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49

抑制剂 & 激动剂

5

化合物筛选库

4

生化试剂

1

抗体抑制剂

14

天然产物

5

重组蛋白

9

同位素标记物

1

抗体

1

点击化学

1

寡核苷酸

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99288

    Pamrevlumab; Anti-Human CTGF Recombinant Antibody

    Apoptosis Cancer
    FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源抗体,可与结缔组织生长因子 (CTGF) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    FG-3019
  • HY-N0543
    Allantoin
    2 篇文献验证

    5-Ureidohydantoin

    Imidazoline Receptor Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    尿囊素 Allantoin是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。
    Allantoin
  • HY-N0543S

    5-Ureidohydantoin-13C2,15N4

    Imidazoline Receptor Endogenous Metabolite Cancer
    尿囊素-13C2,15N4 Allantoin-13C2,15N413C 和 15N 标记的 Allantoin。 Allantoin是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。
    Allantoin-13C2,15N4
  • HY-N1022

    NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    11-Hydroxytephrosin 是一种有效的 NF-kappaB 抑制剂。已知 NF-kappaB 在调节控制免疫系统、细胞凋亡 (apoptosis)、肿瘤细胞生长和组织分化的基因中发挥关键作用。
    11-Hydroxytephrosin
  • HY-113781

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Ractopamine 是一种有效的β- 肾上腺素能受体 (βAR) 激动剂,对猪 β1AR 和 β2AR 的 Kd 约 25 nM。Ractopamine 与蛋白质代谢有关。Ractopamine 在结构上与天然儿茶酚胺 (catecholamines)、肾上腺素 (epinephrine) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 相似,在猪脂肪和肌肉组织中与 βAR 具有高亲和力。Ractopamine 可用于研究促进猪瘦肉组织生长和提高生产效率。
    Ractopamine
  • HY-145858

    Ferroptosis Cancer
    Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
    Chalcones A-N-5
  • HY-121709

    Amino-An-Fol

    Others Infection
    4-Aminopteroylaspartic acid(Amino-An-Fol) 在无毒浓度的组织培养物中抑制鹦鹉热病毒 (psittacosis virus (6BC)) 的生长。4-Aminopteroylaspartic acid 抑制胚胎卵或组织培养中脑膜炎病毒的生长。
    4-Aminopteroylaspartic acid
  • HY-W393372

    Biochemical Assay Reagents Others
    TRIS (maleate) 是用于各种生长培养基、组织制备物中以及用作稀释剂或洗涤缓冲液。。
    TRIS maleate
  • HY-N0543R

    Imidazoline Receptor Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    尿囊素 (Standard) Allantoin (Standard) 是 Allantoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allantoin是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。
    Allantoin (Standard)
  • HY-N12652

    Botcineric acid

    Others Infection
    Homobotcinolide 是一种可从感染覆盆子果实 (Rubus ideaus) 的灰霉病菌 (Botrytis cinerea) 中分离出来的具有生物活性的新型天然产物。Homobotcinolide 可显著抑制黄化小麦胚芽组织生长。
    Homobotcinolide
  • HY-B1207
    Urethane
    2 篇文献验证

    Ethyl carbamate; Carbamic acid ethyl ester; Ethylurethane

    Bacterial Parasite Infection Neurological Disease Cancer
    氨基甲酸乙酯 Urethane (Ethyl carbamate) 氨基甲酸的乙酯,是多种食品中发酵的副产物。Urethane 具有抑制细菌,原生动物,海胆卵和植物组织生长的能力。
    Urethane
  • HY-N10269

    Fungal Endogenous Metabolite Infection
    Phomalactone,由 Nigrospora sphaerica 发现,特异性抑制致病疫霉的菌丝体生长,MIC 值为 2.5 mg/L。Phomalactone 对 Z. elegans 和其他植物物种具有植物毒性,通过抑制幼苗生长和导致 Z. elegans 叶子和黄瓜子叶的光合组织的电解质泄漏。
    Phomalactone
  • HY-A0276A
    Gentamicin
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    Antibiotic Bacterial Infection
    Gentamicin 是一种具有口服活性的氨基糖苷类抗生素,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的生长并可抑制组织培养中的多种支原体菌株。Gentamicin 抑制 DNase I 活性的 IC50 值为 0.57 mM。
    Gentamicin
  • HY-119698

    SD 8339; N-Benzyl-9-(tetrahydro-2h-pyran-2-yl)adenine

    Others Others
    BAP9THP 是一种合成的细胞分裂素衍生物和生长调节剂。BAP9THP 对植物组织中叶绿素保留 (和衰老延迟) 的促进作用异常强烈,而烟草愈伤组织的生长几乎与 6-苄基氨基嘌呤 (BAP) 一样强烈。BAP9THP 对不定芽的诱导作用明显强于 N6-isopentenyladenine 或 Kinetin。
    BAP9THP
  • HY-A0276
    Gentamicin sulfate
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    硫酸庆大霉素 Gentamicin sulfate 是一种具有口服活性的氨基糖苷类抗生素,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的生长并可抑制组织培养中的多种支原体菌株。Gentamicin sulfate 抑制 DNase I 活性的 IC50 值为 0.57 mM。
    Gentamicin sulfate
  • HY-N0469S

    Endogenous Metabolite Virus Protease Inflammation/Immunology
    L-赖氨酸 d3 (盐酸) L-Lysine-d3 (hydrochloride) 是 L-Lysine 的氘代物。L-lysine 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
    L-Lysine-d3 hydrochloride
  • HY-B1207S

    Ethyl carbamate-d5; Carbamic acid ethyl ester-d5; Ethylurethane-d5

    Bacterial Parasite Infection Neurological Disease Cancer
    氨基甲酸乙酯 d5 Urethane-d5 是 Urethane 的氘代。Urethane (Ethyl carbamate) 氨基甲酸的乙酯,是多种食品中发酵的副产物。Urethane 具有抑制细菌,原生动物,海胆卵和植物组织生长的能力。
    Urethane-d5
  • HY-W008956

    Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology
    Myoseverina,一种微管结合分子,诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达,与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。
    Myoseverin
  • HY-120290

    Histone Acetyltransferase Cancer
    PU141 是一种选择性的 HAT 抑制剂。PU141 选择性作用于 CBPp300。PU141 可诱导细胞组蛋白低乙酰化并抑制多种肿瘤细胞系生长。具有抗肿瘤活性。
    PU141
  • HY-N0469S1

    Endogenous Metabolite Virus Protease Inflammation/Immunology
    L-赖氨酸-13C6 (双盐酸) L-Lysine-13C6 (dihydrochloride) 是带有 13C 标记的 L-Lysine dihydrochloride。L-lysine dihydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
    L-Lysine-13C6 dihydrochloride
  • HY-B1614
    Clenbuterol hydrochloride
    3 篇文献验证

    NAB-365 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸克仑特罗 Clenbuterol (NAB-365) hydrochloride 是一种选择性 β2 肾上腺素能激动剂,可增强骨骼肌强度和肥大。Clenbuterol hydrochloride 诱导生长因子 mRNA,激活星形胶质细胞,保护大鼠脑组织免受缺血损伤。
    Clenbuterol hydrochloride
  • HY-B1207R

    Bacterial Parasite Infection Neurological Disease Cancer
    氨基甲酸乙酯 (Standard) Urethane (Standard) 是 Urethane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urethane (Ethyl carbamate) 氨基甲酸的乙酯,是多种食品中发酵的副产物。Urethane 具有抑制细菌,原生动物,海胆卵和植物组织生长的能力。
    Urethane (Standard)
  • HY-N0469S2

    Endogenous Metabolite Virus Protease Inflammation/Immunology
    L-赖氨酸-15N-1 双盐酸盐 L-Lysine-15N-1 (dihydrochloride) 是带有 15N 标记的 L-Lysine。L-lysine 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
    L-Lysine-15N-1 dihydrochloride
  • HY-18572S

    2,4-Dichlorophenoxyacetic acid-13C6

    Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis Others
    2,4-二氯苯氧乙酸-13C6 2,4-D-13C6 是一种 13C 标记的 2,4-D。2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
    2,4-D-13C6
  • HY-18572S1

    DNA/RNA Synthesis Others
    2,4-D-d3 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
    2,4-D-d3
  • HY-18572S2

    DNA/RNA Synthesis Others
    2,4-D-d5 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
    2,4-D-d5
  • HY-132292

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
    ARD-2128
  • HY-131490

    Violet tetrazolium

    Biochemical Assay Reagents Others
    Tetrazolium violet 是一种氧化还原指示剂,常用于各种生化分析,以测量细胞活力和代谢活性。Tetrazolium Violet 具有独特的化学特性,使其可以被脱氢酶等细胞酶还原,从而形成紫色的甲臜产物,可以通过分光光度法检测。这使其成为评估培养物或组织样本中细胞健康和生长的有用工具。
    Tetrazolium violet
  • HY-151425

    Others Cancer
    TDO-IN-1 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 的选择性抑制剂 (IC50=0.62 μM),具有口服活性,且对 TDO 的选择性高于吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO, IC50 >100 μM)。TDO-IN-1 能够逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来抑制体内肿瘤生长。
    TDO-IN-1
  • HY-W133898

    Biochemical Assay Reagents Others
    胰蛋白胨 Tryptone,即胰蛋白酶胨,是生物培养基的常见成分。Tryptone,来源于动物组织(胰腺)蛋白水解,经胰酶消化而成的多肽类蛋白胨。Tryptone 主要成分是由胰蛋白酶消化酪蛋白,包括胰蛋白酶水解酪蛋白所产生的胨、小肽和氨基酸。Tryptone 提供了细菌生长所需的营养物质,特别是氮源和碳源。
    Tryptone
  • HY-A0276R

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    硫酸庆大霉素 (Standard) Gentamicin (sulfate) (Standard) 是 Gentamicin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gentamicin sulfate 是一种具有口服活性的氨基糖苷类抗生素,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的生长并可抑制组织培养中的多种支原体菌株。Gentamicin sulfate 抑制 DNase I 活性的 IC50 值为 0.57 mM。
    Gentamicin sulfate (Standard)
  • HY-N0462
    Corilagin
    4 篇文献验证

    Toll-like Receptor (TLR) Reverse Transcriptase Bacterial Apoptosis Autophagy Infection Inflammation/Immunology Cancer
    柯里拉京 Corilagin 是一种鞣酸,具有抗炎,抗肿瘤,肝脏保护活性。Corilagin 可抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 可抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 还在肝癌和卵巢癌肿瘤模型中展现抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
    Corilagin
  • HY-137561A

    PLN-74809 hydrochloride

    Integrin Inflammation/Immunology
    Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
    Bexotegrast hydrochloride
  • HY-137884

    3-Acetoxyindole

    Biochemical Assay Reagents Others
    吲哚乙酸酯 3-Indolyl acetate是吲哚的酯衍生物,普遍存在于各种植物组织中,特别是在某些十字花科蔬菜中,如西兰花和卷心菜。3-Indolyl acetate 具有独特的化学性质,使其成为植物体内重要的信号分子,调节生长和防御病原体等多种生理过程。它在制药行业也有潜在的应用,因为它在一些研究中被证明具有抗肿瘤和抗炎作用。
    3-Indolyl acetate
  • HY-164517

    Trk Receptor Cancer
    ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂,可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长,在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时,肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
    ONO-7579
  • HY-100433

    PDI Cancer
    PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PACMA 31
  • HY-163719

    PARP Cancer
    PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性,能够增强体外的 I 型干扰素信号传导,恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织,对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
    PARP7-IN-22
  • HY-N0462R

    Toll-like Receptor (TLR) Reverse Transcriptase Bacterial Apoptosis Autophagy Infection Inflammation/Immunology Cancer
    柯里拉京 (Standard) Corilagin (Standard) 是 Corilagin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corilagin 是一种鞣酸,具有抗炎,抗肿瘤,肝脏保护活性。Corilagin 可抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 可抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 还在肝癌和卵巢癌肿瘤模型中展现抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
    Corilagin (Standard)
  • HY-N6711

    HIV Integrase Bacterial Infection Metabolic Disease
    Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗菌和抗病毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。此外,Equisetin 在不影响食物摄入量、血压或心率的情况下,抑制 11b-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11b-HSD1)的酶活性,对脂肪组织发挥抗肥胖作用。
    Equisetin
  • HY-B0996

    NSC-17764

    Bacterial Fungal Infection Inflammation/Immunology
    海克替啶 Hexetidine (NSC-17764) 是一种口服活性抗菌和抗真菌试剂,具有广泛的抗菌和抗真菌活性。Hexetidine 与 IPBC 联合使用后具有很强的真菌生长抑制性能。浓度大于 0.1% 的 Hexetidine 可引起口腔溃疡。此外,Hexetidine 与锌联合使用可提高其抑制斑块的活性,并已被证实与超声联合使用对化脓性创面有效。Hexetidine 有望用于真菌相关的疾病和软组织化脓性炎症的研究
    Hexetidine
  • HY-Y0121

    Parasite VEGFR Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    肉桂酸乙酯 Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
    Ethyl cinnamate
  • HY-164477

    Androgen Receptor Cancer
    FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
    FL442
  • HY-162902

    Others Cardiovascular Disease
    ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA),胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
    ALK5-IN-82
  • HY-W414697

    D-Ribo-phytosphingosine (C17 base)

    Others Others
    4-羟基鞘氨醇(C17碱) 4-Hydroxysphinganine C17 base (D-Ribo-phytosphingosine C17 base), 也称为 D-核糖植物鞘氨醇或 PHS,是存在于真菌、植物、细菌、海洋生物和哺乳动物组织膜中的关键化合物。它在保持膜的结构完整性、调节细胞生长和介导酵母的热应激反应方面起着至关重要的作用。此外,PHS 是合成重要脂质介质(如 PHS 1-磷酸盐、肌醇磷酸神经酰胺和 KRN7000(半乳糖神经酰胺的 α-端基异构体))的前体。此外,这种磷脂可促进角质形成细胞分化,使其成为化妆品配方中有价值的活性成分。
    4-Hydroxysphinganine (C17 base)
  • HY-147081

    AGRO-100

    Histone Methyltransferase Bcl-2 Family Cancer
    AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
    AS 1411
  • HY-Y0121R

    Parasite VEGFR Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    肉桂酸乙酯 (Standard) Ethyl cinnamate (Standard) 是 Ethyl cinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
    Ethyl cinnamate (Standard)
  • HY-117051

    Others Cancer
    STA-2842是一种小分子试剂,通过抑制热休克蛋白90(HSP90)来抑制常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建,我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内,STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中,我们发现,每周给予STA-2842 10周,可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低,这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明,HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达,HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留,这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
    STA-2842
  • HY-139062

    C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide

    Others Cancer
    D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇 C6 Urea Ceramide (C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶的抑制剂。它可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平,但不会增加缺乏中性神经酰胺酶的 MEF 中的总神经酰胺水平。当浓度为 5 和 10 μM 时,它会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但不会诱导非癌性 RIE-1 细胞的凋亡和自噬。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中的总 β-catenin,增加磷酸化 β-catenin,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位,但不会诱导 RIE-1 细胞中的共定位。当以 1.25、2.5 和 5 mg/kg 的剂量给药五天时,它可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
    C6 Urea Ceramide
  • HY-117991

    Others Cancer
    DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂,它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路,该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法,用于癌症抑制。研究发现,DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活,从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外,DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成,并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性,其IC50值范围从2.2μmol/L(针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞)到22.2μmol/L(针对A375黑色素瘤细胞)。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中,口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述,DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂,值得进一步开发。
    DW10075

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