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p38δ

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18850
    MAPK13-IN-1
    4 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Others
    MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂，其 IC50 值为 620 nM。
    MAPK13-IN-1
  • HY-15505
    RWJ-67657

    JNJ 3026582

    		 p38 MAPK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂，IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性，是心脏保护剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。
    RWJ-67657
  • HY-10405
    Pamapimod

    Ro4402257; R1503

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
    Pamapimod
  • HY-114404
    SJFα

    		PROTACs p38 MAPK Autophagy Cancer
    SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38α，DC50 为 7.16 nM，但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM)，且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
    SJFα
  • HY-11068
    SB 239063
    最多引用文献
    27 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。
    SB 239063
  • HY-10320
    Doramapimod
    25 篇以上引用文献

    BIRB 796

    		 p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    Doramapimod
  • HY-114405
    SJFδ

    		PROTACs p38 MAPK Autophagy Cancer
    SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau的 PROTAC。SJFδ 降解 p38δ，DC50 为 46.17 nM，但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。
    SJFδ
  • HY-14412
    p38α inhibitor 4

    		p38 MAPK Cancer
    p38α inhibitor 4 (化合物10) 是一种选择性变构 p38α 抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。p38α inhibitor 4 对 p38β、p38γ 和 p38δ 没有活性。
    p38α inhibitor 4
  • HY-147518
    p38-α MAPK-IN-5

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38-α MAPK-IN-5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂，对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN-5 具有抗炎作用，并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
    p38-α MAPK-IN-5
  • HY-10405S
    Pamapimod-d4

    		Isotope-Labeled Compounds p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
    Pamapimod-d4
  • HY-10320G
    Doramapimod (GMP)

    BIRB 796 (GMP)

    		 p38 MAPK Cancer
    达马莫德 (GMP) Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性，与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用，可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
    Doramapimod (GMP)
  • HY-108642
    AMG-548

    		p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    		p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 dihydrochloride
  • HY-108642A
    AMG-548 hydrochloride

    		p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 hydrochloride

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