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fumarate reduction " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-126404
HY-168092
HY-B0722
HY-111859
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-058,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
HY-107620
MEK
Neurological Disease
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK ) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
HY-145605
HSG4112
Others
Metabolic Disease
Vutiglabridin (HSG4112) 是一种外消旋化合物,是一种有效的抗肥胖剂。Vutiglabridin 是光甘草定的优化结构类似物,在减重功效和化学稳定性方面具有优势。
HY-126730
Phosphatase
Cancer
Rubratoxin A 是一种天然的真菌毒素,是蛋白质磷酸酶2A (PP2A) 的竞争性抑制剂,其 IC50 为 170 nM。在小鼠中,Rubratoxin A 可抑制肿瘤转移并减小原发肿瘤体积。
HY-D0222
Fluorescent Dye
Others
N,N-Dimethyl-1-naphthylamine 是一种芳香胺也是一种染料。N,N-Dimethyl-1-naphthylamine 可用于硝酸盐还原实验。
HY-N1322
Others
Others
Sanggenol A 可作为肠道微生物硝化还原酶 EcNfsA 和 EcNfsB 介导的硝基呋喃酮还原的双重抑制剂。此外,Sanggenol A 对肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶也具有有效的抑制作用。
HY-111861
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-024,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
HY-111854
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-015,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
HY-N4072
Others
Metabolic Disease
6''-O-Acetylglycitin 6''-O-乙酰黄豆黄苷是一种乙酰基葡萄糖苷,大豆异黄酮异构体之一,其含量根据储存温度,包装条件和异黄酮异构体种类不同会显示出不同程度的含量降低。
HY-111873
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-019,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
HY-W229874
Others
Cancer
EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂。EN106 是一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。
HY-146185
Bcl-2 Family
Cancer
CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 降解剂,IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
HY-12174
HY-111391R
Bacterial
Others
刃天青钠 (Standard)
Resazurin (sodium) (Standard)是 Resazurin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resazurin sodium (Diazoresorcinol sodium) 经常用于通过被还原成荧光产物试卤灵来测量细菌和真核细胞活力。
HY-15208A
HMR 1098 free base
Others
Others
Clamikalant (HMR 1098 free base) 是一种用于抑制心律失常的化合物,可预防狗心室颤动时不应期的减少,在兔心脏模型中也显示出抗心律失常作用。
HY-111049
HY-120512
Fluorescent Dye
Others
5-Phenyl-4E-pentenol 是过氧化物酶催化 PPHP 还原的产物。5-Phenyl-4E-pentenol 可以通过固相萃取快速分离,并通过等度反相高效液相色谱 (HPLC) 分离和紫外检测定量。5-Phenyl-4E-pentenol 作为一种荧光染料,可用于确定含血红素和非血红素过氧化物酶的动力学特性,以及评估氧化性化合物作为过氧化物酶还原底物的能力。
HY-169004
HY-19518
NCX116; LBN
Others
Neurological Disease
Latanoprostene bunod (NCX116; LBN) 是一种一氧化氮 (NO) 供体前列腺素 F2a 类似物,有潜力用于开角型青光眼或高眼压 (OHT) 患者降低眼压 (IOP) 的局部眼科的研究。
HY-N1282
HY-111862
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-044,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
HY-139420
Others
Others
Tafluprost ethyl amide 是一种前列腺素衍生物。Tafluprost ethyl amide 能降低眼压 (IOP),影响睫毛生长。Tafluprost ethyl amide 可用于抗青光眼眼药及化妆品。
HY-153675
PIN1
Metabolic Disease
BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可减弱 Pin1 蛋白的减少,从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 调节破骨细胞活化,用于骨质疏松研究。
HY-13784
R77975
Enterovirus
Infection
吡罗达韦
Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂,高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus )。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验,IC90 为 2.3 nM。
HY-N6618S
HY-W011142
HY-N4046
n-Hexacosyl trans-ferulate
Others
Others
Hexacosyl (E)-ferulate (n-Hexacosyl trans-ferulate) 是一种抗氧化剂,在 DPPH (HY-112053) 实验中显示出显著的抗氧化活性,RC50 (50% 还原浓度) 为 0.0976 mg/mL。
HY-19864
HY-111863
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-047,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 2 μM。
HY-W016099
MQCA
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-109197
EYP001
FXR
HBV
Infection
Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用,可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。
HY-100582S1
HY-100582S2
HY-100582S3
HY-N0893R
HY-W412215
Others
TTMAPP是一种光催化剂,具有促进有机反应的活性。TTMAPP在化学合成中被广泛应用,尤其是在氧化和还原反应中。TTMAPP还可作为生物活性分子的合成中间体,对化合物开发具有重要意义。
HY-111871
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
HY-131479A
HY-100582S
HY-P2888
HY-P2996
Others
Others
硝酸还原酶 (NAD[P]H)
NAD(P)H-Nitrate reductase 是从黑曲霉 (Aspergillus niger ) 中分离出来的,通过双电子转移催化硝酸盐还原为亚硝酸盐。在植物中,硝酸盐还原酶的电子供体是 NADPH 是 NADH: Nitrate reductase和双特异性 NAD(P)H: Nitrate reductase。
HY-160603
TRP Channel
Others
PF-05214030 是一种 TRPV4 拮抗剂 (IC50 : 对 hTRPV4 和 rTRPV4 分别为 4 和 27 nM)。PF-05214030 逆转 TRPV4 激动剂膀胱内输注引起的膀胱容量减少。
HY-B0722R
Endogenous Metabolite
Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
Cancer
组胺二盐酸盐 (Standard)
Histamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Histamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS ) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞,引起肿瘤微环境的免疫激活,从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-120083
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-156679
HY-A0057
HY-A0057A
HY-15991
AZD1722; RDX5791
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Metabolic Disease
替那帕诺
Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3) ) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。
HY-126328
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
HY-109001
ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-109532
Ganirest
GnRH Receptor
Metabolic Disease
Ganirelix acetate (Ganirest) 是一种可注射的竞争性促性腺素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Ganirelix acetate 可直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。Ganirelix acetate 可用于卵巢过度刺激综合征 (OHSS) 研究。
HY-147217
ISIS 505358
HBV
Infection
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-15991A
AZD1722 hydrochloride; RDX5791 hydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Metabolic Disease
盐酸替那帕诺
Tenapanor (AZD1722) hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3) ) 抑制剂。Tenapanor hydrochloride 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor hydrochloride 具有研究高磷血症的潜力。
HY-W725955
BMS-663068 sodium
Others
Infection
Fostemsavir sodium (BMS-663068 sodium)是一种HIV-1附着抑制剂,具有对多药耐药HIV-1的抗病毒活性。Fostemsavir sodium的联合抑制还显示出单核细胞活化和凝血异常标志物的减少趋势。
HY-B0445B
α-Nicotinamide Adenine Dinucleotide
Others
Others
α-NAD (α-Nicotinamide Adenine Dinucleotide) 是肾素酶的底物,具有 β-NAD 类似物的功能,可影响 NAD 依赖性酶的动力学,同时还可作为线粒体氧化还原反应中的辅助因子发挥关键作用。
HY-W010685
[Rh(dppb)(COD)]BF4
Others
Others
[1,4-BIs(diphenylphosphino)butane](1,5-cyclooctadiene)rhodium(I) tetrafluoroborate ([Rh(dppb)(COD)]BF4) 是一种铑基催化剂,可促进区域选择性氢化和对映选择性还原胺化反应。
HY-114748
Bacterial
Infection
AHU1 是一种抑制大肠杆菌 O157:H7 中志贺毒素 2 型表达的化合物,通过对 RecA 的影响干扰 SOS 反应,表现出毒素活性的剂量依赖性降低。
HY-B0456
HY-P1123
HY-B1735
HY-150245
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 抑制剂。mHTT 具有毒性,是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病,亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN-1 可还原 mHTT,EC50 为 0.46 nM。
HY-N12267
(E/Z)-Terrestribisamide
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
N,N′-Diferuloylputrescine ((E/Z)-Terrestribisamide) 是 pigmentation 的抑制剂,降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
HY-101699A
HY-126762
HY-N0710
HY-B0562
HY-136476B
HY-123189
Dopamine Receptor
Neurological Disease
LY 171859是一种D2受体激动剂,具有显著的还原酶活性。LY 171859在肝、肺和肾的细胞质中表现出酶活性,且在大鼠和人类血液中也含有显著的还原酶活性。LY 171859在豚鼠中的肝脏还原酶活性较高,其次是仓鼠、兔子、大鼠和小鼠。LY 171859的底物显示出5.6 μM的表观Km。LY 171859的还原反应依赖于NADPH,表观Km为14.8μM。LY 171859的还原产物中仅有NADPH的A侧氢被纳入。LY 171859的反应受到氰化物和硫醇试剂的抑制,苯巴比妥对大鼠并没有诱导其活性。
HY-Y1666
HY-P2947
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-105651A
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-15855
Others
Cancer
Fosbretabulin(氨丁三醇),是一种血管破坏剂,以肿瘤新生血管为目标,导致肿瘤血流急性和可逆性减少以及中心坏死。
HY-100442
HY-14518
4-Aminofolic acid; APGA
Antifolate
Inflammation/Immunology
Cancer
氨基蝶呤
Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid ) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) ,Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
HY-15701B
(Z)-Leukadherin-1 choline
Complement System
Cancer
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-113673
HY-N9022
Others
Others
(S)-1-(4-Hydroxy-2,2-dimethylchroman-6-yl)ethanone 是一种对映纯的手性醇。通过使用细胞培养物和各种特有植物物种的野生组织来研究前手性酮的立体选择性还原。
HY-P2768
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
HBV
Infection
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-118268
HY-19759
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
HY-P3841
PKC
Others
Protein Kinase C (beta) Peptide 是 Protein Kinase Cβ 的多肽片段。Protein Kinase Cβ 与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。抑制 Protein Kinase Cβ 可抑制急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张。
HY-P2910
GOase
Endogenous Metabolite
Others
半乳糖氧化酶
Galactose Oxidase, Dactylium dendroides (GOase) 半乳糖氧化酶来自真菌,常用于生化研究。Galactose oxidase 是一种 II 型铜金属酶,含有单一多肽。Galactose oxidase 催化伯醇的双电子氧化生成相应的醛,并将二氧还原为过氧化氢。
HY-W127671
HY-118103
Coprostan-3-ol
Endogenous Metabolite
Others
粪甾醇
Coprostanol (Coprostan-3-ol) 是人类和高等动物肠道中微生物减少胆固醇而形成的粪便固醇。Coprostanol 可作为粪便污染的指示固醇。Coprostanol 已被公认为是污水排放对水资源污染的良好指标。
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂,IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡,显著减轻肝肾损伤,有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-163704
HY-N1282R
HY-101699
HY-14926A
(S)-(-)-Nadifloxacin (arginine) hydrate; WCK-771A (arginine) hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Levonadifloxacin (arginine) hydrate 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin (arginine) hydrate 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
HY-15701A
ADH-503 free base
Complement System
Cancer
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-139306
HY-P2450
Antibiotic P168
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
Leucinostatin A (Antibiotic P168) 是一种九肽,对白色念珠菌和新型隐球菌具有显着的活性。 Leucinostatin A 是一种疏水性九肽抗生素。Leucinostatin A 通过减少前列腺基质细胞中胰岛素样生长因子-I 的表达来抑制前列腺癌的生长。具有抗原虫活性。
HY-W013140A
Azomethine-H monosodium salt hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
Azomethine-H sodium hydrate 是一种属于有机化合物类的化合物。它是肼的衍生物,在各种工业和生物医学应用中通常用作还原剂。Azomethine-H sodium hydrate 特别适用于还原酮类和醛类,这使其在有机合成反应中很有价值。它还用于生产药物、染料和其他化学产品。
HY-161815
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 89 (5c) 抑制所有哮喘特征。Anti-inflammatory agent 89 通过其皮质类固醇和 H2S 释放成分对肺部结构的恢复和肺部炎症的减轻均有显著作用,有望用于哮喘的研究。
HY-111874
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL ,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
HY-19037
HY-14926
(S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771
Antibiotic
Bacterial
Infection
Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性,减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
HY-19518R
Others
Neurological Disease
Latanoprostene bunod (Standard)是 Latanoprostene bunod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprostene bunod (NCX116; LBN) 是一种一氧化氮 (NO) 供体前列腺素 F2a 类似物,有潜力用于开角型青光眼或高眼压 (OHT) 患者降低眼压 (IOP) 的局部眼科的研究。
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-113128S
HY-167663
Others
Neurological Disease
Ebalzotan是一种5-HT1A受体激动剂,具有用于研究抑郁症的活性。Ebalzotan可以作为重要活性药物成分的前体。Ebalzotan的合成涉及多酶催化的还原反应,以高产率和高对映选择性获得饱和的初级或次级醇。
HY-N10307
HY-147338
5-Methyl-CTP
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate 可用于替代未修饰的 mRNA,可以提高翻译特性和稳定性,并显着降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。
HY-W088501
HY-162154
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-75 (compound 13) 是基于氯乙酰胺抑制的 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-75 可抑制细胞 SARS-CoV-2 复制,EC68 (病毒滴度的半对数降低) 为 3 μM。
HY-D1336
Fluorescent Dye
FAM amine, 6-isomer 是带有胺基的荧光素衍生物,含有荧光团的异构体。可用于通过酶促氨基转移修饰生物分子。其脂肪胺基团也会与亲电子试剂(如活化酯)发生反应。该胺还可以通过还原胺化与羰基化合物(醛和酮)共轭。
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Fluorescent Dye
Others
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-125365
HY-146280
HY-114095
HY-147246
HTD1801; BUDCA
Others
Metabolic Disease
Berberine ursodeoxycholate (HTD1801) 是 Berberine 和 Ursodeoxycholic acid 的一种离子盐,是一种口服有效的降血脂剂 (hypolipidemic agent)。Berberine ursodeoxycholate 能显著降低肝脏脂肪含量。Berberine ursodeoxycholate 具有广泛的代谢活性。Berberine ursodeoxycholate 可用于高脂血症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和糖尿病的研究。
HY-147338A
5-Methyl-CTP trisodium
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) trisodium 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate trisodium 可用于替代未修饰的 mRNA,可以提高翻译特性和稳定性,并显着降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。
HY-W008635
HY-W075836
Biochemical Assay Reagents
Others
Ferrocenylmethyltrimethylammonium (iodide) 是一种有机金属盐,由通过亚甲基桥连接到季铵阳离子上的二茂铁基团组成。Ferrocenylmethyltrimethylammonium (iodide) 已被用作各种有机反应的催化剂和试剂,包括氧化、还原和 CH 键活化。此外,它还被用作合成其他有机金属化合物的前体和电化学应用的潜在材料。
HY-131395
HY-P2996A
Others
Others
Nitrate Reductase, Arabidopsis thaliana 是 NAD(P)H-Nitrate reductase (HY-P2996) 的异构体。NAD(P)H-Nitrate reductase 是从黑曲霉 (Aspergillus niger ) 中分离出来的,通过双电子转移催化硝酸盐还原为亚硝酸盐。在植物中,硝酸盐还原酶的电子供体是 NADPH 是 NADH: Nitrate reductase和双特异性 NAD(P)H: Nitrate reductase。
HY-106113
U 71038
Renin
Cardiovascular Disease
Ditekiren (U 71038) 是一种伪六肽类肾素 (renin ) 抑制剂。肾素 (Renin ) 是一种在调节血压和体液平衡中起关键作用的酶。Ditekiren 通过抑制肾素 (Renin ) 的活性,从而减缓血管紧张素II 的形成,这是一种强烈的血管收缩剂,可以提高血压。Ditekiren 可用于降血压领域的研究。
HY-163737
Microtubule/Tubulin
Cancer
ST-401 是一种微管靶向剂 (MTA),是一种脑渗透性微管 (MT ) 组装抑制剂。ST-401 通过温和且可逆地减少 MT 组装来破坏微管 (MT) 功能,从而引发有丝分裂延迟和间期细胞死亡。ST-401 表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-18259
HY-A0057R
HY-139420R
Others
Others
Tafluprost ethyl amide (Standard)是 Tafluprost ethyl amide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tafluprost ethyl amide 是一种前列腺素衍生物。Tafluprost ethyl amide 能降低眼压 (IOP),影响睫毛生长。Tafluprost ethyl amide 可用于抗青光眼眼药及化妆品。
HY-128891
Others
Neurological Disease
乙哌立松
Eperisone ((±)-Eperisone) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-P1194
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-14252A
Win 47203 lactate
Others
Cardiovascular Disease
米力农乳酸盐
Milrinone lactate 是一种有效的正性肌力扩张剂 。 Milrinone lactate 同时显示出正性肌力作用和血管舒张活性。 Milrinone lactate 促进 DCM 和 NYHA III 级和 IV 级心力衰竭患者的 SVR 和 PVR 降低。Milrinone lactate 在心脏手术后和感染性休克的心血管功能研究中具有潜力。
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-110295
GSNOR
Inflammation/Immunology
SPL-334 是一种有效的选择性 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR ) 抑制剂。SPL-334 导致气道中 Th2 细胞因子 IL-5 和 IL-13 的产生以及趋化因子 CCL11 (eotaxin-1) 的水平显着降低。SPL-334 可用于过敏性气道炎症的研究。
HY-150252A
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 acetate 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-149405
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-1 (compound 1) 是一种有效的降血脂剂,通过抑制 Squalene Synthase 发挥作用。Squalene synthase-IN-1 具有出色的抗氧化和抗炎活性。Squalene synthase-IN-1 不仅能显着降低葡萄糖,还能显着降低氧化应激水平,同时不会引起任何毒性。
HY-B0456R
HY-B0562R
Carbonic Anhydrase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Methyclothiazide (Standard) 是 Methyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive ) 和利尿剂 (diuretic agent )。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如,去甲肾上腺素: HY-13715) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC ) 活性。
HY-A0057AS2
HY-113600
Others
Others
H-0106 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂,具有强大的降低眼内压(IOP)活性。H-0106 dihydrochloride能够有效抑制ROCK酶。H-0106 dihydrochloride在猴子眼中展现了显著的IOP降低效果。H-0106 dihydrochloride的研究表明,ROCK抑制与IOP降低之间可能没有直接关系。
HY-103247B
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
EMD-66684 potassium salt 是一种非肽类血管紧张素 II 受体拮抗剂,对自发性高血压大鼠具有显著的抗高血压作用。EMD-66684 potassium salt 对血管紧张素 II 受体的亲和力为纳摩尔级,效力可与氯沙坦相媲美。EMD-66684 potassium salt 经乙酰胺改性后,活性增强,从而具有卓越的降血压效果。
HY-111984A
Others
Cardiovascular Disease
Quinazosin dihydrochloride 是一种抗高血压化合物,其活性与抑制粒细胞生成有关,导致中性粒细胞减少症和白细胞减少症。Quinazosin dihydrochloride 表现出剂量相关的骨髓抑制,与抑制持续时间相关。
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P1194A
HY-23155
2-PE ITC
Fungal
Infection
2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。2-Phenylethyl isothiocyanate 能显著抑制互隔交链孢霉的孢子萌发和菌丝生长,其 MIC (最低抑制浓度)为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对互隔交链孢霉的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-152154
PROTACs
NAMPT
Cancer
Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC ,可有效降解 NAMPT ,IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-P99552
IBI-306
PCSK9
Cardiovascular Disease
托莱西单抗
Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体,可特异性结合 PCSK-9 并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平,进而增强对 LDL-C 的清除,导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-150252
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-155035
Others
Cancer
S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂,可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少,并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
HY-100442S
HY-14518R
Antifolate
Inflammation/Immunology
Cancer
氨基蝶呤 (Standard)
Aminopterin (Standard) 是 Aminopterin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid ) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) ,Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
HY-10974
HY-P3186
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Glucose dehydrogenase, recombinant Microorganisms 是一种氧化还原酶。Glucose dehydrogenase (GDH) 催化 β-D-葡萄糖氧化为 β-D-葡糖酸-1,5-内酯,同时将辅助因子 NADP+ 还原为 NADPH,或在较小程度上还原 NAD+ 到 NADH。Glucose dehydrogenase (GDH) 接受 NAD+ 和 NADP+ 作为辅助因子,可用于 NADH 和 NADPH 的再生。
HY-W099640
Tetra-n-octylammonium iodide
Biochemical Assay Reagents
Others
碘化四正辛铵
Tetraoctylammonium iodide 是一种有机化合物,属于季铵盐类。它通常用作相转移催化剂,这意味着它可以促进两个不混溶的相之间的反应,例如水相和有机相。Tetraoctylammonium iodide 在有机合成中有多种应用,特别是在涉及亲核取代、氧化和还原的反应中。此外,它还可在工业和实验室环境中用作表面活性剂和乳化剂。
HY-100442S1
HY-N0710R
HY-125051
JAK
FLT3
Cancer
SG3-179 是一种对 BET 溴结构蛋白的强效抑制剂。SG3-179 还是 JAK2 和 FLT3 的抑制剂。SG3-179 会迅速降低 HOXB13 蛋白的表达。SG3-179 有望用于多发性骨髓瘤 (MM1.S) 的研究。
HY-10975
γ-secretase
Neurological Disease
Cancer
MK-0752 sodium 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 sodium 穿过血脑屏障。MK-0752 sodium 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
HY-14829A
D-Isofagomine hydrochloride; Isofagomine hydrochloride
Glucosidase
Metabolic Disease
Afegostat hydrochloride (D-Isofagomine hydrochloride)是一种强效的β-galactosidase抑制剂,具有改善GM1-gangliosidosis和Morquio B型疾病相关突变的活性。Afegostat hydrochloride能够诱导GM1-gangliosidosis患者成纤维细胞中突变β-galactosidase的成熟。Afegostat hydrochloride还可促进中角质硫酸盐和低聚糖负荷的减少。
HY-10016
γ-secretase
Neurological Disease
E 2012 是有效的 γ 分泌酶 调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24) 。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
HY-100579
Fer-1
Ferroptosis
Fungal
Cancer
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50 =60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
HY-N6967
HY-W016099S
MQCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-Y1365
HY-143792
P-glycoprotein
Neurological Disease
HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT ) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用,导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp ) 流出,可用于亨廷顿病研究。
HY-150971
Pyroptosis
Cancer
ICy-Q 是一种醌氧化还原酶 1 (NQO-1) 激活的近红外 (NIR) 试剂,通过与 NQO-1 反应释放还原产物 ICy-OH。 ICy-OH 可通过诱导细胞焦亡 (pyroptosis ) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。ICy-Q 可以作为快速、准确地诊断术中病理切片的有效工具。
HY-P99396
HY-W021042
THPTA
Biochemical Assay Reagents
Others
三(3-羟丙基三氮基甲基)胺
Tris(3-hydroxypropyltriazolylmethyl)amine (THPTA) 是铜催化的叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAC) 中的加速配体,并保护细胞免受铜催化的抗坏血酸还原氧产生的氧化剂的损伤。此外,Tris(3-hydroxypropyltriazolylmethyl)amine 也能够以与配体浓度成比例的方式保护生物分子的组氨酸部分。
HY-163880
EGFR
Ras
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
EGFR-IN-119 (Compound 5l) 是 EGFR 的抑制剂,IC50 为 84.3 nM。EGFR-IN-119 可抑制肺癌细胞 A549 中的细胞毒性,IC50 为 1.34 μM。EGFR-IN-119 可下调 EGFR、KRAS 和 MAP2K 基因的表达,通过减少活性氧 (ROS ) 表现出抗氧化活性,并超极化线粒体膜电位。
HY-W011500
Tris(2-carboxyethyl)phosphine hydrochloride
Others
Others
TCEP hydrochloride (Tris(2-carboxyethyl)phosphine hydrochloride) 是一种非硫醇还原剂,比其他化学还原剂更稳定并且产生更快的 S-S 还原反应。TCEP hydrochloride 是一种三烷基膦,可选择性地减少蛋白质的分解,而不会改变其性质或与反应混合物中的硫醇导向剂发生相互作用。TCEP hydrochloride 还是 DNA/AuNP 化学中常用的还原剂。
HY-13543
CB 1954
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-137004
HY-153255
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 2.9 nM。BACE1-IN-13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC50 = 1.3 nM)。BACE1-IN-13 具有心血管安全性,并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。
HY-P2888A
BOD, bacillus cereus
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆红素氧化酶, 蜡样芽孢杆菌
Bilirubin oxidase, bacillus cereus 是一种多铜氧化酶,可催化胆红素氧化成胆绿素以及其他四吡咯、酚类和芳基二胺。Bilirubin oxidase, bacillus cereus 可以作为单酶除氧剂,在电子供体底物存在下催化氧直接还原为水,而不会释放过氧化氢。Bilirubin oxidase, bacillus cereus 可用于开发基于还原酶的生物传感器。
HY-W016099R
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-B1901S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸乙哌立松-d10
Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-N11844
Amylases
Metabolic Disease
Quercetin 3-(6″-caffeoylsophoroside) 是一种具有口服活性的 α-淀粉酶 抑制剂,对 α- 淀粉酶的 IC50 为 73.66 μg/mL。Quercetin 3-(6″-caffeoylsophoroside) 存在于碎米荠的水合甲醇提取物中,能通过减少氧化应激和抑制 α- 淀粉酶发挥抗糖尿病活性。Quercetin 3-(6″-caffeoylsophoroside) 可用于糖尿病研究。
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-126115
15-epi Latanoprost
Others
Cardiovascular Disease
Others
15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 是拉坦前列素的类似物,其中碳 15 上的羟基相对于拉坦前列素 是反转的。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合测定中,拉坦前列素和 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost)的游离酸形式的 IC50 值分别为 3.6 nM 和 24 nM。μg 剂量的 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 导致血压正常的猕猴眼压降低 1 mmHg。
HY-130439
Others
Metabolic Disease
EUK 8 和 EUK 134 是具有超氧化物歧化酶 (SOD) 和过氧化氢酶模拟活性的活性氧合成催化清除剂。EUK 124 是 EUK 8 和 EUK 134 的结构类似物,但活性显著降低。EUK 124 和 EUK 8 抑制超氧化物介导的电子受体还原(即 SOD 模拟活性),IC50 值分别为 5 μM 和 0.7 μM。
HY-125365R
HY-169061
Others
Cancer
WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂,IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低,H3K27me3 表达上调,糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA ) 表达降低,糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
HY-107302
Soyasaponin Bd
Endogenous Metabolite
Others
Sandosaponin A (Soyasaponin Bd)是一种皂苷,具有抑制人重组醛还原酶(hAKR1B1)的活性。Sandosaponin A能够不同程度地抑制该酶对l-idose和4-羟基壬烯醛的还原反应。Sandosaponin A的存在揭示了在探索差异性醛还原酶抑制剂时,混合物中常规醛还原酶抑制剂的掩蔽效应所带来的挑战。Sandosaponin A的抑制机制可能与其对不同底物的作用模式相关。
HY-B1901
(±)-Eperisone hydrochloride
Others
Neurological Disease
盐酸乙哌立松
Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent ),具有扩血管作用,主要用于研究肌肉僵硬和疼痛。Eperisone Hydrochloride 是一种强效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,对人 P2X3 也有弱拮抗作用。Eperisone Hydrochloride 通过放松骨骼肌和血管平滑肌起多种作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-81 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl-2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl-2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-12172
ACT-077825
Others
Cardiovascular Disease
MK-8141(ACT-077825)是一种肾素抑制剂,它显著增加了免疫反应性活性肾素(ir-AR)的水平(增加了七倍),但不会导致持续的血液肾素活性(PRA)降低。本研究评估了MK-8141在高血压疾病中的抗高血压疗效。尽管MK-8141(ACT-077825)对ir-AR有影响,但在没有持续的PRA抑制的情况下,它并未产生显著的降低血压的疗效。
HY-168085
YAP
Apoptosis
Cancer
CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录,从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
HY-15485
HY-100022
eFT508
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Inflammation/Immunology
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-115510
SPRi3
Others
Inflammation/Immunology
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50 =74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50 =5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM,2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
HY-134004
HY-134922
Influenza Virus
Infection
NS1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 NS1 抑制剂。NS1 是一种主要的甲型流感病毒毒力因子,可抑制宿主基因的表达。NS1-IN-1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。
HY-135382
PROTACs
IRAK
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,在外周血单个核细胞 (PBMC) 中,降解 IRAK4,DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低,DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
HY-151095
Reactive Oxygen Species
Others
Phytoene desaturase-IN-1 是一种有效的八氢番茄红素去饱和酶 (PDS ) 抑制剂 (Kd : 65.9 μM),与 Phe301 残基形成 π-π 堆叠 (π−π stacking) 效应。Phytoene desaturase-IN-1 具有广谱的芽后除草活性。Phytoene desaturase-IN-1 诱导白化病叶片中 PDS mRNA 减少、八氢番茄红素和活性氧 (ROS) 累积。Phytoene desaturase-IN-1 可用于农业生产领域。
HY-135110
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS sodium
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-123479
Others
Infection
CK0492B是一种的双氨脲类抗生素,它在体外具有抗牙斑的作用,并且在实验性小鼠牙病模型中显示出有效性。一项为期12周的比格犬研究比较了它在减少牙斑和牙龈炎、潜在的染色能力以及安全性方面的效果。由于犬类牙周病的发病和进展与人类相似,因此选择了犬作为研究对象。氯己定醋酸盐被选作牙斑和牙龈炎减少以及染色的阳性对照,因为它在人类和犬类中均有效。
HY-135110A
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMPS (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMPS 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMPS sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-N6967R
HY-E70407
1-5-Anhydroglucitol-6-phosphate dehydrogenase, escherichia coli
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-5-脱水葡萄糖醇-6-磷酸脱水酶, 来源于大肠杆菌
Sorbitol-6-phosphate 2-dehydrogenase, escherichia coli 是一种由大肠杆菌生成的脱氢酶。Sorbitol-6-phosphate 2-dehydrogenase, escherichia coli 可以催化 D-sorbitol 6-phosphate 与 D-fructose 6-phosphate 的相互转化,氧化 D-sorbitol 6-phosphate 的速度是还原 D-fructose 6-phosphate 的10倍,并参与多种细胞过程。
HY-113843
Others
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-B2041
Others
Infection
Benfuracarb是一种广谱的氨基甲酸酯类杀虫剂,具有对作物保护的活性。Benfuracarb被用于防治跳虫、蚜虫和其他害虫,通常用于甜菜作物。Benfuracarb表现出对人类和水生生物的毒性。Benfuracarb暴露于斑马鱼胚胎中后,导致斑马鱼幼鱼的身体长度减少。Benfuracarb的处理后,超氧化物歧化酶(SOD)的活性显著增加。Benfuracarb还能干扰与早期胚胎发育相关的标记基因的转录水平。
HY-111259
Others
Cardiovascular Disease
Ro 31-1118 Free base 是一种对轻度高血压患者具有弱抗高血压活性的化合物。Ro 31-1118 Free base 在不同剂量下均表现出运动后心率和血压降低。Ro 31-1118 Free base 在 10-80 毫克剂量范围内表现出线性药代动力学。在研究期间,Ro 31-1118 Free base 对舒张压没有显著影响或不良反应。
HY-169115A
Others
Inflammation/Immunology
(Rac)-PD0299685 是一种 Ca(2+) 通道 α2δ 配体,在一项随机、双盲、安慰剂对照的 IIa 期研究中,该配体被研究用于缓解间质性膀胱炎疼痛。与安慰剂相比,60 毫克剂量的 (Rac)-PD0299685 显示出每日最严重疼痛严重程度评分在临床上显著降低。(Rac)-PD0299685 也是一种有效的电压依赖性钙通道抑制剂,可用于研究视网膜相关疾病。
HY-B1055
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-120423
HY-108020
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-W011500S
Isotope-Labeled Compounds
Others
TCEP-d16 (hydrochloride) 是 TCEP hydrochloride 的氘代物。 TCEP hydrochloride (Tris(2-carboxyethyl)phosphine hydrochloride) 是一种非硫醇还原剂,比其他化学还原剂更稳定并且产生更快的 S-S 还原反应。TCEP hydrochloride 是一种三烷基膦,可选择性地减少蛋白质的分解,而不会改变其性质或与反应混合物中的硫醇导向剂发生相互作用。TCEP hydrochloride 还是 DNA/AuNP 化学中常用的还原剂。
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合,抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少,进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-147338S
5-Methyl-CTP-d3 trisodium
DNA/RNA Synthesis
Isotope-Labeled Compounds
Others
5-Methylcytidine 5′-triphosphate-d3 trisodium 是 5-Methylcytidine 5’-triphosphate trisodium (HY-147338A) 的氘代物。5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) trisodium 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate trisodium 可用于替代未修饰的 mRNA,可以提高翻译特性和稳定性,并显著降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。
HY-119221A
Others
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂,具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时,已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎,展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-N7676
HY-122182
HY-23155S
2-PE ITC-d5
Fungal
Infection
2-Phenylethyl isothiocyanate-d5 是 2-Phenylethyl isothiocyanate 的氘代物。 2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。2-Phenylethyl isothiocyanate 能显著抑制互隔交链孢霉的孢子萌发和菌丝生长,其 MIC (最低抑制浓度)为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对互隔交链孢霉的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-163726
GLUT
EGFR
Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-161833
HY-135555
5-CT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A , 5-HT1B , 5-HT1D , 5 -HT5A , 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-134004R
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-N7545
Antibiotic
Reverse Transcriptase
Infection
Protorubradirin 是一种抗生素,能够从不产色链霉菌红紫灵变种中与 Rubradirin 一起分离得到。Protorubradirin 对 HIV 逆转录酶具有抑制活性。体外研究表明,Protorubradirin 还抑制金黄色葡萄球菌菌株和链球菌。在受感染的小鼠中,皮下注射 Protorubradirin 对抗生素耐药性金黄色葡萄球菌菌株表现出体内抑制效力。然而,口服可能会导致 Protorubradirin 活性显著降低,可能与 Rubradirin 相比,其 C-亚硝基糖在酸性胃环境中的裂解速度更快。
HY-126115R
Others
Cardiovascular Disease
Others
15(S)-Latanoprost (Standard)是 15(S)-Latanoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 是拉坦前列素的类似物,其中碳 15 上的羟基相对于拉坦前列素 是反转的。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合测定中,拉坦前列素和 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost)的游离酸形式的 IC50 值分别为 3.6 nM 和 24 nM。μg 剂量的 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 导致血压正常的猕猴眼压降低 1 mmHg。
HY-112142A
DVR-23
HBV
Inflammation/Immunology
(Rac)-AB-423 (DVR-23)是一种抗乙型肝炎病毒(HBV)候选化合物,具有良好的抗HBV活性。 (Rac)-AB-423显示出在高浓度下不诱导CYP1A2、CYP3A4或CYP2B6酶的活性。 (Rac)-AB-423展现了理想的药代动力学特性,能够实现良好的系统暴露和高口服生物利用度。 (Rac)-AB-423在水动力注射(HDI)HBV小鼠模型中实现了超过2 log的病毒载量减少。
HY-117912
Others
Cardiovascular Disease
TRC210258是一种TGR5激动剂,具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数,包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
HY-167938
(E/Z)-CGC-11047
Others
Cancer
(E/Z)-PG-11047 ((E/Z)-CGC-11047)是一种聚胺类似物,具有在肺癌抑制中的潜在应用。 (E/Z)-PG-11047有效抑制了非小细胞和小细胞肺癌细胞的生长。 (E/Z)-PG-11047在非小细胞肺癌细胞中表现出显著的生化效应,导致聚胺合成酶的活性显著下调。 (E/Z)-PG-11047诱导聚胺代谢,导致聚胺水平的显著降低。
HY-106024A
ALT711 bromide
Others
Infection
Alagebrium bromide是一种交联断裂剂,本研究探讨了高级糖基化终末产物(AGEs)在糖尿病肾病中调解蛋白激酶C(PKC)同种型表达的作用。在体外,高糖(25-mmol/l)环境中培养的血管平滑肌细胞与低糖(5-mmol/l)环境中的细胞相比,PKC-α的转位和表达增加。与aminoguanidine(AGE形成抑制剂)相比,ALT-711的共培养更有效地减轻了PKC-α的增加表达和转位。链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠随机分为不抑制、ALT-711抑制或aminoguanidine抑制。糖尿病引起了PKC-α以及-βI、-βII和-ε同种型的增加。ALT-711和aminoguanidine抑制,两者都能减轻肾脏AGE积累,消除了这些PKC表达的增加。然而,只有ALT-711减少了磷酸化PKC-α从细胞质到膜的转位。ALT-711抑制减轻了血管内皮生长因子(VEGF)和细胞外基质蛋白(纤维连接蛋白和层粘连蛋白)的表达,并与白蛋白尿减少相关。aminoguanidine对VEGF表达无影响,尽管观察到纤维连接蛋白和层粘连蛋白的减少。这些发现表明,AGEs在糖尿病肾病患者中是PKC激活,特别是PKC-α的重要刺激物,这可以被ALT-711直接抑制。
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-W061674
(E)-Pent-2-enoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
2-戊烯酸
(2E)-Pent-2-enoic acid 是一种不饱和羧酸,它也被称为 2-戊烯酸或巴豆酸,“2E”名称表示该分子具有反式双键构型,其中双键两侧的两个碳原子位于相反的两侧,(2E)-Pent-2-enoic acid 具有刺激性气味,可与水和大多数有机溶剂混溶,它通常用于有机合成,作为各种化学反应(包括酯化、氧化和还原)的起始原料,此外,还研究了它在食品工业中作为调味剂的潜在用途。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-118275
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
FK960 是一种潜在的抗痴呆剂,通过增强胆碱能神经传递,来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中,毒扁豆碱 (AChE 抑制剂;HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应,作用时间可持续 1 小时。然而,FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂;HY-100822) 消除的 rCBF 反应,表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
HY-B1055R
Sigma Receptor
mAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
枸橼酸喷托维林 (Standard)
Pentoxyverine (citrate) (Standard)是 Pentoxyverine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱 拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。
HY-116170
Aldose Reductase
Cancer
SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3(AKR1C3,EC 1.1.1.188)抑制剂,具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性,而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
HY-101317A
SB-205607
Opioid Receptor
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂,在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩,且呈剂量依赖性,与非糖尿病小鼠相比,其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导,如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-113349
3β-Etiocholanolone; 5β-Epiandrosterone
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
5β-Androstan-3β-ol-17-one (3β-Etiocholanolone; 5β-Epiandrosterone) 是一种 5β 还原的类固醇,是脱氢表雄酮 (DHEA) 的主要代谢产物之一。5β-Androstan-3β-ol-17-one 对 C57BL/KsJ 基因糖尿病 (db/db) 小鼠具有较强的降糖作用。5β-Androstan-3β-ol-17-one 也表现出神经元的抑制作用。
HY-P2996B
Others
Others
Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 是一种由 Pichia pastoris 表达和纯化简化版的硝酸还原酶 S-NaR1。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 包含结合钼-钼吡啶 (Mo-MPT) 的位点和硝酸盐还原活性位点,并且仅包含两个域,而不是完整 NaR 的五个域。这种简化形式的硝酸还原酶在 P. pastoris 中得到了高密度表达,并且通过固定金属亲和色谱 (IMAC) 一步纯化到均一性。Nitrate Reductase (NAD[P]H), Pichia Pastoris (recombinant) 可用于生物传感器的开发和环境的监测。
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中,A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下,它可有效降低体重,效果堪比右芬氟拉明;而在 15 mg/kg 剂量下,它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性,效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明,A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路,成为一种抗肥胖试剂。
HY-16728A
GLYX-13 acetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂,具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中,通过与NMDAR复合体的独特位点结合,瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流,而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关,这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系AA8展现出显著的细胞毒性,其效能约为米索尼达唑的100,000倍。Nitracrine hydrochloride通过与DNA的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与DNA的插入增强对DNA的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride还可抑制RNA合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-114162B
Others
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-132301
MCT4-IN-1
Monocarboxylate Transporter
Cancer
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
HY-B1941
HY-P1956
HY-W073013
Biochemical Assay Reagents
Others
5,10,15,20-Tetraphenyl-21H,23H-porphine cobalt(II),俗称 CoTPP 或钴卟啉,是一种配位化合物。5,10,15,20-Tetraphenyl-21H,23H-porphine cobalt(II) 以其独特的电子和光学性质被广泛应用于催化、传感、有机电子等各个领域,特别是,它是多种化学反应的高效催化剂,包括氧化、还原和 CH 键活化,此外,它还被用作检测生物系统中氧含量的荧光探针和有机太阳能电池中的活性材料。
HY-16632
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006(compound 30)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007(compound 34)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-162677
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
MMP
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
海罂粟碱
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂,被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中,[3H]-A-349821 渗透到大脑中,在皮质中的含量高于小脑,表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的,与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明,受体占有率呈剂量依赖性降低,与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此,[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂,有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-N3021
HY-W035133
5,10,15,20-Tetra-p-tolyl-21H,23H-porphine
Biochemical Assay Reagents
Others
5,10,15,20-Tetrakis(p-tolyl)porphyrin (TTP) 是一种有机化合物,属于卟啉类,是由四个吡咯环连接在一起组成的环状分子。TTP 是一种合成卟啉,通常用作染料敏化太阳能电池的敏化剂和有机反应的催化剂。由于其独特的结构,TTP 具有一系列有趣的特性,包括在特定波长及其作为各种化学反应催化剂的潜力。在染料敏化太阳能电池中,TTP 通过吸收光子并将电子转移到器件的半导体层,帮助将太阳光转化为电能。在有机化学中,TTP 常被用作氧化和还原等反应的催化剂的各种有机化合物。它能够选择性地结合某些底物,使其成为合成复杂分子和研究其性质的有用工具。
HY-116889
Drug Metabolite
Others
15-Keto latanoprost acid 是给动物服用 Latanoprost (HY-B0577) 的潜在代谢物。15-Keto latanoprost acid 也是原料药商业制剂中常见的次要杂质之一。虽然 15-Keto latanoprost acid的效力远低于母体化合物拉坦前列素,但当以 1 μg/眼的剂量服用时,它仍然能够使正常食蟹猴的眼压轻微但可测量地下降(1 mm Hg)。15-Keto latanoprost acid也是正常猫眼的缩瞳剂,在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径减少 8 mm Hg。同样,它不如许多其他 F 型前列腺素那么有效;例如,前列腺素 F2α 在剂量低于 1 μg/眼时会产生这种程度的缩瞳。
HY-121648
Others
Cancer
PK 130是一种2-硝基咪唑衍生物,通过与中国仓鼠V79细胞的有氧和缺氧放射敏感性评估,其在体外显示出了有效的缺氧细胞放射增敏作用。PK 130和PK 110在0.1和1.0 mM浓度下比相同浓度的SR-2508更有效。PK 130和PK 110在0.1 mM时产生的相对放射增敏效应与1.0 mM SR-2508相当。然而,在0.1 mM时,PK 130和PK 110的抑制效果仅略有有氧放射增敏。通过L-半胱氨酸硫氧化物(BSO)降低谷胱甘肽(GSH)水平(低于对照水平的5%),进一步增强了PK 130和PK 110在0.1 mM时的相对放射增敏效应。这项研究的结果鼓励了对PK 130和PK 110进行体内肿瘤放射增敏评估。
HY-B1941R
HY-N2515R
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 (Standard)
Ginsenoside Rk1 (Standard) 是 Ginsenoside Rk1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-B0824A
Others
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-129262
Antibiotic
Infection
Deoxypheganomycin D是一种特异性抗分枝杆菌抑制剂,具有抑制Mycobacterium smegmatis ATCC 607生长的活性。Deoxypheganomycin D在高达7 X 10(-5) M的浓度下以抑菌方式抑制细菌生长,且对其他抗生素如paromomycin、capreomycin、viomycin、streptothricin、kanamycin和streptomycin没有交叉耐药性。Deoxypheganomycin D在2.8 X 10(-7) M时对M. 607的细胞生长仅部分抑制,但对DNA、RNA或蛋白质合成没有显著抑制作用,而对细胞壁中的[14C]甘油衍生放射性物质的累积有显著减少。Deoxypheganomycin D在7 X 10(-6) M的存在下影响了氨基酸白氨酸的内流,而对胸苷的内流无影响,反之在排流中则颠倒。Deoxypheganomycin D的作用可能与细胞膜以及特定的分枝杆菌脂质成分有关。
HY-118185
Others
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂,属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环,对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中,这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内,通过静脉给药,产生了与剂量相关的血浆肾素活性(PRA)抑制,并在最高剂量下观察到完全抑制。然而,只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时,才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中,SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时,只有SQ 31844显著抑制了PRA(80%)。综上所述,咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用,并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-116161
Others
Cardiovascular Disease
Others
Bimatoprost isopropyl ester 是拉坦前列素相关异构体,在 13,14 位含有双键,在 C-15 位含有反向 (β) 羟基。与 15(S)-拉坦前列素类似,15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是拉坦前列素原料药大多数商业制剂中的潜在杂质。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合试验中,15(S)-17-苯基三去甲 PGF2α 和 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 游离酸形式的 IC50 值分别为 0.71 nM 和 30 nM。μg 剂量的 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 可导致血压正常的食蟹猴眼压降低 1.9 mmHg。
HY-113778
15-keto-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)是一种 F 系列前列腺素 (PG) 类似物,已被批准用作眼部降压药。15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)的 C-15 羟基氧化和酰胺水解产生 15-酮-17-苯基三去甲 PGF2α。15-酮-17-苯基三去甲 PGF2α 是给动物施用时15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)的潜在代谢产物。15-酮 PG 类似物是其相应原料药化合物商业制剂中的潜在微量杂质。尽管 15-酮 PG 的效力远低于母体化合物,但当以 1 μg/眼的剂量给药时,它仍能使正常食蟹猴的眼压略微下降(1 mm Hg),但幅度可测量。15-酮拉坦前列素(15-酮-17-苯基-13,14-二氢三甲 PGF2α 异丙酯)是正常猫眼的缩瞳剂,在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径缩小 8 mm。同样,它不如许多其他 F 型 PG 的效力强;例如,PGF2α 在剂量低于 1 μg/眼时会产生这种程度的缩瞳。
HY-101480
Others
Neurological Disease
Xylamidine是一种外周5-HT受体拮抗剂,用于研究5-羟色氨酸(5-HTP)和芬氟拉明可能的周围食欲抑制作用。在1小时的食物摄取测试中,xylamidine减弱了5-HT和5-HTP诱导的食物摄入减少,但对芬氟拉明无影响,表明5-HTP的食欲抑制作用部分是通过外周5-HT受体介导的。微观结构分析显示,5-HTP和芬氟拉明诱导了食物摄入速率下降和进食批次大小减少。xylamidine反转了5-HTP对食物摄入速率的影响,并自身诱导了轻微的进食批次大小增加,因此,5-HTP的外周作用似乎是减缓食物摄入速率。观察到xylamidine对芬氟拉明诱导的进食变化没有影响。结果表明,基于5-HTP的外周作用,5-HTP和芬氟拉明的食欲抑制效果有区别。5-HTP的外周作用与之前报道的5-HT诱导的进食批次大小和持续时间减少不同。讨论了这种5-HT和5-HTP外周作用差异可能的机制。
HY-117051
Others
Cancer
STA-2842是一种小分子试剂,通过抑制热休克蛋白90(HSP90)来抑制常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建,我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内,STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中,我们发现,每周给予STA-2842 10周,可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低,这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明,HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达,HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留,这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
HY-L098
222 compounds
药物代谢物是身体分解药物的副产品或将药物“代谢”成为的另一种物质。大多数药物都会经过身体各系统的化学改变,以产生更容易从体内排出的化合物。药物可通过氧化、还原、水解、水合、结合、缩合或异构等方式代谢。药物代谢可以产生与母体药物具有本质不同的理化和药理性质的代谢物,因此对药物的安全性和有效性都有重要的影响。
MCE 可以提供 222 种药物代谢物,是进行药物安全性和有效性研究及药物在利用的有用工具。
HY-L064
999 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 999 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111391
HY-D0222
Dyes
N,N-Dimethyl-1-naphthylamine 是一种芳香胺也是一种染料。N,N-Dimethyl-1-naphthylamine 可用于硝酸盐还原实验。
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Chromogenic Substrates
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-D0676
Dyes
Acid yellow 199 是一种偶氮染料,可通过还原反应发生脱色。
HY-111391R
HY-120512
Dyes
5-Phenyl-4E-pentenol 是过氧化物酶催化 PPHP 还原的产物。5-Phenyl-4E-pentenol 可以通过固相萃取快速分离,并通过等度反相高效液相色谱 (HPLC) 分离和紫外检测定量。5-Phenyl-4E-pentenol 作为一种荧光染料,可用于确定含血红素和非血红素过氧化物酶的动力学特性,以及评估氧化性化合物作为过氧化物酶还原底物的能力。
HY-D1336
Fluorescent Dyes/Probes
FAM amine, 6-isomer 是带有胺基的荧光素衍生物,含有荧光团的异构体。可用于通过酶促氨基转移修饰生物分子。其脂肪胺基团也会与亲电子试剂(如活化酯)发生反应。该胺还可以通过还原胺化与羰基化合物(醛和酮)共轭。
HY-W009458
3-IP sodium
Dyes
3-吲羟磷酸二钠盐
3-Indoxyl phosphate (3-IP) 是碱性磷酸酶的显色和电化学底物。碱性磷酸酶酶促裂解后,3-吲哚酚被释放,随后被氧化,产生不溶于水的靛蓝,可通过 660 nm 的比色检测来量化,作为碱性磷酸酶活性的量度。Sodium 1H-indol-3-yl phosphate (Indol-3-yl sodium phosphate; 3-IP) 还可以通过碱性溶液中的连二亚硫酸钠还原靛蓝转化为水溶性无色靛蓝,可通过 415 nm 的比色检测或伏安检测来量化,作为碱性磷酸酶活性的量度。Sodium 1H-indol-3-yl phosphate (Indol-3-yl sodium phosphate; 3-IP) 已用于 ELISA。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N0510A
Aristolochic acid I sodium; TR 1736 sodium
Biochemical Assay Reagents
马兜铃酸I钠盐
Aristolochic acid sodium salt (Sodium aristolate 1) 是一些中草药的成分,是造成肾毒性的原因。它是一种前体活性分子,通过将硝基还原为胺而激活,从而形成细胞毒性 DNA 加合物。
HY-W110791
HY-139306
Drug Delivery
BAMEA-O16B 是一种脂质纳米颗粒。BAMEA-O16B 结合了二硫键,可以有效地将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到细胞中,同时响应细胞内还原环境释放 RNA 进行基因组编辑。BAMEA-O16B 可用于基因编辑的研究。
HY-W008635
Biochemical Assay Reagents
四正丁基硼氢化铵
Tetrabutylammonium tetrahydroborate 是一种有机化合物,通常用作还原剂和催化剂。它可以在某些化学反应中起到还原剂的作用,并能够促进酯、醛和酮等有机化合物的还原反应。此外,该化合物还被广泛用于有机合成和化学分析中,在某些生产过程中也具有重要用途。
HY-W129633
DCIP sodium hydrate; DPIP sodium hydrate
Indicators
D-哌啶酸,99%
2,6-Dichlorophenolindophenol (sodium hydrate) (DCIP (sodium hydrate); DPIP (sodium hydrate)) 是一种蓝色还原染料,可用作指示剂测定维生素C的含量。
HY-D0852A
Sodium vanadate(V), 99%
Microbial Culture
偏钒酸钠,99%
Sodium metavanadate, 99% (Sodium vanadate(V), 99%) 是一种生化试剂,可作为微生物培养基的钒源,用于研究嗜温和嗜热产甲烷菌的钒还原作用。
HY-W127671
Biochemical Assay Reagents
高氯酸四甲基铵
Tetramethylammonium perchlorate 是四甲基高氯酸铵,可用作有机和化学合成的中间体。它在高效液相色谱分析和奥氮平、氯氮平和 N-去甲基氯氮平的定量中用作流动相。它在汞阴极上电化学还原 1-溴癸烷、1-碘十二烷、2-碘辛烷和 2-溴辛烷的电化学还原中充当支持电解质。
HY-W013140A
Azomethine-H monosodium salt hydrate
Indicators
Azomethine-H sodium hydrate 是一种属于有机化合物类的化合物。它是肼的衍生物,在各种工业和生物医学应用中通常用作还原剂。Azomethine-H sodium hydrate 特别适用于还原酮类和醛类,这使其在有机合成反应中很有价值。它还用于生产药物、染料和其他化学产品。
HY-W088501
HY-W075836
Biochemical Assay Reagents
Ferrocenylmethyltrimethylammonium (iodide) 是一种有机金属盐,由通过亚甲基桥连接到季铵阳离子上的二茂铁基团组成。Ferrocenylmethyltrimethylammonium (iodide) 已被用作各种有机反应的催化剂和试剂,包括氧化、还原和 CH 键活化。此外,它还被用作合成其他有机金属化合物的前体和电化学应用的潜在材料。
HY-W099640
Tetra-n-octylammonium iodide
Cell Assay Reagents
碘化四正辛铵
Tetraoctylammonium iodide 是一种有机化合物,属于季铵盐类。它通常用作相转移催化剂,这意味着它可以促进两个不混溶的相之间的反应,例如水相和有机相。Tetraoctylammonium iodide 在有机合成中有多种应用,特别是在涉及亲核取代、氧化和还原的反应中。此外,它还可在工业和实验室环境中用作表面活性剂和乳化剂。
HY-Y1365
Thickeners
明胶
Gelatins 是一种源自胶原蛋白部分水解的无毒、无致癌、可生物降解、不易刺激的天然聚合物,因其强大的液体吸收和溶胀能力具有优异的止血性能,可以作为金属纳米颗粒的还原、生长和稳定性的基质材料,也可以用于肿瘤细胞培养和肿瘤治疗。
HY-W021042
THPTA
Cell Assay Reagents
三(3-羟丙基三氮基甲基)胺
Tris(3-hydroxypropyltriazolylmethyl)amine (THPTA) 是铜催化的叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAC) 中的加速配体,并保护细胞免受铜催化的抗坏血酸还原氧产生的氧化剂的损伤。此外,Tris(3-hydroxypropyltriazolylmethyl)amine 也能够以与配体浓度成比例的方式保护生物分子的组氨酸部分。
HY-W061674
(E)-Pent-2-enoic acid
Biochemical Assay Reagents
2-戊烯酸
(2E)-Pent-2-enoic acid 是一种不饱和羧酸,它也被称为 2-戊烯酸或巴豆酸,“2E”名称表示该分子具有反式双键构型,其中双键两侧的两个碳原子位于相反的两侧,(2E)-Pent-2-enoic acid 具有刺激性气味,可与水和大多数有机溶剂混溶,它通常用于有机合成,作为各种化学反应(包括酯化、氧化和还原)的起始原料,此外,还研究了它在食品工业中作为调味剂的潜在用途。
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-W073013
Biochemical Assay Reagents
5,10,15,20-Tetraphenyl-21H,23H-porphine cobalt(II),俗称 CoTPP 或钴卟啉,是一种配位化合物。5,10,15,20-Tetraphenyl-21H,23H-porphine cobalt(II) 以其独特的电子和光学性质被广泛应用于催化、传感、有机电子等各个领域,特别是,它是多种化学反应的高效催化剂,包括氧化、还原和 CH 键活化,此外,它还被用作检测生物系统中氧含量的荧光探针和有机太阳能电池中的活性材料。
HY-W035133
5,10,15,20-Tetra-p-tolyl-21H,23H-porphine
Biochemical Assay Reagents
5,10,15,20-Tetrakis(p-tolyl)porphyrin (TTP) 是一种有机化合物,属于卟啉类,是由四个吡咯环连接在一起组成的环状分子。TTP 是一种合成卟啉,通常用作染料敏化太阳能电池的敏化剂和有机反应的催化剂。由于其独特的结构,TTP 具有一系列有趣的特性,包括在特定波长及其作为各种化学反应催化剂的潜力。在染料敏化太阳能电池中,TTP 通过吸收光子并将电子转移到器件的半导体层,帮助将太阳光转化为电能。在有机化学中,TTP 常被用作氧化和还原等反应的催化剂的各种有机化合物。它能够选择性地结合某些底物,使其成为合成复杂分子和研究其性质的有用工具。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
Native Proteins
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1008
Z-VD(OMe)VAD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase-2 抑制剂。Z-VDVAD-FMK 可减少 Lovastatin 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-P1194
HY-P1194A
HY-P3788
Peptides
Others
Ac-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2是一种多肽,可用于合成抑制毛发生长的酪氨酸激酶抑制剂。
HY-P3121
Peptides
Metabolic Disease
Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 用于减少细纹和皱纹。Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 在皮质激素诱导的皮肤老化模型中可以刺激 VII 型胶原蛋白和层粘连蛋白 5 的表达。
HY-P10166
Peptides
Others
MLCK
Peptide, control是一种肌球蛋白轻链激酶。将 MLCK
肽添加到透化的 L15 细胞中可显着降低 IICR。 MLCK
肽导致 IICR
程度降低,但 IP3 对 IP3R
的亲和力没有变化。
HY-P3866
Peptides
Metabolic Disease
[Asu1,6]-Oxytocin 是催产素的类似物。[Asu1,6]-Oxytocin 在减少肥胖之前逆转胰岛素抵抗和葡萄糖耐受不良。[Asu1,6]-Oxytocin 具有肥胖和糖尿病研究的潜力。
HY-P3841
PKC
Others
Protein Kinase C (beta) Peptide 是 Protein Kinase Cβ 的多肽片段。Protein Kinase Cβ 与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。抑制 Protein Kinase Cβ 可抑制急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张。
HY-P10384
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P5487
Peptides
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV-1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl-2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl-2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-P10510
Peptides
Others
R5 peptide 是在 Cylindrotheca fusiformis (一种海洋硅藻) 中形成蛋白质硅藻素的重复肽序列之一。R5 peptide 能够作为模板用于合成 Pd (钯) 纳米粒子 (NPs)。R5 peptide 通过其序列中的胺基与金属离子形成复合物,肽的自组装结构为金属离子的还原和纳米粒子的成核提供了一个受限的空间环境。R5 peptide 可用于仿生纳米材料的研究。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-P2446
APTAA-LHRH
Peptides
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-P10384A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-78036
HY-113101
HY-113114
HY-N6618
HY-N0893
HY-N4203
HY-100582
HY-113128A
HY-113128
HY-113128B
HY-P2807
HY-N9903
HY-N1803
HY-B0722
HY-N1322
HY-N4072
HY-N1282
HY-W011142
HY-N4046
HY-N0893R
HY-B0722R
HY-B0456
HY-N12267
HY-N0710
HY-P2947
HY-N9022
HY-118103
HY-N1282R
HY-P2450
HY-N10307
HY-125365
HY-B0456R
HY-N0710R
HY-N6967
HY-N11844
HY-126115
HY-125365R
HY-107302
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
Galinsoga parviflora Cav.
Flavonoids
Monophenols
Classification of Application Fields
Flavones
Labiatae
Source classification
Phenols
Plants
Disease Research Fields
Inflammation/Immunology
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-N6967R
HY-N7676
HY-N7545
HY-N4267
HY-B1941
HY-P1956
HY-N2515
HY-N3945
HY-N3021
HY-B1941R
HY-N2515R
HY-30004
HY-116161
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-100582S
Ribitol-1-13 C 是 13 C 标记的 Ribitol。 Ribitol 是一种戊糖醇,可通过核糖还原形成。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae ) 中增强 D-葡萄糖转向戊糖磷酸途径,可用于生产 D-核糖和核糖醇。
HY-113128S
sn-Glycerol 3-phosphate-13 C3 disodium 是一种 13 C 标记的 sn-Glycerol 3-phosphate disodium。sn-Glycerol 3-phosphate disodium 是由胞质甘油 3-磷酸脱氢酶途径产生的,利用糖酵解过程中形成的 NADH 减少二羟丙酮磷酸。
HY-105129AS
Pimonidazole-d10 是 Pimonidazole 的氘代物。Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
HY-113114S
Tetrahydrocortisone-d5 是 Tetrahydrocortisone 的氘代物。Tetrahydrocortisone 是一种应激性激素,也是由 5-还原酶还原 Cortisone 而产生的 Cortisone 尿代谢物。
HY-113114S1
Tetrahydrocortisone-d6 是 Tetrahydrocortisone 的氘代物。Tetrahydrocortisone 是一种应激性激素,也是由 5-还原酶还原 Cortisone 而产生的 Cortisone 尿代谢物。
HY-N6618S
DL-Mannitol-13 C 是一种 13 C 标记的 DL-Mannitol。DL-Mannitol 是 D-mannitol 与 L-mannitol 经 L-mannono-1, Clactone 还原得到的。
HY-100582S1
Ribitol-2-13 C 是 13 C 标记的 Ribitol。 Ribitol 是一种戊糖醇,可通过核糖还原形成。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae ) 中增强 D-葡萄糖转向戊糖磷酸途径,可用于生产 D-核糖和核糖醇。
HY-100582S2
Ribitol-3-13 C 是 13 C 标记的 Ribitol。 Ribitol 是一种戊糖醇,可通过核糖还原形成。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae ) 中增强 D-葡萄糖转向戊糖磷酸途径,可用于生产 D-核糖和核糖醇。
HY-100582S3
Ribitol-5-13 C 是 13 C 标记的 Ribitol。 Ribitol 是一种戊糖醇,可通过核糖还原形成。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae ) 中增强 D-葡萄糖转向戊糖磷酸途径,可用于生产 D-核糖和核糖醇。
HY-A0057AS2
Gabapentin-d4 hydrochloride 是氚代标记的 Gabapentin hydrochloride (HY-A0057A)。Gabapentin hydrochloride 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin hydrochloride 抑制神经元 Ca2+ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin hydrochloride 是 GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。
HY-100442S
Paquinimod-d5 是 Paquinimod (HY-100442) 的氘代物。Paquinimod (ABR 215757) 是一种具有口服活性的 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂,通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。
HY-100442S1
Paquinimod-d5-1 是 Paquinimod (HY-100442) 的氘代物。Paquinimod (ABR 215757) 是一种具有口服活性的 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂,通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。
HY-W016099S
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-B1901S
Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-W011500S
TCEP-d16 (hydrochloride) 是 TCEP hydrochloride 的氘代物。 TCEP hydrochloride (Tris(2-carboxyethyl)phosphine hydrochloride) 是一种非硫醇还原剂,比其他化学还原剂更稳定并且产生更快的 S-S 还原反应。TCEP hydrochloride 是一种三烷基膦,可选择性地减少蛋白质的分解,而不会改变其性质或与反应混合物中的硫醇导向剂发生相互作用。TCEP hydrochloride 还是 DNA/AuNP 化学中常用的还原剂。
HY-147338S
5-Methylcytidine 5′-triphosphate-d3 trisodium 是 5-Methylcytidine 5’-triphosphate trisodium (HY-147338A) 的氘代物。5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) trisodium 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate trisodium 可用于替代未修饰的 mRNA,可以提高翻译特性和稳定性,并显著降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。
HY-23155S
2-Phenylethyl isothiocyanate-d5 是 2-Phenylethyl isothiocyanate 的氘代物。 2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。2-Phenylethyl isothiocyanate 能显著抑制互隔交链孢霉的孢子萌发和菌丝生长,其 MIC (最低抑制浓度)为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对互隔交链孢霉的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-147338S2
5-Methylcytidine 5'-triphosphate-d8 trisodium 是 5-Methylcytidine 5'-triphosphate trisodium (HY-147338A) 的氘代物。 5-Methylcytidine 5'-triphosphate (5-Methyl-CTP) trisodium 是一种被修饰的核苷三磷酸。 5-Methylcytidine 5'-triphosphate trisodium 可用于替代未修饰的 mRNA,可以提高翻译特性和稳定性,并显著降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-129737
叠氮化物
A-62198是一种强效、选择性的肾素抑制剂,具有降压活性。A-62198能够以剂量依赖的方式降低麻醉状态下、盐缺乏的猴子的平均动脉压(MAP)。A-62198在正常猴子中引发的MAP降低在最高剂量时达到了统计学意义,并且在所有剂量下显著抑制了血浆肾素活性(PRA)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W011142
核苷酸及其类似物
2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium 被双底物酶胸苷酸合酶 (TS) 还原甲基化为 dTMP (2'-deoxythymidine 5'-monophosphate)。dTMP 是 DNA 合成所需的核苷酸。
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
反义寡核苷酸
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-139306
阳离子脂质
BAMEA-O16B 是一种脂质纳米颗粒。BAMEA-O16B 结合了二硫键,可以有效地将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到细胞中,同时响应细胞内还原环境释放 RNA 进行基因组编辑。BAMEA-O16B 可用于基因编辑的研究。
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
反义寡核苷酸
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-Y1365
乳化剂
崩解剂
Gelatins 是一种源自胶原蛋白部分水解的无毒、无致癌、可生物降解、不易刺激的天然聚合物,因其强大的液体吸收和溶胀能力具有优异的止血性能,可以作为金属纳米颗粒的还原、生长和稳定性的基质材料,也可以用于肿瘤细胞培养和肿瘤治疗。
HY-147217
ISIS 505358
反义寡核苷酸
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-148130
RG6091; RO7248824
反义寡核苷酸
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
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