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second-generation " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-118632
HY-B0157AS
HY-129141
HY-17042
HY-B0005A
Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
Estrogen Receptor/ERR
Infection Cancer
托瑞米芬
IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-17042A
HY-120056
HY-I0021
HY-B1256S
HY-B0674S
HY-10449A
TS 071 hydrate
SGLT
Metabolic Disease
鲁格列净水合物
SGLT2 ) 抑制剂，IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-17404S
HY-I0021A
HY-17404R
HY-A0015
HY-100660A
Drug Metabolite
Others
西替利嗪EP杂质04
H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-100661
HY-B0107R
HY-B0674R
HY-B1256R
HY-76200
UK-109496
Fungal Bacterial
Infection Cancer
伏立康唑
antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0005
HY-G0014S
HY-B0674S1
HY-109089
Others
Others
Epeleuton 是一种第二代合成 N-3脂肪酸衍生物，具有在非酒精性脂肪性肝病患者中，虽未达到对谷丙转氨酶和肝脏硬度的主要终点，但可显著降低甘油三酯、糖化血红蛋白、血浆葡萄糖和炎症标志物的活性。
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM)，可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-139158
HIV
Infection
Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上，阻止病毒 RNA 的逆转录过程，从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 类型 1 的感染。
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-125840
PT2977; MK-6482
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-129240S
Isoacitretin d3 ; Ro 13-7652 d3
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸，可用于银屑病。
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-132579A
RG6042 sodium; IONIS-HTTRx sodium
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen sodium 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸，靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA，有效抑制 HTT 的合成。Tominersen sodium 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen sodium 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-B1825R
HY-B0656
HY-B0656A
HY-17042AS
HY-17042AS1
HY-17042S
HY-12532
HY-118643
BMS-986231; CXL-1427
Others
Cardiovascular Disease
Cimlanod (BMS-986231) 是一种研究心力衰竭的第二代硝基 (HNO) 供体。Cimlanod 在血液中性 pH 环境下通过 pH 依赖性化学分解传递 HNO。Cimlanod 具有正性促力作用和正性肌力以及血管舒张作用。
HY-17042S1
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸，靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA，有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-B0005AS
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-139419
HY-B0005S1
HY-17042R
HY-160902
Autophagy
Others
2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC)，通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白的降解活性。
HY-117896
HY-17042AR
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-108361
Ras
Inflammation/Immunology Cancer
CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50 =6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
HY-B0005S
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-17600S
ACP-196-d4
Btk
Cancer
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体，是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平，导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-150236
Huntingtin
Neurological Disease
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸，靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA，有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-76200R
UK-109496 (Standard)
Fungal Bacterial
Infection Cancer
伏立康唑 (标准品)
antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-112714A
BMS-955176 oxalate
HIV
Infection
GSK3532795 oxalate 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂，对 HIV-1 WT，HIV-1 WT(人血清)，HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9，10.2，2.7 和 13 nM。
HY-112714B
BMS-955176 hydrochloride
HIV
Infection
GSK3532795 hydrochloride 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂，对 HIV-1 WT，HIV-1 WT(人血清)，HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9，10.2，2.7 和 13 nM。
HY-112714
BMS-955176
HIV
Infection
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂，对 HIV-1 WT，HIV-1 WT(人血清)，HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9，10.2，2.7 和 13 nM。
HY-B0656S
LY307640-d4
Proton Pump Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷贝拉唑 d4
4 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-A0015R
HY-B0005R
HY-B0656AS
HY-A0015A
Others
Inflammation/Immunology Endocrinology
(Rac)-Bepotastine (besilate) 是 Bepotastine (besilate) (HY-A0015) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-100661R
HY-17373A
HY-17373
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-B0656AS1
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0656AR
LY307640 sodium (Standard)
Proton Pump Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
雷贝拉唑钠 (标准品)
pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS2
HY-12532R
HY-B0656R
HY-B0157A
HY-B0157
HY-B0656S1
HY-13722
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0012
HY-132604
ARO-AAT
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成，通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA，以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1，促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-132604A
ARO-AAT sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Fazirsiran sodium 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran sodium 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成，通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA，以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1，促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran sodium 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-B0012B
HY-B1297
HY-13001
AC220; AC708
FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
(type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0012A
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-156654
PF-07817883
SARS-CoV Virus Protease
Infection
Ibuzatrelvir (PF-07817883)，第二代口服生物可用性，是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro ) 抑制剂，代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好，与安慰剂相似，可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
HY-B0157AR
HY-18174H
LY2606368 lactate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
HY-161819
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R 、TRKAF589L 、TRKAG667C 、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
HY-129804
HY-130252
HY-17600R
Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分，对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM)，并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制，在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期，作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-10159A
HY-17373S
HY-17373S1
SCH 56592-d4
Fungal
Infection
泊沙康唑-d4
4 是Posaconazole的氘化标记形式。Posaconazole是一种广谱的，二代三唑类物质，具有抗真菌作用。
HY-17373R
HY-13001R
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0012AR
HY-131124
HY-B1297R
Bacterial Antibiotic
Infection
Ceforanide (Standard) 是 Ceforanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceforanide 是第二代头孢菌素，可静脉内或肌肉内给药。Ceforanide 具有一系列体外抗菌活性。
HY-111373
mTOR Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-13738A
Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR Autophagy
Endocrinology Cancer
盐酸雷洛昔芬
estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-B1117
HY-D1353
Fluorescent Dye
Others
LipidGreen 2 是用于脂质成像的第二代小分子探针。与之前的 LipidGreen 相比，LipidGreen 2 具有更好的荧光信号，可以选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼的脂肪沉积物。
HY-104042
AG-881
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
HY-117948
Others
Cancer
ML399是一种优化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制剂的第二代探针。通过分子图书馆探针生产网络(MLPCN)的筛选，发现了几种化学类型，包括哌啶类，成功导致了第一代探针ML227的产生。然而，ML227的代谢不稳定性、效力以及辅助药理学活性被确定为限制性特征。为了增强menin-MLL抑制剂探针在体内机制研究的实用性，采用结构基础设计方法重新启动了试剂化学努力，并最终导致了宣布的探针ML399的产生。本研究描述了该系列化合物的构效关系和特性。
HY-10159AR
Bcr-Abl Autophagy
Cancer
尼洛替尼盐酸盐一水合物(Standard)
BCR-ABL 及其突变体。
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂，开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时，口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂，并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性，适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-13738AR
Keoxifene (hydrochloride)(Standard); LY156758(Standard); LY139481 hydrochloride (Standard)
Estrogen Receptor/ERR Autophagy
Endocrinology Cancer
盐酸雷洛昔芬（标准品）
estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-B1117R
HY-B0164
HY-B0164A
HY-134990
Apoptosis
Cancer
血卟啉单甲醚
HY-149389
Others
Endocrinology
PNMT-IN-1 (inhibtor 4) 是一种特异的PNMT抑制剂，Ki 值为 1.2 nM，IC50 值为 81 nM。PNMT-IN-1也可作用于DNMT1和DNMT3b，IC50 值分别为 61 μM 和17 μM ，同时对肾上腺素有拮抗作用。PNMT-IN-1是第二代抑制剂。
HY-B0164R
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-109127
BCX7353
Kallikrein
Cancer
Berotralstat (BCX7353) 是一种具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂。 Berotralstat 可以减少脑水肿，并用于胶质母细胞瘤和遗传性血管水肿的研究。
HY-161410
PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC50 =0.6 nM，BCL-2：DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Chromogenic Assays
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM)，可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-150236
Dyes
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸，靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA，有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-D1353
Fluorescent Dyes/Probes
LipidGreen 2 是用于脂质成像的第二代小分子探针。与之前的 LipidGreen 相比，LipidGreen 2 具有更好的荧光信号，可以选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼的脂肪沉积物。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99625
SAR441344; INX-021
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Frexalimab (SAR441344) 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的第二代单克隆抗体，具有良好的安全性。Frexalimab 抑制 CD40 和 CD40 L之间的结合来调节免疫应答。Frexalimab 可能有助于防止 β 细胞破坏的过程。Frexalimab 有望用于多发性硬化症，红斑狼疮，干燥综合征和 I 型糖尿病研究。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0157AS
Ketotifen-d3 (fumarate) 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
HY-B0458AS
Cefprozil-d4 是 Cefprozil 的氘代物。Cefprozil 是第二代头孢菌素类抗生素。
HY-B0797S
Etretinate-d3 是 Etretinate 的氘代物。Etretinate (Ro 10-9359) 可用于银屑病的研究。
HY-B1256S
Cefuroxime-d3 是 Cefuroxime (sodium) 氘代物。Cefuroxime sodium 是一种具有口服活性的第二代头孢菌素抗生素 (antibiotic )，增加了对 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 的稳定性。Cefuroxime sodium 具有广谱的抑制活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。
HY-B0674S
Ebastine-d5 是 Ebastine 的氘代物。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-17404S
Cilnidipine-d7 是 Cilnidipine 氘代物。Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类 Ca2+ 通道阻断剂，可有效作用于 L 和 N 型 Ca2+ 通道
HY-G0014S
Quetiapine Sulfoxide-d8 是 Quetiapine sulfoxide 的氘代物。Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-B0674S1
Ebastine-d6 是氘代标记的 Ebastine (HY-B0674)。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-129240S
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸，可用于银屑病。
HY-17042AS
Cetirizine-d4 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042AS1
Cetirizine-d8 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042S
Cetirizine-d4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042S1
Cetirizine-d8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-B0005AS
Toremifene-d6 是 Toremifene 氘代物。Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0005S1
Toremifene-d6 (Z-Toremifene-d6) 是 Toremifene 的氘代物。Toremifene 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0005S
Toremifene-d6 (citrate) 是 Toremifene citrate 的氘代物。Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-17600S
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-B0656S
Rabeprazole-d4 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS
Rabeprazole-d4 (sodium) 是 Rabeprazole sodium 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS1
Rabeprazole-d3 (sodium)m是 Rabeprazole sodium 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0656AS2
Rabeprazole-d4 potassium 是氘代标记的 Rabeprazole sodium (HY-B0656A)。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656S1
Rabeprazole-13C,d3是氘代标记的Rabeprazole。Rabeprazole (LY307640) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-17373S
Posaconazole-d5 是Posaconazole的氘化标记形式。Posaconazole是一种广谱的，二代三唑类物质，具有抗真菌作用。
HY-17373S1
Posaconazole-d4 是Posaconazole的氘化标记形式。Posaconazole是一种广谱的，二代三唑类物质，具有抗真菌作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂，IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132579A
RG6042 sodium; IONIS-HTTRx sodium
反义寡核苷酸
Tominersen sodium 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸，靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA，有效抑制 HTT 的合成。Tominersen sodium 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen sodium 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-150236
反义寡核苷酸
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸，靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA，有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-132604A
ARO-AAT sodium
小干扰RNA
Fazirsiran sodium 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran sodium 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成，通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA，以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1，促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran sodium 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-153481
ISIS-107248
反义寡核苷酸
ATL 1102 是一种靶向 CD49d mRNA的反义寡核苷酸
HY-153481A
ISIS-107248 sodium
反义寡核苷酸
ATL 1102 sodium 是一种靶向 CD49d mRNA的反义寡核苷酸
HY-164419
COR-004; ATL1103; ISIS 227452
反义寡核苷酸
Atesidorsen 是一种反义寡核苷酸，可抑制人生长激素受体 (GHR) mRNA的翻译。
HY-164419A
COR-004 sodium; ATL1103 sodium; ISIS 227452 sodium
反义寡核苷酸
Atesidorsen sodium 是一种反义寡核苷酸，可抑制人生长激素受体(GHR) mRNA的翻译。
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
反义寡核苷酸
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸，靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA，有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-132604
ARO-AAT
小干扰RNA
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成，通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA，以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1，促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
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