BAIBA
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
3-氨基异丁酸
3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-165098
β-Aminoisobutyric acid sodium salt; BAIBA sodium salt
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
3-氨基异丁酸钠盐
3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) sodium salt 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 通过 AMPK–PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
HY-118932
HCV
Infection
HCV-IN-45 (Compound EI-1) 是一种丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,可抑制 1a 和 1b HCV 假病毒粒子 (HCVpp),EC50 分别为 0.134 和 0.027 μM。HCV-IN-45 可抑制 1a/2a 和 1b/2a 细胞培养适应型 HCV (HCVcc),EC50 分别为 0.024 和 0.012μM。HCV-IN-45 可抑制病毒进入肝细胞,并阻断细胞间扩散。
HY-10338A
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-N7133
N-Phenylaniline hydrochloride
Fungal
Bacterial
Metabolic Disease
二苯胺盐酸盐
Diphenylamine hydrochloride (N-Phenylaniline hydrochloride) 是一种可口服的抗高血糖剂,也是非甾体抗炎药 (NSAIDs) 中常见的一种结构,可解偶联线粒体的氧化磷酸化,导致肝细胞 ATP 含量降低与肝细胞损伤。Diphenylamine hydrochloride 是一种工业抗氧化剂,染料媒染剂,也应用于农业作为抗真菌剂和抗菌剂。
HY-143261
HY-19109
Others
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂,能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性,而在豚鼠和猴子中观察到较小效果,在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE,表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-B1727
HY-142114
Others
Metabolic Disease
SRI-37330 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-122812
HY-162584
TRP Channel
Others
TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5 ) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。TRPC4/5-IN-2 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性,有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
HY-B1727R
HY-160023
Ras
Cancer
D3S-001 是口服有效的 KRAS 抑制剂。D3S-001 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖,IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。D3S-001 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。D3S-001 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-B0144R
HY-120270
AMPK
Metabolic Disease
PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂,对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。
HY-121132
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-114294A
HY-148781
HBV
Infection
HBV-IN-30 (ex44) 是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-30 具有研究 HBV 感染的潜力。
HY-148780
HBV
Infection
HBV-IN-29 (ex8) 是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-29 具有研究 HBV 感染的潜力。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-N2896
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P2185
Dyes
NFF-3 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114294A
HMG-CoA disodium hydrate
Enzyme Substrates
DL-3-羟基-3-甲戊二酰辅酶A二钠水合物
DL-3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A disodium hydrate 是 HMG 辅酶 A 的二钠盐化合物,是合成萜烯、酮体的关键中间体。DL-3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A disodium 在体内参与酯类代谢,是胆固醇合成的前体,可耦连 LDL 受体调节胆固醇合成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4860
Akt
Gli
JNK
PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-P1415A
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-P10241
HY-P4097
Peptides
Others
293P-1 是一种具有组织特异性的多肽。293P-1 特异性靶向肝细胞,序列为 SNNNVRPIHIWP。
HY-P1415
HY-P5496
Peptides
Others
AAV2 Epitope 是一种有生物活性的肽。(该肽是衣壳衍生的免疫显性腺相关病毒 2 (AAV2)、CD8 T 细胞表位。在一项向血友病患者全身输送 AAV2 的临床试验中观察到的肝脏毒性归因于衣壳特异性 T 细胞杀死载体转导的肝细胞。)
HY-P4672
GCGR
Metabolic Disease
(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是一种修饰的胰高血糖素。(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖素相同的最大葡萄糖合成活性,但其活性较低,这表明蛋氨酸在胰高血糖素与其肝脏受体的结合中起关键作用。
HY-P2185
MMP
Others
NFF-3 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
HY-P2185A
MMP
Others
NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N2334S
Glycochenodeoxycholic acid-d4 是 Glycochenodeoxycholic acid 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 诱导肝细胞凋亡。
HY-B0144AS1
Pitavastatin-d5 (sodium) 是 Pitavastatin sodium 的氘代物。Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导
HY-W018392S
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (HY-W018392)。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-12784AS
Cycloguanil-d4 (hydrochloride) 是 Cycloguanil hydrochloride 的氘代物。Cycloguanil hydrochloride 是 Proguanil 的活性代谢产物,作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。
HY-12784AS1
Cycloguanil-d6 hydrochloride 是 Cycloguanil hydrochloride 的氘代物。Cycloguanil hydrochloride 是 Proguanil 的活性代谢产物,作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。
HY-N2334AS
Glycochenodeoxycholic acid-d7 (sodium) 是 Glycochenodeoxycholic acid (sodium salt) 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxy
HY-B1198S
Piperonyl butoxide-d9 是 Piperonyl butoxide 的氘代物。Piperonyl butoxide (ENT-14250) 是农药增效剂和食品添加剂。Piperonyl butoxide 会对小鼠的生殖、发育和行为等产生不利影响。Piperonyl butoxide 可在小鼠肝细胞中激活 c-Jun 和 ATF-2 。对大鼠和小鼠而言,Piperonyl butoxide 是一种肝癌致癌物。
HY-B0144S
Pitavastatin-d4 (hemicalcium) 是 Pitavastatin (Calcium) 氘代物。Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA ) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148476
二苯并环辛炔
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调,靶向蛋白质降解,其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132600A
Temavirsen sodium
反义寡核苷酸
RG-101 sodium 是一种靶向肝细胞的 N-乙酰半乳糖胺偶联寡核苷酸,可拮抗 miR-122 。miR-122 是丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的重要宿主因子。
HY-132604A
ARO-AAT sodium
小干扰RNA
Fazirsiran sodium 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran sodium 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran sodium 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-132600
Temavirsen
反义寡核苷酸
RG-101 是一种靶向肝细胞的 N-乙酰半乳糖胺偶联寡核苷酸,可拮抗 miR-122 。miR-122 是丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的重要宿主因子。
HY-132604
ARO-AAT
小干扰RNA
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-132603A
小干扰RNA
AB-729 sodium 是一种siRNA,通过RNA 干扰 (RNAi )抑制病毒复制并减少 HBV 抗原。AB-729 sodium 与 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 配体的三聚体结合,通过去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR) 促进肝细胞摄取 。
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