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Reverse agonist

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By Targets:	Reverse Transcriptase (1) 5-HT Receptor (1) ADC Cytotoxin (2) Adenosine Receptor (2) Apoptosis (2) Cannabinoid Receptor (2) CD20 (1) Dopamine Receptor (3) Estrogen Receptor/ERR (3) Glucocorticoid Receptor (3) HIV (1) LXR (2) Melanocortin Receptor (3) nAChR (1) Opioid Receptor (2) Protease Activated Receptor (PAR) (2) ROR (3) Sigma Receptor (1) Trk Receptor (1) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (8) Endocrinology (4) Infection (1) Inflammation/Immunology (11) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (13)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Targets Recommended: Reverse Transcriptase

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-154928

GW6340	LXR	Metabolic Disease
GW6340 是一种肠道特异性 LXR 激动剂。GW6340 促进巨噬细胞反向胆固醇转运 (mRCT)。

HY-123985

MFN2 agonist-1	Others	Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”（静态线粒体聚集体的形成）并恢复线粒体运动性。

HY-101230

ICI 174864	Opioid Receptor	Neurological Disease
ICI 174864 是一种高度选择性、有效的 δ-受体拮抗剂。 ICI 174864 与纳洛酮等效，不能逆转 μ 激动剂 [D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5] 脑啡肽或 κ 激动剂-tifluadom 的作用。

HY-162490

TF-S14	ROR	Inflammation/Immunology
TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂。TF-S14 通过与 RORγt 结合并抑制其活性，从而减少 Th17 细胞相关的细胞因子产生，包括 IL-17A，IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于自身免疫疾病和同种异体移植中排斥反应的研究。

HY-155481

CB2 receptor antagonist 3	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CB2 receptor antagonist 3 (compound (S)-1) 是大麻素受体 CB2R 的反向激动剂，Kd=39 nM。CB2 receptor antagonist 3 可作为合成多种 CB2R 探针的工具。

HY-15380

PNU‐142721	HIV Reverse Transcriptase	Infection
PNU-142721 是一种逆转录酶抑制剂和 PXR 激动剂，对各种 I 型 HIV 突变体的有效抑制。

HY-142806

RORγt inverse agonist 26	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 1)。

HY-142703

RORγt inverse agonist 28	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 6)。

HY-153189

TrkB-IN-1	Trk Receptor	Neurological Disease
TrkB-IN-1 是一种有效的具有口服活性的 TrkB 激动剂，具有良好的药代特性。TrkB-IN-1 逆转 AD 小鼠模型中的认知缺陷，可用于阿尔茨海默病研究。

HY-118461

PD 120697	Dopamine Receptor	Neurological Disease
PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动，并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。

HY-160603

PF-05214030	TRP Channel	Others
PF-05214030 是一种 TRPV4 拮抗剂 (IC₅₀: 对 hTRPV4 和 rTRPV4 分别为 4 和 27 nM)。PF-05214030 逆转 TRPV4 激动剂膀胱内输注引起的膀胱容量减少。

HY-13580

Budesonide 3 篇文献验证	Glucocorticoid Receptor ADC Cytotoxin	Inflammation/Immunology Cancer
布地奈德 Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。

HY-P1310

VKGILS-NH2 1 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
VKGILS-NH2 是一种 SLIGKV-NH2 (蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 的激动剂) 的反向氨基酸序列对照肽，对细胞中的 DNA 合成没有影响。

HY-149853

AD186	Sigma Receptor	Neurological Disease
AD186 是一种有效的选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 K_i 分别为 2.7、27 nM。AD186 完全逆转 BD-1063 (HY-18101A) 的抗痛觉异常作用。

HY-P1310A

VKGILS-NH2 TFA	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
VKGILS-NH2 TFA 是一种 SLIGKV-NH2 (蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 的激动剂) 的反向氨基酸序列对照肽，对细胞中的 DNA 合成没有影响。

HY-103454B

MPP hydrochloride 最多引用文献 8 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Endocrinology Cancer
MPP hydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP hydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP hydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，MPP hydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。

HY-103454

MPP dihydrochloride 最多引用文献 8 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Endocrinology Cancer
MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。

HY-106781A

OPC 4392 hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
OPC 4392 hydrochloride 是突触前多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂。OPC 4392 可逆转 Reserpine (HY-N0480)-诱导的多巴胺积累，抑制 Apomorphine (HY-12723)-诱导的小鼠模型中的刻板行为和攀爬行为。

HY-13580S

Budesonide-d8	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
布地奈德 d₈ Budesonide-d₈ 是 Budesonide 的氘代物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。

HY-147707

CB2 receptor antagonist 1	Cannabinoid Receptor	Others
己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，具有良好的效力。橄榄醇和5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性，化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。

HY-127133

Methylpiperidino pyrazole MPP	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。

HY-13580R

Budesonide (Standard) 3 篇文献验证	Glucocorticoid Receptor ADC Cytotoxin	Inflammation/Immunology Cancer
布地奈德（标准品） Budesonide (Standard) 是 Budesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。

HY-118956

Adrogolide hydrochloride ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药，可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病，降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。

HY-P1208

PG-931	Melanocortin Receptor	Inflammation/Immunology
PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC₅₀=0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC₅₀=55 nM) 或 hMC5R (IC₅₀=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。

HY-P1726A

MSG606 TFA	Melanocortin Receptor	Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC₅₀=17 nM)，MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂（EC₅₀ 值为 59）。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力，可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏，但对雄性小鼠没有影响。

HY-P1208A

PG-931 TFA	Melanocortin Receptor	Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC₅₀=0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC₅₀=55 nM) 或 hMC5R (IC₅₀=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。

HY-123148

IMB-808	LXR	Inflammation/Immunology
IMB-808 为一种有效的 LXRα/β 双激动剂，对 LXRβ 和 LXRα 的 EC₅₀ 值分别为 0.53 μM 和 0.15 μM (0.15 μM，使用 GAL4-pGL4-luc 报告质粒)。IMB-808 促进胆固醇逆向转运相关基因 (ABCA1 和ABCG1) 的表达。IMB-808 可作为一种有前景的药物用于动脉粥样硬化的前瞻性治疗研究。

HY-118768

FMS586 free base	Others	Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂，具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据，表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。

HY-109139

Taminadenant 1 篇文献验证 NIR178; PBF509	Adenosine Receptor	Neurological Disease Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A_2A 受体 (adenosine A_2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，K_B 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。

HY-14565

Pozanicline ABT-089	nAChR	Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [³H] cytisine位点的结合亲和力 (K_i; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。

HY-110291

A-971432	Others	Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC₅₀s 分别为 0.362， >10， 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。

HY-120144

SR-8993	Opioid Receptor	Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂，具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用，并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。

HY-103142

AS19	5-HT Receptor	Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT₇ 受体激动剂，IC₅₀ 值为 0.83 nM，K_i 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT₇ 的选择性高于 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_1D 和 5-HT_5A 受体 (K_is 分别为 89.7 nM，490 nM，6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力，并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。

HY-P99483

Blontuvetmab AT 004; VT 007	CD20 Adenosine Receptor	Cancer
布隆妥维单抗 Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L070

神经保护化合物库	1,153 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂，如钙离子通道或钠离子通道阻断剂，GABA 受体激动剂，NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤，但它们可以防止进一步的神经损伤，减缓中枢神经系统的退化，在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。 MCE 收录了 1,153 种具有潜在神经保护作用的化合物，这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点，如钙离子通道，钠离子通道，腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物，研究神经保护机制的有效工具。

神经保护化合物库

1,153 compounds

神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂，如钙离子通道或钠离子通道阻断剂，GABA 受体激动剂，NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤，但它们可以防止进一步的神经损伤，减缓中枢神经系统的退化，在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。

MCE 收录了 1,153 种具有潜在神经保护作用的化合物，这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点，如钙离子通道，钠离子通道，腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物，研究神经保护机制的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area