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nanomolar inhibition

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132298
    TDI-10229

    		Adenylate Cyclase Others
    TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC50 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制，并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。
    TDI-10229
  • HY-132170
    DSM502

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite Infection
    DSM502 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
    DSM502
  • HY-132171A
    DSM705 hydrochloride

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite Infection
    DSM705 hydrochloride，一种具有口服活性的抗疟化合物，是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM)，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
    DSM705 hydrochloride
  • HY-143465
    BChE-IN-5

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-5 是一种有效的选择性 BChE 抑制剂，其对 hBChE 的抑制剂超过了 hAChE，且 BChE 的 IC50 值为 2.8 nM。BChE-IN-5 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    BChE-IN-5
  • HY-132171
    DSM705

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite Infection
    DSM705 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。DSM705 是一种有效的抗疟化合物。
    DSM705
  • HY-145304
    DX3-235

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    DX3-235 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。DX3-235 在含半乳糖的培养基中显示出对复合物 I 功能和 ATP 产生的纳摩尔抑制，从而导致显着的细胞毒性。
    DX3-235
  • HY-163727
    MMV1557817

    		Parasite Infection
    MMV1557817 是一种口服有效的抗疟疾剂。MMV1557817 是恶性疟原虫和间日疟原虫氨基肽酶 M1 和 M17 的选择性纳摩尔抑制剂，可抑制无性疟原虫的终末期血红蛋白消化。
    MMV1557817
  • HY-163442A
    PIM3-IN-1 hydrochloride

    		Pim Cancer
    PIM3-IN-1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3) 抑制剂，其中对 PIM3 的抑制程度最高，IC50 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN-1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。
    PIM3-IN-1 hydrochloride
  • HY-120757
    LP-130

    		Others Others
    LP-130 是一种基于他汀的抑制剂，是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂，通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究，表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
    LP-130
  • HY-124069
    M-525

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC50 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。
    M-525
  • HY-149292
    SR-4133

    		Casein Kinase Cancer
    SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
    SR-4133
  • HY-108579
    UCL 1684 dibromide

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    UCL 1684 (dibromide) 是一种小电导钙活化钾 (SK) 通道阻滞剂。由于有效的心房选择性抑制 INa，UCL 1684 (dibromide) 在预防房颤发展方面是有效的。UCL 1684 (dibromide) 导致心房选择性 ERP 延长，继发于极化后耐药的诱导。
    UCL 1684 dibromide
  • HY-145823
    EGFR-IN-42

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
    EGFR-IN-42
  • HY-145824
    EGFR-IN-43

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
    EGFR-IN-43
  • HY-156406
    PITCOIN4

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PITCOIN4 是一种高选择性 II 类 < b>PI3K-C2α 抑制剂。PITCOIN4 显示出对 PI3K-C2α 纳米摩尔级别的抑制作用。
    PITCOIN4
  • HY-161699
    SDTWS01

    		PSMA Cancer
    SDTWS01 是一种新型的 68Ga 标记的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向示踪剂。SDTWS01 对 PSMA 的抑制常数 (Ki) 在纳摩尔级别 (小于 10 nM)，显示了对 PSMA 的高亲和性。SDTWS01 具有显著的肿瘤摄取和更好的 PET 成像效果。SDTWS01 可用于前列腺癌的诊断研究。
    SDTWS01
  • HY-108350
    MI-2-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
    MI-2-2
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-16787
    ICA-121431
    2 篇文献验证

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM)，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 µM)。
    ICA-121431
  • HY-155007
    DNA gyrase B-IN-2

    		Bacterial Infection
    DNA gyrase B-IN-2 (Compound E) 是一种基于 2-aminobenzothiazole的 DNA 旋转酶 B 抑制剂，具有对抗 ESKAPE 细菌病原体的良好活性。DNA gyrase B-IN-2 对 DNA 旋转酶表现出低纳摩尔抑制 (IC50 < 10 nM)，并对 ESKAPE 的病原体具有广谱抗菌活性，对于大多数革兰氏阳性菌株，最低抑菌浓度 < 0.03 μg/mL；对于革兰氏阴性 E. coli, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, 和 Klebsiella pneumoniae 的最低抑菌浓度为 4 - 16 μg/mL。DNA gyrase B-IN-2 可用于感染研究。
    DNA gyrase B-IN-2
  • HY-104042
    Vorasidenib
    4 篇文献验证

    AG-881

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
    Vorasidenib
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Others Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-125327
    YM-543

    		Others Metabolic Disease
    YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
    YM-543
  • HY-15334
    CEP-5214

    		VEGFR Cancer
    CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
    CEP-5214
  • HY-13590
    CEP-7055

    		Others Cancer
    CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
    CEP-7055

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