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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120727
    VU0364289

    		mGluR Neurological Disease
    VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂，其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动，可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
    VU0364289
  • HY-161137
    LQFM215

    		Others Neurological Disease
    LQFM215 是一种脯氨酸转运蛋白 (PROT) 抑制剂。通过竞争性结合 PROT 的活性位点，抑制脯氨酸的转运。LQFM215 能有效减少过度运动和增强社会互动。
    LQFM215
  • HY-139044
    VU6000918

    		mAChR Neurological Disease
    VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。
    VU6000918
  • HY-15084
    Dizocilpine maleate
    25 篇以上引用文献

    (+)-MK 801 Maleate

    		 iGluR Neurological Disease
    (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。
    Dizocilpine maleate
  • HY-15084B
    Dizocilpine
    25 篇以上引用文献

    MK-801

    		 iGluR Neurological Disease
    地佐环平 Dizocilpine (MK-801)，一种有效的抗惊厥剂，是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。
    Dizocilpine
  • HY-145404
    Mitragynine pseudoindoxyl

    		Opioid Receptor Metabolic Disease
    Mitragynine pseudoindoxyl 是一种有效的 MOR 激动剂。Mitragynine pseudoindoxyl 表现为减少运动过度，抑制GI 转运和增强特性。
    Mitragynine pseudoindoxyl
  • HY-114753
    Neboglamine

    CR-2249; XY-2401

    		 iGluR Neurological Disease
    Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平，恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放，并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
    Neboglamine
  • HY-103151A
    CP94253

    		5-HT Receptor Others
    CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B) 选择性激动剂，通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合，Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
    CP94253
  • HY-123433
    JNJ-40068782

    		mGluR Neurological Disease
    JNJ-40068782 是 mGlu2 受体 的有效正变构调节剂，IC50 为 38 nM。
    JNJ-40068782
  • HY-118022
    VU0361747

    		mGluR Neurological Disease
    VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
    VU0361747
  • HY-117838
    Phosphodiesterase 10-IN-2

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Phosphodiesterase 10-IN-2 (THPP-4) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶10A (phosphodiesterase 10A)抑制剂，其 Ki 值为 4.5 nM。Phosphodiesterase 10-IN-2 可用于精神分裂症的研究。
    Phosphodiesterase 10-IN-2
  • HY-157172
    MorHap

    		Integrin Infection Neurological Disease
    MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合，可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
    MorHap

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