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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110087
    4BP-TQS

    		nAChR Neurological Disease
    4BP-TQS 是一种有效的 α7 nAChR 变构激动剂。4BP-TQS 通过变构跨膜位点激活 nAChRs。
    4BP-TQS
  • HY-141839
    GLP-1R modulator C16

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator C16 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 8.43 ± 3.82 μM）。
    GLP-1R modulator C16
  • HY-141840
    GLP-1R modulator C5

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator C5 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 1.59 ± 0.53 μM）。
    GLP-1R modulator C5
  • HY-141842
    GLP-1R modulator L7-028

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator L7-028 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 11.01 ± 2.73 μM）。
    GLP-1R modulator L7-028
  • HY-108507
    MRT-10

    		Smo Cancer
    MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂，在各种 Hedgehog (Hh) 测定中，IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
    MRT-10
  • HY-103565
    AMN082

    		mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-103565A
    AMN082 free base

    		mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base
  • HY-117903A
    MRT-92

    		Smo Hedgehog Cancer
    MRT-92 是一种 Smoothened (Smo) 拮抗剂 (Ki=0.7 nM)，具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50=0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
    MRT-92
  • HY-117005
    C450-0730

    		Bacterial Infection
    C450-0730 是靶向 AHL 膜结合传感器激酶的拮抗剂，是哈维弧菌的九跨膜蛋白 LuxN 的拮抗剂。C450-0730 能够竞争性结合 LuxN AI-1 结合位点，特异性拮抗哈维氏弧菌中的 LuxN/AI-1 群体感应的信号。C450-0730 对 LuxNI209F 的抑制活性不显著。
    C450-0730
  • HY-111161
    GSK575594A

    		nAChR Parasite Infection
    GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合，从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
    GSK575594A
  • HY-137038
    N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride

    TLCK hydrochloride

    		 Caspase Ser/Thr Protease Cancer
    N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，它通过烷基化活性位点的组氨酸残基，抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
    N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride
  • HY-101390A
    (-)-Niguldipine hydrochloride

    (R)-Niguldipine hydrochloride

    		 Calcium Channel Cardiovascular Disease
    (-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
    (-)-Niguldipine hydrochloride

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