2. Apoptosis Autophagy
  3. MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
  4. Eprenetapopt

Eprenetapopt  (Synonyms: APR-246; PRIMA-1Met)

目录号: HY-19980 纯度: ≥99.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Eprenetapopt (APR-246) 是首创的在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Eprenetapopt Chemical Structure

Eprenetapopt Chemical Structure

CAS No. : 5291-32-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥318
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2200
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥6900
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of Eprenetapopt:

Eprenetapopt 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Eprenetapopt (APR-246) is a first-in-class, small molecule that restores wild-type p53 functions in TP53-mutant cells. Eprenetapopt triggers apoptosis in tumor cells. Eprenetapopt also targets the selenoprotein thioredoxin reductase 1 (TrxR1), a key regulator of cellular redox balance[1][2][3].

IC50 & Target

p53 activator[1]
TrxR1 inhibitor[1]
体外研究
(In Vitro)

Eprenetapopt 抑制体外重组 TrxR1 和细胞内的 TrxR1。无论 p53 状态如何，Eprenetapopt 都会抑制细胞 TrxR1 活性。Eprenetapopt 可以通过靶向 TrxR1 直接影响细胞氧化还原状态。几种小分子已被证明可以恢复突变体 p53 的野生型活性，包括 CP-31398、PRIMA-1 和 Eprenetapopt、MIRA、STIMA、PhiKan-083 和 NSC319726。PRIMA-1 及其甲基化类似物 Eprenetapopt 促进突变体 p53 的正确折叠，通过细胞凋亡诱导细胞死亡，并抑制小鼠肿瘤生长。Eprenetapopt 还显示可重新激活与 p53[1]具有高度结构同源性的 p63 和 p73 蛋白的突变形式。
Eprenetapopt 是一种强大的细胞凋亡诱导剂。与 p53 无效亲代细胞相比，Eprenetapopt 可以增强携带突变型 p53 的细胞的凋亡。大多数 p53 突变体与 Hsp70 蛋白形成复合体。Eprenetapopt 处理增加 Hsp70 表达和核仁易位，同时诱导突变体 p53 的核仁积累。几行证据表明 Eprenetapopt 也可以独立于细胞的 p53 状态发挥作用。它可以使具有突变型或野生型 p53 和 p53-/- 细胞的前列腺癌细胞系放射增敏。将突变体 p53 (p53ser249 或 p53gln248) 引入 p53-/- 肝癌细胞可增加对 Eprenetapopt 的敏感性，但不会诱导 p53 靶基因。Eprenetapopt 会定期诱导突变体 p53 表达细胞的细胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Eprenetapopt 相关抗体:
Clinical Trial
分子量

199.25

Formula

C10H17NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (501.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (250.94 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.0188 mL 25.0941 mL 50.1882 mL
5 mM 1.0038 mL 5.0188 mL 10.0376 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (501.88 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (199 KB) HNMR (184 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Eprenetapopt 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 5.0188 mL 25.0941 mL 50.1882 mL 125.4705 mL
5 mM 1.0038 mL 5.0188 mL 10.0376 mL 25.0941 mL
10 mM 0.5019 mL 2.5094 mL 5.0188 mL 12.5471 mL
15 mM 0.3346 mL 1.6729 mL 3.3459 mL 8.3647 mL
20 mM 0.2509 mL 1.2547 mL 2.5094 mL 6.2735 mL
25 mM 0.2008 mL 1.0038 mL 2.0075 mL 5.0188 mL
30 mM 0.1673 mL 0.8365 mL 1.6729 mL 4.1824 mL
40 mM 0.1255 mL 0.6274 mL 1.2547 mL 3.1368 mL
50 mM 0.1004 mL 0.5019 mL 1.0038 mL 2.5094 mL
60 mM 0.0836 mL 0.4182 mL 0.8365 mL 2.0912 mL
80 mM 0.0627 mL 0.3137 mL 0.6274 mL 1.5684 mL
100 mM 0.0502 mL 0.2509 mL 0.5019 mL 1.2547 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Eprenetapopt5291-32-7APR-246 PRIMA-1MetAPR246APR 246MDM-2/p53AutophagyApoptosisFerroptosisInhibitorinhibitorinhibit

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