2. GPCR/G Protein
  3. P2Y Receptor
  4. AZD1283

AZD1283 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor) 拮抗剂，结合 IC50 为 11 nM，GTPγS IC50 为 25 nM。AZD1283 具有良好的抗血小板聚集作用。AZD1283可用于血栓栓塞性疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AZD1283 Chemical Structure

AZD1283 Chemical Structure

CAS No. : 919351-41-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1553
In-stock
1 mg ￥554
In-stock
2 mg ￥780
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4225
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
500 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD1283 is a potent P2Y12 receptor antagonist with a binding IC50 of 11 nM and a GTPγS IC50 of 25 nM. AZD1283 has excellent antiplatelet aggregation potency. AZD1283 can be used to research thromboembolic disorders[1][2].

IC50 & Target[1]

P2Y12 Receptor

11 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
0.011 μM
Compound: 3, AZD1283
Displacement of [125I]-AZ11931285 from P2Y12 receptor (unknown origin) expressed in CHO cell membrane after 1 hr by scintillation counting analysis
Displacement of [125I]-AZ11931285 from P2Y12 receptor (unknown origin) expressed in CHO cell membrane after 1 hr by scintillation counting analysis
[PMID: 23899349]
CHO IC50
0.025 μM
Compound: 3, AZD1283
Antagonist activity at P2Y12 receptor (unknown origin) expressed in CHO cell membrane by [35S]GTPgammaS binding assay
Antagonist activity at P2Y12 receptor (unknown origin) expressed in CHO cell membrane by [35S]GTPgammaS binding assay
[PMID: 23899349]
CHO-K1 IC50
14 nM
Compound: 1
Displacement of [125I]AZ11931285 from human P2Y12 receptor expressed in CHOK1 cell membrane after 60 seconds
Displacement of [125I]AZ11931285 from human P2Y12 receptor expressed in CHOK1 cell membrane after 60 seconds
[PMID: 24835983]
CHO-K1 IC50
22 nM
Compound: 1
Displacement of [125I]AZ11931285 from human P2Y12 receptor expressed in CHOK1 cell membrane after 30 seconds
Displacement of [125I]AZ11931285 from human P2Y12 receptor expressed in CHOK1 cell membrane after 30 seconds
[PMID: 24835983]
CHO-K1 IC50
44 nM
Compound: 1
Displacement of [125I]AZ11931285 from human P2Y12 receptor expressed in CHOK1 cell membrane after 10 seconds
Displacement of [125I]AZ11931285 from human P2Y12 receptor expressed in CHOK1 cell membrane after 10 seconds
[PMID: 24835983]
CHO-K1 IC50
9 nM
Compound: 1
Displacement of [125I]AZ11931285 from human P2Y12 receptor expressed in CHOK1 cell membrane after 60 mins
Displacement of [125I]AZ11931285 from human P2Y12 receptor expressed in CHOK1 cell membrane after 60 mins
[PMID: 24835983]
体外研究
(In Vitro)

AZD1283 exhibits excellent antiplatelet aggregation potency with an IC50 value of 3.6 μM[1].
AZD1283 has highly inhibitory activity against CYP450 with IC50 values of 6.62 μM, 0.399 μM and 4.28 μM and 3.64 μM for CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 (Midazolam as the substrate) and CYP3A4 (Testosterone as the substrate), respectively[1].
AZD1283 induces increases in blood flow and inhibition of ADP-induced platelet aggregation with an antithrombotic EC50 value of 3 μg/(kg×min)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD1283 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AZD1283 exhibits poor liver microsomal stability in rat (T1/2 = 6.08 min), but better in dog microsomes (T1/2 = 201 min) and human microsomes (T1/2 = 65.0 min)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: p.o.; single dosage
Result: Exhibited a Cmax of 25.9 ± 11 ng/mL, a T1/2 of 1.68 ± 0.37 h and a Tmax of 0.25 h.
分子量

470.54

Formula

C23H26N4O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (212.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1252 mL 10.6261 mL 21.2522 mL
5 mM 0.4250 mL 2.1252 mL 4.2504 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.33%

COA (289 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AZD1283 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1252 mL 10.6261 mL 21.2522 mL 53.1304 mL
5 mM 0.4250 mL 2.1252 mL 4.2504 mL 10.6261 mL
10 mM 0.2125 mL 1.0626 mL 2.1252 mL 5.3130 mL
15 mM 0.1417 mL 0.7084 mL 1.4168 mL 3.5420 mL
20 mM 0.1063 mL 0.5313 mL 1.0626 mL 2.6565 mL
25 mM 0.0850 mL 0.4250 mL 0.8501 mL 2.1252 mL
30 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7084 mL 1.7710 mL
40 mM 0.0531 mL 0.2657 mL 0.5313 mL 1.3283 mL
50 mM 0.0425 mL 0.2125 mL 0.4250 mL 1.0626 mL
60 mM 0.0354 mL 0.1771 mL 0.3542 mL 0.8855 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1328 mL 0.2657 mL 0.6641 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1063 mL 0.2125 mL 0.5313 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD1283919351-41-0AZD 1283AZD-1283P2Y Receptorantiplatelet aggregationthromboembolicantithromboticInhibitorinhibitorinhibit

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HY-15799
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