2. Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection Apoptosis
  3. IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK
  4. Toyocamycin

Toyocamycin  (Synonyms: 丰加霉素; Vengicide)

目录号: HY-103248 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Toyocamycin Chemical Structure

Toyocamycin Chemical Structure

CAS No. : 606-58-6

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥200
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
50 mg ￥2600
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Toyocamycin (Vengicide) is an adenosine analog produced by Streptomyces diastatochromogenes, acts as an XBP1 inhibitor. Toyocamycin blocks RNA synthesis and ribosome function, and induces apoptosis. Toyocamycin affects IRE1α-XBP1 pathway, and inhibits XBP1 mRNA cleavage with an IC50 value of 80 nM with affecting IRE1α auto-phosphorylation. Toyocamycin specifically inhibits CDK9 with an IC50 value of 79 nM[1][2][3].

IC50 & Target

CDK9/cyclinT1

79 nM (IC50)

CDK7/Mat1/cyclinH1

2.8 μM (IC50)

CDK2/cyclinA

0.67 μM (IC50)

Cdk4/cyclin D3

15 μM (IC50)

cdk6/cyclin D3

>10 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A-431 IC50
3.3 μg/mL
Compound: toyocamycin
Inhibition of phosphatidylinositol 4-kinase in human A431 cell membrane by liquid scintillation counting
Inhibition of phosphatidylinositol 4-kinase in human A431 cell membrane by liquid scintillation counting
[PMID: 1666120]
B16 EC50
0.005 μM
Compound: toyocamycin
Cytotoxicity that caused a 50% reduction in absorbance at 490 nm in B16 mouse melanoma cells using MTS assay.
Cytotoxicity that caused a 50% reduction in absorbance at 490 nm in B16 mouse melanoma cells using MTS assay.
[PMID: 11020285]
HFF IC50
< 0.01 μM
Compound: I
Cytotoxicity against HFF cells, estimated by visual scoring of cells not affected by virus infection in the plaque reduction assay
Cytotoxicity against HFF cells, estimated by visual scoring of cells not affected by virus infection in the plaque reduction assay
[PMID: 8632411]
KB IC50
0.03 μM
Compound: I
Cytotoxic activity tested against exponentially growing KB cells, determined by staining method
Cytotoxic activity tested against exponentially growing KB cells, determined by staining method
[PMID: 8632411]
体外研究
(In Vitro)

Toyocamycin (0-0.3 μM；4 h) 抑制内质网应激诱导的 XBP1 mRNA 剪接，并选择性抑制内质网应激诱导的 IRE1α-XBP1 通路激活[1]。
Toyocamycin (0-0.3 μM；24 h) 抑制 MM 细胞系中 XBP1 的组成型激活[1]。
Toyocamycin (250 nM；48 h) 抑制结肠癌细胞系中的 CDK9 酶活性[2]。
Toyocamycin (0.05 nM-50 μM；48 小时和 72 小时) 对细胞活力超过 50% 的 YB5 和 HCT116 细胞不会立即产生细胞毒性，但会导致根除 2 周后以 10 nM 处理 24 小时癌细胞[2]。
Toyocamycin (0-100 nM；24 或 48 小时) 通过线粒体途径诱导 PC-3 细胞凋亡[3]。
Toyocamycin (60 nM；0-48 h) 促进 p38/ERK MAPK 激活并通过抑制 p38 对 ERK MAPK 调节 ROS 介导的细胞凋亡[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Toyocamycin 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa, HEK293
Concentration: 0, 0.03, 0.1, 0.3 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Suppressed neither tunicamycin-induced ATF6 nor PERK activation.
Inhibited IRE1α-induced XBP1 mRNA cleavage without affecting IRE1α phosphorylation on Ser724.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Human prostate cancer PC-3 cells
Concentration: 60 nM
Incubation Time: 12, 24, 36, 48 hours
Result: Suppressed the phosphorylation level of AKA, while decreasing the phosphorylation level of ERK and p38.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: PC-3 and RWPE-1 cells
Concentration: 0, 20, 40, 60, 80, 100 nM
Incubation Time: 24 or 48 hours
Result: Inhibted cell viability and induced cell apoptosis by 62%.
体内研究
(In Vivo)

Toyocamycin (0.5 mg/kg、1.0 mg/kg；腹腔注射；每周两次；2 周) 在人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，Bortezomib (HY-10227) 可以增强这种抗肿瘤活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice injected with human multiple myeloma (MM) cells[1]
Dosage: 0.5 mg/kg, 1.0 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice a week; 2 weeks
Result: Reduced the tumor volume significantly. Showed enhancing anti-tumor activity represented as smaller tumor volumes when compared with Bortezomib (HY-10227).
分子量

291.26

Formula

C12H13N5O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

丰加霉素
结构分类
初始来源

Streptomyces diastatochromogenes
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (343.34 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4334 mL 17.1668 mL 34.3336 mL
5 mM 0.6867 mL 3.4334 mL 6.8667 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (194 KB) HNMR (240 KB) LCMS (266 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Toyocamycin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4334 mL 17.1668 mL 34.3336 mL 85.8340 mL
5 mM 0.6867 mL 3.4334 mL 6.8667 mL 17.1668 mL
10 mM 0.3433 mL 1.7167 mL 3.4334 mL 8.5834 mL
15 mM 0.2289 mL 1.1445 mL 2.2889 mL 5.7223 mL
20 mM 0.1717 mL 0.8583 mL 1.7167 mL 4.2917 mL
25 mM 0.1373 mL 0.6867 mL 1.3733 mL 3.4334 mL
30 mM 0.1144 mL 0.5722 mL 1.1445 mL 2.8611 mL
40 mM 0.0858 mL 0.4292 mL 0.8583 mL 2.1458 mL
50 mM 0.0687 mL 0.3433 mL 0.6867 mL 1.7167 mL
60 mM 0.0572 mL 0.2861 mL 0.5722 mL 1.4306 mL
80 mM 0.0429 mL 0.2146 mL 0.4292 mL 1.0729 mL
100 mM 0.0343 mL 0.1717 mL 0.3433 mL 0.8583 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Toyocamycin606-58-6Vengicide丰加霉素IRE1FungalAntibioticApoptosisCDKInositol requiring enzyme 1Cyclin dependent kinaseadenosine analogRNA synthesisribosome functionmRNA cleavageCDKsCDK9 inhibitortoyocamycindrug screeningepigeneticscancerRNA Pol II phosphorylationmolecular dockingextracellular signal-regulated kinasesreactive oxygen speciesInhibitorinhibitorinhibit

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Toyocamycin
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