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JAKs Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Chemical Structure
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
HY-145029
HY-153712
HY-155951
JAK
Cancer
JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3 和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
HY-154969
JAK
Others
JAK-IN-29(compound 3)是一种有效的 JAK 抑制剂。
HY-157011
HY-163183
HY-143717
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
HY-143720
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,实施例 35)。
HY-143716
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
HY-143718
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
HY-143719
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-101976
HY-153566
JAK
Cancer
JAK1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物,和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。
HY-161684
JAK
Cancer
JAK2-IN-10(化合物 5)是一种有效的 JAK2 v617f 抑制剂,其 IC50 值为 ≤10 nM。
HY-161019
HY-109053
HY-15508
WHI-P131; Jak3 Inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
HY-145336
JAK
Cancer
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-161967
FLT3
JAK
Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂,其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡,具有抗癌活性。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1 、JAK2 、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
HY-13577
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-18300S
GLPG0634-d4
JAK
Cancer
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-128450
HY-117810
HY-46262
JAK
Cancer
JAK-IN-15 是一种 JAK 抑制剂 WO2016119700A1 (Compound 15)。
HY-147754
Btk
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
HY-50859
INCB018424 sulfate
JAK
Autophagy
Cancer
鲁索利替尼硫酸盐
Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-19568
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-143884
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-151262
JAK
STING
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂,具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ,JAK1 ,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-U00390
JAK
Cancer
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2,IC50 <0.01 μM。
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-14986
JAK
Others
JAK-IN-32 (XC) 是一种 JAK 激酶的双芳基间嘧啶抑制剂。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-15312
HY-139423
HY-16997
INCB039110
JAK
Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
HY-101024
JAK
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-111749
HY-153702
JAK
Cancer
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂,IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-169290
JAK
HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂,对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-12000
HY-138222
WHI-P131 hydrochloride; Jak3 Inhibitor I hydrochloride
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1 和 JAK2 。
HY-152080
JAK
Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-18300R
JAK
Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-112391
JAK
STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
HY-107361
AZD4205
JAK
Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50 >14.7 μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50 >30 μM)。
HY-111471
HY-18301
JAK
Cancer
JAK-IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-108342
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-111471A
HY-149284
JAK
HDAC
Cancer
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
HY-U00277
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂,可用于干眼症的研究。JAK-IN-10 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131194
HY-131140
HY-144058
HY-161259
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kinase 1 (JAK1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 nM。JAK-IN-36 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N1405
Elatericin B; JSI-124; NSC-521777
STAT
JAK
Cancer
葫芦素 I
Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-40354
HY-13577A
PF-03394197 monomaleate
JAK
Inflammation/Immunology
奥拉替尼马来酸盐
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
HY-10410
HY-144057
HY-19568R
HY-W064657
JAK
Others
莫托替尼二盐酸盐
Momelotinib (dihydrochloride) 是一种 JAK1/JAK2 抑制剂,同时可拮抗 ACVR1 ,从而下调 Hepcidin 表达,增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加,在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。
HY-153701
JAK
Cancer
JAK-IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-50858
HY-120469
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-50856R
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼(Standard)
Ruxolitinib (Standard)是 Ruxolitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-156423
HY-124858
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-167839
Others
Cancer
(R)-JAK2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂,具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1能够抑制JAK2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd 值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移,并促进凋亡。
HY-18960
JAK
Cancer
CHZ868是类型II的JAK2 抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50 值为0.17 μM。
HY-123289
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control ),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-153050
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156273
HY-168269
JAK
Cancer
Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂,其 IC50 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK1 、JAK2 和 JAK3 ,IC50 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。
HY-18300
GLPG0634
JAK
HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-148785
JAK
Others
Nimucitinib 是一种 Janus 激酶 (JAK ) 抑制剂
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-11067
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-15315
HY-10193A
JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480,一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂的 (1R) 手性异构体。
HY-18009
HY-13450
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ,PKCθ 和 GSK3β ,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-40354A
HY-122101
JAK
Apoptosis
Cancer
NSC114792 是一种选择性 JAK3 抑制剂。NSC114792 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NSC114792 可降低 p-JAK3 和 p-STAT5 的蛋白表达。
HY-103018
ASN-002
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-N1356
HY-40354S
HY-149647
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164393
JAK
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚,是有效的,非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用,也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK
Syk
Cancer
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
HY-158692
JAK
Cancer
Tyk2-IN-18 (compound 86) 是一种有效的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂。Tyk2-IN-18 抑制 JAK2-JH2,其 IC50 为<10 nM。
HY-40354R
HY-148791
HY-118084
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖,IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-U00318
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK-IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10411
HY-112442
HY-109182
HY-107594
JAK
Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的 JAK2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-N1405R
Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)
STAT
JAK
Cancer
葫芦素 I (标准品);
Cucurbitacin I (Standard) 是 Cucurbitacin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-18228
JAK
Inflammation/Immunology
CP-352664 是一种 JAK 抑制剂。CP-352664 对 JAK3 有抑制作用,其 EC50 值为 210 nM.。CP-352664 有望用于器官移植排斥和自身免疫性疾病,如类风湿关节炎的研究。
HY-100544
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-18293
HY-139837
HY-N1447
HY-107429R
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-N2959
HY-147330
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK2 PROTAC 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
HY-15315R
HY-132819
LY-3411067
JAK
Others
Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。
HY-109179A
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-108419
JNK
Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-40354AS
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
HY-50514
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR
STAT
JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR ,Stat-3 和 JAK2/3 。
HY-147330A
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC , 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
HY-147330B
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) formic 是一种 JAK2 PROTAC ,选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 formic 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 formic 可用于白血病的研究。
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性,具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-100754
HY-121874
JAK
Cancer
EP009 是一种 JAK3 抑制剂,可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸化(Kit225 细胞 IC50=10-20 μM),而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化(BaF/3 细胞,高达 50 μM)。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力(72 h, LD50=5.0 μM),而对 BaF/3 细胞没有影响。
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-10058
HY-40354AR
HY-146066A
Others
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-151385
HY-15343
JAK
Cancer
CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2 抑制剂,IC50 值为1.8±0.6 nM。
HY-111077
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂,对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外,INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活,以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用,并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-16379
SB1518
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-109175
HY-151385A
HY-19569R
ABT-494 (Standard)
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼(Standard)
Upadacitinib (Standard)是 Upadacitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-N2959R
JAK
STAT
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Brevilin A (Standard) 是 Brevilin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brevilin A 是一种具有口服活性的 STAT3/JAK 抑制剂 (STAT3 IC50 = 10.6 μM)。Brevilin A 表现出抗肿瘤活性,对癌细胞有抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡和自噬。
HY-12589
HY-12589A
HY-N3710
HY-156621
HY-40354B
HY-40354D
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 ?抑制剂,IC50 ?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。
HY-144031S
HY-N2963
HY-164455
Aurora Kinase
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-50856A
S-Ruxolitinib; S-INCB18424
JAK
Cancer
鲁索利替尼 (S 型对映体)
Ruxolitinib (S enantiomer) (S-Ruxolitinib) 是 Ruxolitinib (HY-50856) 的 S 对映体。Ruxolitinib (S enantiomer) 是一种具有口服活性的,有效的 JAK 抑制剂。
HY-16997A
JAK
Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂,已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
HY-40354C
HY-109179
HY-126294
HY-N12473
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-164454
Aurora Kinase
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-147742
JAK
Inflammation/Immunology
Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂,对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化(IPF)的潜力。
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-13895
HY-136336
Drug Metabolite
Others
Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib 的代谢物, JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。
HY-W062703S
HY-N1447R
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-16379R
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (Standard) 是 Pacritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-16020
JAK
Cancer
AC-430 hydrobromide 是一种有效的 JAK2 抑制剂。AC-430 hydrobromide 可用于骨髓增殖性疾病和癌症的研究。
HY-N7452
HY-109148
TD-1473; JNJ-8398
JAK
Inflammation/Immunology
Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
HY-N0678
Anhydroicaritin
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs ) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。Ritlecitinib (malonate) 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-161912
JAK
Others
5TTU 是 JAK3 的共价抑制剂。5TTU 不仅与 CYS909 形成共价键,而且与 CYS909 的 NH 基团形成氢键。
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-162030
HY-13034
LY2784544
JAK
FLT3
FGFR
VEGFR
Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
HY-145588
INCB54707
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
HY-109178
ATI-50002; ATI-502
JAK
Others
Inflammation/Immunology
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种可口服的 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂,可破坏 γc 细胞因子信号传导。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
HY-103438
Apoptosis
Akt
Cancer
BIBU1361 诱导细胞凋亡 并抑制自噬 。?BIBU1361 抑制促生存途径 Akt/mTOR 和gp130/JAK/STAT3 ,并降低促炎细胞因子 IL-6 的水平。
HY-103438A
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-132849
HY-13264
HY-N0678R
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素 (Standard)
Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK
CDK
FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-155785
HY-167846
JAK
Cancer
YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK2 抑制剂。YLIU-4-105-1 具有体内药效活性,通过抑制 pSTAT5、减轻脾脏重量以及以剂量依赖性方式降低血液网织红细胞计数来证明。
HY-W394903
HY-115734
HY-119009
JAK
STAT
NF-κB
Bcl-2 Family
Cancer
TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
HY-132601A
MRG-106 sodium
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂,可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-145588A
INCB54707 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
HY-10057
Aurora Kinase
Cancer
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶,从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶,包括JAK2和Abl (T315I)。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-N0697
HY-102084
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-P10373
JAK
Infection
pJAK2(1001–1013) 是一种 SOCS1/3 拮抗剂,通过抑制 SOCS 蛋白的负调节作用,增强了 JAK/STAT 信号通路,从而在抗病毒免疫反应中发挥积极作用。
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-147741
HY-100754B
(2R,5S)-PF-06651600
JAK
Inflammation/Immunology
(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50 =144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。
HY-N0781R
Apoptosis
Cancer
Linderalactone (Standard) 是 Linderalactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 μM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-125051
JAK
FLT3
Cancer
SG3-179 是一种对 BET 溴结构蛋白的强效抑制剂。SG3-179 还是 JAK2 和 FLT3 的抑制剂。SG3-179 会迅速降低 HOXB13 蛋白的表达。SG3-179 有望用于多发性骨髓瘤 (MM1.S) 的研究。
HY-W740378
AFN-941
Others
Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物, 是突变型 EGFR 的抑制剂(对于 EGFRT790M,IC50 =74 nM)。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR(IC50 =390 nM)。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-112447
STAT
Cancer
STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
HY-N6850
HY-110002
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-161618
HY-18303
HY-116035
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-N2409
Apoptosis
EGFR
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化花翠素
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-163267
Others
Others
ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链,该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键,包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-112809
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-80002
BMX kinase Inhibitor
Btk
BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-167692
Others
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂,在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT(包括 STAT1、STAT5 和 STAT6)的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力,同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-18949
FLT3
JAK
c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效,选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3-WT ,FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit ,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT) ,RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-163151
HY-N2409R
Apoptosis
EGFR
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化花翠素 (Standard)
Delphinidin (chloride) (Standard) 是 Delphinidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-15504A
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-15504
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-131968
JAK
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-162885
Proteasome
JAK
STAT
Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-16561
HY-16561G
HY-16561S1
HY-16561S
HY-16561R
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-L008
471 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 471 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L016
1,140 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,140 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L017
1,915 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1,915 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-110002
Biochemical Assay Reagents
LFM-A13 是一种有效的 BTK ,JAK2 ,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 值分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10373
JAK
Infection
pJAK2(1001–1013) 是一种 SOCS1/3 拮抗剂,通过抑制 SOCS 蛋白的负调节作用,增强了 JAK/STAT 信号通路,从而在抗病毒免疫反应中发挥积极作用。
HY-143884
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-40354S
Tofacitinib-13 C3 是一种 13 C 标记的 Tofacitinib。Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-40354AS
Tofacitinib-d3 (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
HY-144031S
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1,IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-161684
JAK2-IN-10(化合物 5)是一种有效的 JAK2 v617f 抑制剂,其 IC50 值为 ≤10 nM。
HY-18300S
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-W062703S
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK2 抑制剂。
HY-131968
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-U00277
炔烃
JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂,可用于干眼症的研究。JAK-IN-10 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153050
炔烃
JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-U00318
炔烃
JAK-IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK-IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132601A
MRG-106 sodium
反义寡核苷酸
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂,可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-132601
MRG-106
反义寡核苷酸
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
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