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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100968
    GBR 12783 dihydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性，有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂，可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取，IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
    GBR 12783 dihydrochloride
  • HY-156331
    VU6004909

    		mGluR Neurological Disease
    VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂，其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
    VU6004909
  • HY-N2326
    (±)-Anatoxin A fumarate

    		nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂，结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
    (±)-Anatoxin A fumarate
  • HY-10435A
    SKF-82958 hydrobromide
    2 篇文献验证

    (±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958 hydrobromide
  • HY-117838
    Phosphodiesterase 10-IN-2

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Phosphodiesterase 10-IN-2 (THPP-4) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶10A (phosphodiesterase 10A)抑制剂，其 Ki 值为 4.5 nM。Phosphodiesterase 10-IN-2 可用于精神分裂症的研究。
    Phosphodiesterase 10-IN-2
  • HY-P1303
    CART(62-76)(human,rat)

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
    CART(62-76)(human,rat)
  • HY-P1303A
    CART(62-76)(human,rat) TFA

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
    CART(62-76)(human,rat) TFA
  • HY-121810
    LBT-999

    		Others Others
    LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描（PET）探索多巴胺转运体（DAT）的苯基托烷衍生物，具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合，在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取，且其结合可被特定化合物阻断等活性。
    LBT-999
  • HY-W008610
    GBR 12783

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 是一种特异性，有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂，可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取，IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
    GBR 12783
  • HY-10435
    SKF-82958

    (±)-SKF-82958; Chloro-APB

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958
  • HY-116450
    TISCH

    		Others Neurological Disease
    TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体，具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd值为0.205 nM，表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障，并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具，用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时，TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
    TISCH
  • HY-138232
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe

    LTNAM

    		 Others Neurological Disease
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得，具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用，其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解，并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
    Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe

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