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JAKs Inhibitor

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  • HY-15480
    NSC 42834
    1 篇文献验证

    JAK2 Inhibitor V; Z3

    JAK Cancer
    NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
    NSC 42834
  • HY-148060

    JAK Cancer
    JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
    JAK-IN-21
  • HY-161060

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    Zharp1-211 是 RIPK1 kinase 的有效抑制剂。Zharp1-211 显著降低 JAK/STAT1 介导的趋化因子和 MHC II 类分子在肠上皮细胞中的表达。
    Zharp1-211
  • HY-125019

    JAK STAT Inflammation/Immunology
    iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂,具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导,还抑制 IL-4IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平,抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
    iJak-381
  • HY-119935

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
    JAK3 covalent inhibitor-1
  • HY-161354

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM),具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。
    JAK3 covalent inhibitor-2
  • HY-162031

    JAK Metabolic Disease
    MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK1、JAK2、TYK2 和 JAK3,IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1]
    MMT3-72-M2
  • HY-163653

    JAK Cancer
    Zemprocitinib (Compound 1) 是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂,对 JAK1、JAK2 和 TYK2 的IC50 值分别为 5.95、141.3 和 119 nM。
    Zemprocitinib
  • HY-156535

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
    JAK kinase-IN-1
  • HY-146672

    Itk Cancer
    ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
    ITK inhibitor 6
  • HY-157121

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-34 可有效对抗 JAKsIC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
    JAK-IN-34
  • HY-108417

    STAT JAK Bcr-Abl Cancer
    Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
    Debio 0617B
  • HY-155746

    JAK Infection Inflammation/Immunology
    JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
    JAK2-IN-9
  • HY-100759

    JAK Cancer
    JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
    JAK2-IN-4
  • HY-161139

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1JAK2,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
    JAK1-IN-14
  • HY-153568

    JAK Cancer
    JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂,IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
    JAK1-IN-11
  • HY-116505

    JAK Cancer
    JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
    JAK1-IN-4
  • HY-151285

    Apoptosis JAK Inflammation/Immunology Cancer
    JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2JAK3IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
    JAK-2/3-IN-3
  • HY-147975

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-12 (compound 5k) 是一种高效的 JAK3 抑制剂,对 JAK3、JAK1 和 JAK2 的 IC50 为 9.5 nM。JAK3-IN-12 可用于类风湿关节炎的研究。
    JAK3-IN-12
  • HY-144440

    JAK Cancer
    JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,IC50 为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK亚型 具有 12 倍或更多的选择性。
    JAK1-IN-9
  • HY-137756

    JAK Cancer
    JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
    JAK2-IN-6
  • HY-10652

    JAK Inflammation/Immunology Cancer
    JAK-2/3-IN-1 是一种有效的 JAK-2JAK-3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US8163732B2 中的化合物 46。
    JAK-2/3-IN-1
  • HY-168059

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-15 (compound 22) 是一种 JAK3 抑制剂,可减少 LPS 诱导的 p-JAK3 的分泌。JAK3-IN-15 可用于类风湿性关节炎的研究。
    JAK3-IN-15
  • HY-111750

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
    JAK-IN-3
  • HY-146727

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的有效工具。
    JAK3-IN-11
  • HY-19544

    JAK Cancer
    JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
    JAK3-IN-1
  • HY-13827
    JAK-IN-1
    1 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
    JAK-IN-1
  • HY-133747

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
    JAK3-IN-9
  • HY-13961

    JAK Cancer
    GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50 值为 <100 nM。
    GLPG0634 analog
  • HY-10963

    CYT387 mesylate

    JAK Autophagy Cancer
    Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
    Momelotinib mesylate
  • HY-153440

    JAK Cancer
    JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
    JAK-IN-25
  • HY-139807

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
    JAK-IN-14
  • HY-120604

    NVP_BVB808

    JAK STAT Cancer
    BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性,减少 STAT5 的磷酸化,从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
    BVB808
  • HY-161621

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-37 (Compound WU4) 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 JAK4 的 IC50 值分别为 0.52、2.26、84 和 1.09 nM。JAK-IN-37 可用于同种异体造血细胞移植 (allo-HCT) 的研究。
    JAK-IN-37
  • HY-10961
    Momelotinib
    10 篇以上引用文献

    CYT387

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
    Momelotinib
  • HY-14435
    Pyridone 6
    5 篇以上引用文献

    JAK Cancer
    吡啶酮6 Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2TYK2JAK3JAK1IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
    Pyridone 6
  • HY-143444

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-20 是一种有效的,广泛的,具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
    JAK-IN-20
  • HY-130247
    Flonoltinib
    1 篇文献验证

    JAK2/FLT3-IN-1

    JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
    Flonoltinib
  • HY-15315A
    Baricitinib phosphate
    45 篇以上引用文献

    LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate

    JAK Inflammation/Immunology
    磷酸巴瑞克替尼 Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
    Baricitinib phosphate
  • HY-12469
    Decernotinib
    3 篇文献验证

    VX-509; VRT-831509

    JAK Inflammation/Immunology
    Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
    Decernotinib
  • HY-154994

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂,其对 JAK2JAK1JAK3 以及 TYK2IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
    JAK-IN-30
  • HY-169242

    JAK STAT Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    JAK1-IN-16 (化合物4l) 是 JAK1 的抑制剂,展现出非常有前景的 JAK1 抑制潜力。JAK1-IN-16 还具有优越的 STAT3 抑制潜力,并能有效下调 TLR4 蛋白表达。
    JAK1-IN-16
  • HY-130247A
    Flonoltinib TFA
    1 篇文献验证

    JAK2/FLT3-IN-1 TFA

    JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
    Flonoltinib TFA
  • HY-149296

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
    JAK1-IN-12
  • HY-151256

    JAK Cancer
    JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK2JAK3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
    JAK-2/3-IN-2
  • HY-130247B

    JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
    Flonoltinib monomaleate
  • HY-161015

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-13 (compound 36b) 是一种具有口服活性,有效的 JAK1 高度选择性的抑制剂,其 IC50 为 0.044 nM。JAK1-IN-13 显著降低 STAT3 的磷酸化。
    JAK1-IN-13
  • HY-149283

    JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/HDAC-IN-2
  • HY-162248

    JAK Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    JAK1/2-IN-1 是一种有效的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 nM 和 8.1 nM。JAK1/2-IN-1 还抑制 IL-4IL-13IC50 分别为 136.5 nM 和 19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。
    JAK1/2-IN-1
  • HY-109053A

    JTE-052 ethanolate

    JAK Inflammation/Immunology
    迪高替尼乙醇盐 Delgocitinib ethanolate 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
    Delgocitinib ethanolate

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