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serotonin receptor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0548
HY-100908
HY-101078A
CMI 545 dihydrochloride
Others
Neurological Disease
(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是 nicotinic 的激动剂，具有有效的镇痛活性。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是一种最初来自青蛙皮肤的生物碱。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 对多种其他中枢受体几乎没有或没有活性，包括阿片受体、毒蕈碱受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体和 γ-氨基丁酸受体[1 ] 。
HY-117799
HY-B0750A
HY-B0750B
HY-101050
HY-101367A
HY-W010869
HY-B0548A
HY-106194
HY-11018
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物，是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂，缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病（例如戒烟和抑郁症相关疾病）。
HY-59302
HY-B1693
HY-B0002
HY-14542S
HY-101753
HY-19818A
HY-N0737
HY-14261S
HY-131255
HY-A0171A
HY-148718
Others
Neurological Disease
4-Chloro Trazodone hydrochloride 是 Trazodone hydrochloride (HY-B0478) 的异构体。Trazodone hydrochloride 是一种抗抑郁剂，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂，用于研究焦虑症。
HY-14958
HY-14958A
HY-B1371
HY-11018B
HY-10121B
HY-108513
Sigma Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体（Ki 为 370 nM）的活性较弱，对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
HY-14793
HY-105699
HY-14542
HY-17407
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-14542B
CP-88059 mesylate trihydrate
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Ziprasidone (CP-88059) mesylate trihydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate trihydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-14542C
HY-17407R
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸齐拉西酮水合物(Standard)
5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-108057
RG3487 free base
nAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
HY-133732
HY-B0478R
HY-135021
5-HT Receptor
Others
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性，可用于偏头痛疾病的研究。
HY-110232
HY-B0478A
HY-14261R
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
i 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-B0548AS1
Vistaril-d4 ' (dihydrochloride); Atarax-dd4 ' (dihydrochloride)
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
盐酸羟嗪 d4 ' (双盐酸盐)
4 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine )，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-B0548AS2
HY-B0548R
HY-10792A
HY-117574
HY-121311
HY-11018R
HY-N0737A
HY-132348S
HY-B0102C
HY-B0071AR
HY-B0071R
HY-B0548AR
HY-106617A
HY-123206
HY-B0002BS
HY-118557A
S-MPEC hydrochloride
5-HT Receptor
Others
Iferanserin hydrochloride (S-MPEC hydrochloride)是一种选择性血清素受体拮抗剂，具有抑制内部痔疮的潜在作用。Iferanserin hydrochloride在进行的IIb期临床试验中显示出有效性和耐受性，能够显著减少患者报告的出血和瘙痒症状。
HY-B1693R
HY-B0478
HY-B0002S
HY-112707
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin 是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂，可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而，用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物，而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-145862
HY-153091
HY-P1134
5-HT Receptor
Neurological Disease
Galanin (1-15) (porcine, rat) 是神经肽甘丙肽的 N 端 15 个氨基酸肽片段。Galanin (1-15) (porcine, rat) 与大鼠脑背海马中的 5-HT1A 受体 相互作用，降低 5-HT1A 受体的亲和力，并调节血清素神经元网络。
HY-14539
HY-11018S2
HY-14539A
HY-11018S1
HY-B0002BS1
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输，增加排便次数，并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-13788
HY-13788B
HY-A0095S
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
antidepressant ) 剂，属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取，而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-B0002S1
GR 38032-d6 hydrochloride; SN 307-d6 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼-d6
6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。
HY-A0095
BIMT-17; BIMT-17BS
5-HT Receptor
Neurological Disease Cancer
氟立班丝氨
5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-135194R
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟 (Standard)
i 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-111419
HY-14827
HY-111419A
HY-B0478AR
HY-12752A
HY-12394
Dosulepin; Dothep
Histamine Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
度硫平
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
(5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50 为 3.4 μM，来自专利 WO2013014263A1。
HY-14794A
(1S,2R)-Milnacipran; F2695
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
Levomilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体，是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Levomilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50 为 3.4 μM，来自专利 WO2013014263A1。
HY-106838A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Org 6906 是一种单胺再摄取抑制剂，可通过抑制去甲肾上腺素、多巴胺和 5-羟色胺的再摄取，来促进单胺能神经传递。Org 6906 也是 α2 Adrenergic Receptor 拮抗剂，pKi 值为 6.3 (以 α2 肾上腺素能受体的选择性配体 [3 H]rauwolscine 作为配体)。Org 6906 具有抗抑郁活性，可用于神经疾病领域的研究。
HY-N0737AR
HY-W016194
1-Carboxycyclohexaneacetic acid; Gabapentin Impurity E; Gabapentin Related Compound E
5-HT Receptor
Neurological Disease
加巴喷丁杂质E；1-羧基环己烷乙酸
HY-A0095S1
HY-14539R
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂，对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达，并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-14262
HY-103130
HY-148718R
Others
Neurological Disease
4-Chloro Trazodone (hydrochloride) (Standard)是 4-Chloro Trazodone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Chloro Trazodone hydrochloride 是 Trazodone hydrochloride (HY-B0478) 的异构体。Trazodone hydrochloride 是一种抗抑郁剂，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂，用于研究焦虑症。
HY-123044
HY-124821
HY-111136
GABA Receptor 5-HT Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor
Neurological Disease
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor ) 的抑制剂，对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的激动剂，可增强 GABA 释放，Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor ) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症，并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
HY-B0527A
HY-162423
HY-145841
HY-105285
HY-101755
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂，具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响，可能通过与L-谷氨酸和血清素（5-HT）的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解，并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4 R ) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-10457
HY-165378
(E)-Dosulepin hydrochloride; (E)-Dothep hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
(E)-Dothiepin ((E)-Dosulepin;(E)-Dothep) hydrochloride 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。(E)-Dothiepin hydrochloride 也是组胺 H1 受体拮抗剂，无心脏毒性。(E)-Dothiepin hydrochloride 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-B1033
HY-A0095R
5-HT Receptor
Neurological Disease Cancer
氟立班丝氨(Standard)
5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-103337
Arachidonyl serotonin ; AA-5-HT
FAAH TRP Channel
Neurological Disease
N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin ; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50 =70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
HY-A0039
HY-14827A
HY-117223
Potassium Channel
Neurological Disease
GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel )，来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应，这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Others
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
HY-103124
5-HT Receptor
Neurological Disease
DOI hydrochloride 是一种血清素 5-HT2A /2C 受体激动剂，对 h5-HT2A 、h5-HT2C 和 h5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI hydrochloride 可以透过血脑屏障。DOI hydrochloride 会增加小鼠的头部抽搐。
HY-135096
Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-100820
HY-B0527AS
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-100820B
EMD 128130 dihydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan dihydrochloride (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-100820A
EMD 128130 hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan hydrochloride 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-W740014
183C91; DZT
5-HT Receptor
Neurological Disease
N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1B 和 5-HT1D 激动剂 Zolmitriptan (HY-B0229) 的活性代谢物。 N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是 5-HT1B 受体的激动剂，可诱导分离的人脑动脉收缩 (EC50 =100 nM)。
HY-15414
HY-101250
HY-120464
SAM-760
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-A0095A
BIMT-17 hydrochloride (propan-2-ol) hydrate; BIMT-17BS hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease Cancer
盐酸氟立班丝氨
5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-14348
HY-14262S1
HY-14262R
HY-106805
5-HT Receptor
Others
ICI 169369 是一种具有口服活性的、特异性的 5-羟色胺和5-HT2 /5-HT1C 受体竞争性拮抗剂。ICI 169369 对 5-HT2 和 5-HT1 受体的 Ki 值分别为 1.79 x 10−8 M 和 1.58 x 10−6 M。
HY-101198
Histamine Receptor Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-B0527AR
HY-101392
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂，通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合，Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-70050A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-N2510
HY-A0039S1
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-100820R
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan (Standard)是 Sarizotan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-109067
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-A0039S2
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转，而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用，且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-15414R
HY-106379
GR-87442
5-HT Receptor
Neurological Disease
卢罗司琼
IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型，包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4，IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
HY-123138
Others
Neurological Disease
LY206130 free base 是一种5-HT1A受体拮抗剂，具有增强外源性血清素水平的活性。LY206130 free base 与氟西汀联合使用时，可以增强氟西汀对食欲抑制的效果。LY206130 free base 在饮食模型中显示出显著降低甜味浓缩奶的消费。LY206130 free base 的临床应用可能对抑制饮食失调和肥胖有益。
HY-109112
HY-14153
5-HT Receptor Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
替加色罗
HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-145628
HY-169156
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease
马来酸替加色罗
HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-14153S
HY-109112R
Dopamine Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Brilaroxazine (Standard)是 Brilaroxazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT ) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (Ki =1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki =2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (Ki =0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki =2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
HY-B0725
Histamine Receptor Cytochrome P450
Neurological Disease Cancer
盐酸多塞平
H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-N2510R
HY-15414S1
HY-14541A
HY-134807
P2X Receptor 5-HT Receptor Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM)，对 5-HT1B 、5-HT2B 、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑丁螺环酮的活性代谢物。它由丁螺环酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4.4 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合（EC50 s 分别为 4 和 1 μM），是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂（IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM）。它还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-14541
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂（Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM）。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂（两者的 Ki=5.8 nM）。在 80 种受体、酶和离子通道组中，S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞（EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM）和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞（EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM）中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时，它可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-14541S
HY-14541R
HY-B0725R
Histamine Receptor Cytochrome P450
Neurological Disease Cancer
盐酸多塞平 (标准品)
H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-14541S2
HY-131574
mAChR
Neurological Disease
Heliosupin N-oxide，是一种Heliosupin 代谢物，可抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR )，IC50 为 350 μM。 Heliosupine N-oxide 是一种吡咯里西啶生物碱 (PA)。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-101446
HY-L121
326 compounds
5-羟色胺受体（5-HT Receptor ）又称血清素受体，是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族，5-HT1-7，包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程，如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含326种5-HT受体抑制剂及激动剂，可以用于多种精神类药物的开发。
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Species:
Human (2)
Tag:
His (2)
Flag (2)
Source:
Sf9 insect cells
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HY-P703149
HTR2; HTR2A; serotonin receptor 2A
Human
Sf9 insect cells
5HT2A Protein, Human (Sf9, Flag, His, H70-A265, S162K, M164W, Q313-K403) 是重组的 5HT2A 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 His, Flag 标签。5HT2A Protein, Human (Sf9, Flag, His, H70-A265, S162K, M164W, Q313-K403)
HY-P703150
HTR2; HTR2A; serotonin receptor 2A
Human
Sf9 insect cells
5HT2A Protein, Human (Sf9, Flag, His, L66-A265, T311-P405, L247A, L371A) 是重组的 5HT2A 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 His, Flag 标签。5HT2A Protein, Human (Sf9, Flag, His, L66-A265, T311-P405, L247A, L371A)
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HY-B1473AS
Serotonin -d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。
HY-70050CS
Alosetron-d3 (hydrochloride) 是 Alosetron 的氘代物。
HY-B1473S
Serotonin -d4 (5-Hydroxytryptamine-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Serotonin (hydrochloride) (HY-B1473)。Serotonin (5-Hydroxytryptamine) Hydrochloride 是中枢神经系统中的一种单胺神经递质，也是一种内源性 5-HT 受体 激动剂。Serotonin Hydrochloride 也是一种儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂，Ki 为 44 μM。
HY-14261S
Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor
HY-10121S2
Asenapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptor s ，pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ，pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptor s ，pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptor s ，pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-70050AS
Alosetron-d3 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT3 受体 拮抗剂。
HY-19489S1
(Rac)-Levomepromazine-d3 (hydrochloride) 是 Methotrimeprazine 氘代消旋体。Methotrimeprazine 在多个神经递质受体部位具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
HY-14542S
Ziprasidone-d8 8是Ziprasidone的氘代标记化合物。
HY-B0548AS1
Hydroxyzine-d4 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine )，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-B0548AS2
Hydroxyzine-d8 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine )，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-132348S
Granisetron-d3 是 Granisetron 的氘代物。Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
HY-B0002BS
Ondansetron-d5 是 Ondansetron 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
HY-B0002S
Ondansetron-d3 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-11018S1
Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
HY-B0002BS1
Ondansetron-d3 是 Ondansetron 的氘代物。 Ondansetron (GR 38032;SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
HY-A0095S
Flibanserin-d4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。
HY-B0002S1
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-A0039S1
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-A0039S2
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-15414S1
Vortioxetine-d6 (Lu AA 21004-d6) 是氚代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM，33 nM)。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-14541S2
Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
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