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NAMPT Inhibitor

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By Targets:	NAMPT (39) Apoptosis (8) Autophagy (4) Caspase (1) Cytochrome P450 (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (5) Epigenetic Reader Domain (1) GLUT (1) HDAC (2) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) PAK (1) PD-1/PD-L1 (1) PROTACs (3) Reactive Oxygen Species (1)
By Research Areas:	Cancer (47) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (2)

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Targets Recommended: NAMPT

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112616

NAMPT inhibitor-linker 2	NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 *NAMPT* 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC₅₀ 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

HY-112615

NAMPT inhibitor-linker 1	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 *NAMPT* 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC₅₀ 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

HY-12971

Nampt-IN-1 1 篇文献验证 LSN3154567	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 *NAMPT* 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT，IC₅₀ 为 3.1 nM。

HY-162124

HDAC/NAMPT-IN-1	NAMPT HDAC	Cancer
HDAC/NAMPT-IN-1 是 HDAC 和 NAMPT 的双重抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM^{[1 ]}。

HY-164760

Nampt-IN-14	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-14 (example 3) 是一种有效的 *NAMPT* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 nM，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。

HY-161051

Anticancer agent 177	NAMPT DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
Anticancer agent 177 (Compound 11b) 是一种 *NAMPT* 抑制剂和 DNA 烷化剂，具有体内外抗肿瘤活性。

HY-164759

Nampt-IN-13	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-13 (example 58m) 是一种 NAMPT 抑制剂，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。

HY-159009

MS7	NAMPT Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
MS7 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (*NAMPT) 的强效抑制剂。NAMPT* 在多种癌细胞中的过表达是为了满足快速增殖所需的 NAD⁺ 的持续补充。MS7 作为 *NAMPT* 靶蛋白配体可用于合成 PROTAC A7，PROTAC A7 是一种有效的 *NAMPT* 降解剂。MS7 可用于癌症的研究。

HY-125147

A-1293201	NAMPT	Cancer
A-1293201 是一种非底物 *NAMPT* 抑制剂，具有抗肿瘤活性。A-1293201 有效地降低了细胞总 NAD⁺/NADH (NADt) 水平，随后导致 ATP 消耗和癌细胞的死亡。此外，A-1293201 能有效克服 *NAMPT* Y18 突变体对 CHS-828 (HY-10079) 获得性耐药机制。

HY-147838

Nampt-IN-9	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 *NAMPT* 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。

HY-147795

Nampt-IN-8	NAMPT Apoptosis Reactive Oxygen Species	Cancer
Nampt-IN-8 (Compound 10d) 是一种 *NAMPT* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.183 μM。Nampt-IN-8 也是一种比较好的 NQO1 底物。Nampt-IN-8 诱导凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 产生。

HY-15766

GNE-617 5 篇以上引用文献	NAMPT	Metabolic Disease Cancer
GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。

HY-15766A

GNE-617 hydrochloride 5 篇以上引用文献	NAMPT	Cancer
GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 *NAMPT* 抑制剂，抑制 NAMPT 活性，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-155506

NAMPT degrader-3	NAMPT	Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂，取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。

HY-163445

NAMPT activator-6	NAMPT	Cancer
NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂，NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。

HY-147193

Nampt-IN-10 TFA	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 *(NAMPT)* 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能，IC₅₀ 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。

HY-147193A

Nampt-IN-10 trihydrochloride	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (*NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值，IC₅₀* 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。

HY-130606

Nampt-IN-5	NAMPT Cytochrome P450	Cancer
Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (*NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC₅₀* 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

HY-108701

Nampt-IN-3	NAMPT HDAC Autophagy Apoptosis	Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (*NAMPT) 和 HDAC，IC₅₀* 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。

HY-147756

Nampt-IN-7	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 *NAMPT* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性，其 IC₅₀ 值为 24.28 μM。

HY-161515

BRD4/NAMPT-IN-1	NAMPT Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 *NAMPT* 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC₅₀=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。

HY-402237

Nampt-IN-15	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 *Nampt* 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。

HY-158319

Mutant IDH1/NAMPT-IN-1	Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) NAMPT	Cancer
Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC₅₀=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (*NAMPT) (IC₅₀=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT*-IN-1 能有效穿过血脑屏障。

HY-148572

NAMPT/IDO1-IN-1	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT	Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 *NAMPT* 和 IDO1 的双抑制剂，IC₅₀ 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。

HY-162519

LZFPN-90 LZ90	NAMPT PD-1/PD-L1 Apoptosis	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
LZFPN-90 (LZ90) 是一种 NAMPT/PD-L1 双重靶向化合物。LZFPN-90 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用和 NAMPT 活性。LZFPN-90 以 NAMPT 依赖性方式抑制细胞生长并阻断细胞周期，随后诱导细胞凋亡。LZFPN-90 发挥靶点依赖性抗肿瘤活性，影响代谢过程和免疫系统。

HY-162537

LYP-8	PROTACs NAMPT	Cancer
LYP-8 是一种有效的 *NAMPT* 降解剂，在 0.5 μM 浓度下对 SKOV-3 细胞中 NAMPT 的最大降解率为 97%。LYP-8 在体内外显示抗癌活性 (结构备注: (蓝色:Cereblon 配体 (HY-112078)，黑色:连接体 (HY-128801);粉红色:Nampt 抑制剂 Nampt-IN-11 (HY-158689))。

HY-110319

(E/Z)-Daporinad hydrochloride (E/Z)-FK866 hydrochloride; (E/Z)-APO866 hydrochloride	NAMPT Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
(E/Z)-达珀利奈盐酸盐 (E/Z)-Daporinad hydrochloride ((E/Z)-FK866 hydrochloride) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (*NAMPT) 的强效抑制剂。(E/Z)-Daporinad hydrochloride 通过特异性抑制 NAMPT* 逐渐耗尽细胞内的 NAD⁺，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(E/Z)-Daporinad hydrochloride 可用于癌症生物学和炎症性疾病的研究。

HY-50876

Daporinad 最多引用文献 38 篇文献验证 FK866; APO866	NAMPT Autophagy	Cancer
达珀利奈 Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂， IC₅₀ 为 0.09 nM。

HY-161712

Nampt-IN-12	Others	Cancer
Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物，对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物，这种衍生物是 NAD 的类似物，并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH)，导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。

HY-161180

Antitumor agent-136	NAMPT	Cancer
Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂，也是 *NAMPT* 抑制剂 IC₅₀ 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外*NAMPT* 蛋白的水平，实现了对肿瘤的抑制。

HY-159015

SIAIS630120-NC	PROTACs	Cancer
SIAIS630120-NC 是 NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶)降解物 SIAIS630120 的阴性对照(结构备注:(Blue: Cereblon 配体Thalidomide (HY-14658) 的类似物 (HY-138793) , Black: linker；Pink: Nampt 抑制剂 FK866 (HY-50876))。

HY-159016

SIAIS630121-NC	PROTACs	Cancer
SIAIS630121-NC 是 NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶)降解物 SIAIS630121 的阴性对照 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体Thalidomide (HY-14658) 的类似物 (HY-138793) , Black: linker；Pink: Nampt 抑制剂 FK866 (HY-50876))。

HY-12808

STF-118804 1 篇文献验证	NAMPT Apoptosis	Cancer
STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶*NAMPT高选择性抑制剂，对多个 B 细胞系活力的抑制作用的IC50* 小于10nM。

HY-101280

LB-60-OF61	NAMPT	Cancer
LB-60-OF61 是一种 *NAMPT* 抑制剂，是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。

HY-164705

Mal-Toxophore	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
Mal-Toxophore 是用于 ADC 合成的药物-连接子复合物。其有效载荷是一种 NAMPT 抑制剂 (HY-164759)。

HY-164707

MC7	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
MC7 是用于 ADC 合成的药物-连接子复合物，可用于 ADC 合成。其有效载荷是一种 NAMPT 抑制剂 (HY-402237)。

HY-12793

Padnarsertib 1 篇文献验证 KPT-9274	PAK NAMPT	Cancer
Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (*Nampt) 抑制剂，IC₅₀* 分别 <100 和 125 nM。

HY-164706

m-PEG6-Lys-Mal-Toxophore-quinoline	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
m-PEG6-Lys-Mal-Toxophore-quinoline (HY-164760) 是用于 ADC 合成的药物-连接子复合物，可用于 ADC 合成。其有效载荷是一种 NAMPT 抑制剂。

HY-101280A

LB-60-OF61 hydrochloride	NAMPT	Cancer
LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 *NAMPT* 抑制剂，LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。

HY-14373

CB30865 ZM 242421	NAMPT	Cancer
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (*Nampt*) 抑制剂，具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC₅₀ 值在 1-10 nM 范围内)。

HY-12628

GNE-618 1 篇文献验证	NAMPT	Cancer
GNE-618 是一种有效的，具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 *(NAMPT)* 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

HY-18728

STF-31 10 篇以上引用文献	GLUT Autophagy	Cancer
STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 1 μM。STF-31 也是一种 *NAMPT* 抑制剂。STF-31 抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。

HY-10079

CHS-828 1 篇文献验证 GMX1778	NAMPT Apoptosis	Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (*NAMPT)，IC₅₀* 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD⁺ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。

HY-10080

Teglarinad chloride GMX1777; EB-1627	NAMPT	Cancer
Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成，可以增强放射功效。

HY-10079A

CHS-828 (nicotinate) GMX1778 (nicotinate)	NAMPT Apoptosis	Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (*NAMPT)，IC₅₀* 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD⁺ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。

HY-136241

OT-82	NAMPT Caspase	Cancer
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 *NAMPT* 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD⁺ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-14374

GPP78 1 篇文献验证 CAY10618	NAMPT Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (*Nampt) 抑制剂，对 NAD* 消耗的 IC₅₀ 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性，IC₅₀ 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。