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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153749
    Nek2/Hec1-IN-2

    		NEKs Cancer
    Nek2/Hec1-IN-2 (Compound 14) 是 Nek2/Hec1 的抑制剂。Nek2/Hec1-IN-2 抑制癌细胞增殖，IC50 >25 μM。
    Nek2/Hec1-IN-2
  • HY-16660
    INH1

    IBT13131

    		 NEKs Apoptosis Cancer
    INH1 通过直接结合 Hec1，特异性干扰 Hec1/Nek2 的相互作用。INH1 在体内和体外均表现出良好的抗肿瘤活性。
    INH1
  • HY-100541
    INH6

    		NEKs Apoptosis Cancer
    INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。
    INH6
  • HY-153114
    HEC96719

    		FXR Inflammation/Immunology
    HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化，并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    HEC96719
  • HY-120356A
    T-1101 tosylate
    1 篇文献验证

    TAI-95 tosylate

    		 NEKs Apoptosis Cancer
    T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101 tosylate
  • HY-117154
    INH154
    1 篇文献验证

    		 NEKs Cancer
    INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH)，其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
    INH154
  • HY-160962
    SM1044

    		Caspase Apoptosis Cancer
    SM1044 是二氢青蒿素 (DHA) 二聚体。SM1044 可激活 caspase，诱导 RL95-2 和 KLE 细胞凋亡 (apooptosis)。SM1044 可抑制癌细胞 RL95-2、KLE、HEC-50、HEC-1-A、HEC-1-B、AN3CA 的增殖，IC50 < 3.6 μM。SM1044 可抑制 RL95-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    SM1044
  • HY-123767
    HEC72702

    		HBV Infection
    HEC72702 是一种有效的口服活性乙型肝炎病毒衣壳 (hepatitis B virus capsid) 抑制剂，EC50 值为 0.039 µM。HEC72702 剂量依赖性地减少血浆和肝脏中的 HBV DNA。
    HEC72702
  • HY-120356
    T-1101

    TAI-95

    		 Apoptosis NEKs Cancer
    T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis)。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101
  • HY-103453
    (R)-DPN

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    (R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体，对于 ERα 和 ERβ 的EC50s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性，EC50s 分别为 286、205 nM。
    (R)-DPN
  • HY-B0790
    TAI-1

    		NEKs Apoptosis Cancer
    TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物，是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂，在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。
    TAI-1
  • HY-N2852
    α-Terthienylmethanol

    		Others Others
    α-Terthienylmethanol 是从 E. prostrata 的正己烷馏分中分离出来的三联噻吩。α-Terthienylmethanol 对人子宫内膜癌细胞 (Hec1A 和 Ishikawa) 具有有效细胞毒活性 (IC50 < 1 μM)。α-Terthienylmethanol 会增加细胞内 ROS 的水平并降低 GSH 的水平。
    α-Terthienylmethanol
  • HY-159495
    Keap1-Nrf2-IN-21

    		Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂，具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径，特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路，进而抑制癌细胞的糖酵解活性，从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50=2.60 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-21
  • HY-136747
    Nek2/Hec1-IN-1

    Nec2/Hec1 inhibitor

    		 Others Cancer
    N-[4-(2,4-二甲基苯基)-2-噻唑基]-4-吡啶甲酰胺 Nek2/Hec1-IN-1 (Nec2/Hec1 inhibitor)是 INH1 的衍生物，具有抗癌活性。它对 MDA-MB-231、MDA-MB-488、HeLa 和 K562 细胞具有细胞毒性（IC50s 分别为 1.1、3.4、1.6 和 1.2 μM）。
    Nek2/Hec1-IN-1
  • HY-111174
    Diprotin A

    Ile-Pro-Ile

    		 Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
    Diprotin A

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