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brain membranes " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
EAAT iGluR
Neurological Disease
伊文思蓝
EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
HY-W018643
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-115340
Biochemical Assay Reagents
Others
癸酸钠
HY-153714
HY-B0573
HY-B0573B
HY-124424
HY-118665
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
L-736380 是一种高亲和力的 CCK-B (胆囊收缩素 B 受体) 拮抗剂，对 CCK-B 和 CCK-A 的 IC50 值分别为 0.054 nM 和 400 nM。L-736380 以剂量依赖性方式抑制麻醉大鼠的胃酸分泌 (ID50 ，0.064 mg/kg)，并抑制 BKTO 小鼠脑膜中 [125I]CCK-8S 的 ex vivo 结合 (ED50 ，1.7 mg/kg)。
HY-B1055
HY-107691
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路，对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力，抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃，抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平，改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合，促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-112747
LPI; PE (soy)
Phospholipase
Infection
Soy PE (LPI; PE (soy))是原核生物中最丰富的磷脂，也是哺乳动物、植物和酵母细胞膜中第二丰富的磷脂，约占哺乳动物总磷脂的 25%。 在脑中，Soy PE (LPI; PE (soy))几乎占总磷脂的一半。它主要通过胞苷二磷酸-乙醇胺和磷脂酰丝氨酸脱羧途径合成，分别发生在内质网 (ER) 和线粒体膜中。它是磷脂酰胆碱和花生四烯酰乙醇酰胺合成的前体，也是用于各种细胞功能的乙醇胺的来源。在大肠杆菌中，Soy PE (LPI; PE (soy))缺乏会阻止乳糖通透酶的正确组装，表明其作为脂质伴侣发挥作用。 它是体外朊病毒增殖的辅助因子，即使在没有 RNA 的情况下也能将重组哺乳动物蛋白转化为传染性分子。该产品含有在 sn-1 和 sn-2 位置具有可变脂肪酰基链长度的Soy PE (LPI; PE (soy))分子种类。
HY-B2167R
HY-B0573BS
HY-B0573S
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-B0573R
Adrenergic Receptor Bacterial
Neurological Disease Endocrinology Cancer
盐酸普萘洛尔(Standard)
β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-168241
Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor
Infection
Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 24 nM)，也是一种部分 5-HT4 R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50 : 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
HY-W747597
Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1; Ganglioside G2
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain ) (Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1) 是一种酸性糖鞘脂，含有两个唾液酸残基，与内部半乳糖单元相连。它是质膜的组成部分，与胆固醇紧密堆积，形成脂质微区，调节细胞内和细胞间的信号传导事件。人脑中Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain ) (Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1) 的浓度随着年龄的增长而增加，占 0 至 10 岁受试者脑部总唾液酸的 7.85%，占 11 至 30 岁受试者脑部总唾液酸的 20.29%。Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain ) (Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1) 水平与毛细胞星形细胞瘤肿瘤等级呈正相关，并且 GD1b 已在各种其他神经胶质瘤中检测到，包括原始神经外胚层肿瘤、胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤。本产品含有主要具有 C18:0 脂肪酰基链长的Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain ) (Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1) 分子种类。
HY-B1055R
Sigma Receptor mAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
枸橼酸喷托维林 (Standard)
sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱 拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5??02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease Others
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸，在膳食来源中含量极少。众所周知，ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要，它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中，ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶，Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶，IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-W027553
HY-130349
L-656,748
Others
Infection
Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物。它可与 GABAA 受体结合（大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM），包括含有 β1、β2 或 β3 亚基的受体（α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 亚基的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM），并增强 GABA 反应。Emamectin B1a (L-656,748) 还可与甘氨酸受体结合并抑制甘氨酸受体（大鼠脊髓中的 IC50 =218 nM）。在饮食掺入试验中，剂量为 1.067 ng/mL 的Emamectin B1a (L-656,748) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡，其毒性比阿维菌素 B1 高出约 1,500 倍。在叶面喷雾生物试验和局部施用时，它可有效对抗 S. eridania 幼虫的新生幼虫。
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane , the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier. Chemspace CNS-focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L043
1,439 compounds
脂类化合物是一类结构多样且广泛存在的化合物，在生物机体内发挥多种重要作用，比如可以作为细胞膜的组成成分，可以用来储存能量，可以作为第二信使参与信号通路调节等。多个研究表明，活性脂类化合物对一些精神疾病和代谢综合征的治疗有重要作用。例如，DHA 和 EPA 对单胺能神经传递、大脑发育及神经突触执行功能等都发挥重要作用；在临床和动物研究中，DHA 和 EPA 还与降低癌症和心血管疾病的风险有关。
MCE 提供 1,439 种脂类及脂类衍生物相关化合物，包括甘油三酯、磷脂类、鞘脂类、类固醇及其结构类似物或衍生物。MCE 脂类化合物库可用于生物活性脂类的研究、高通量筛选（HTS）和高内涵筛选（HCS）。
HY-L165
206 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 206 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
Cell Assay Reagents
伊文思蓝
EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
HY-115340
Drug Delivery
癸酸钠
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸，在膳食来源中含量极少。众所周知，ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要，它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中，ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶，Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶，IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3138
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
(Sar1)-Angiotensin II，一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物，是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
HY-P3883
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽，是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB)，可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽，具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合，促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P2601A
Peptides
Others
Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合，IC50 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM，并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用，EC50 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应，EC50 值为 1.9 nM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-107855S
DL-Mevalonolactone-d7 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-119696S
MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比，MITC 在大脑中的生物利用度较低，因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-107855S1
DL-Mevalonolactone-d3 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。 DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone;Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 ( Ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
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![[DAla4] Substance P (4-11)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3883.gif)
