R121919 (Synonyms: NBI30775)

目录号: HY-14127 纯度: 99.53%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

R121919 (NBI30775) 是一种高效的，选择性的 CRF1R 拮抗剂，K_i 值为 2 至 5 nM。R121919 具有抗抑郁和抗焦虑作用。R121919 可缓解大鼠的防御性戒断。

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R121919 Chemical Structure

CAS No. : 195055-03-9

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1842	In-stock
1 mg	￥1100	In-stock
5 mg	￥2200	In-stock
10 mg	￥3500	In-stock
25 mg	现货	询价
50 mg		询价
100 mg		询价

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生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

R121919 (NBI30775) is a potent and selective CRF1R antagonist with a K_i of 2 to 5 nM. R121919 has antidepressant and anxiolytic effects. R121919 alleviates defensive withdrawal in rats^[1]^[2]^[3].

IC₅₀ & Target

CRFR1

2-5 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	IC₅₀	8.5 nM Compound: 1a; R121919	Displacement of [125I]-CRF from human CRF1 receptor expressed in CHO cellular membrane fraction after 1.5 hrs by liquid scintillation counting method Displacement of [125I]-CRF from human CRF1 receptor expressed in CHO cellular membrane fraction after 1.5 hrs by liquid scintillation counting method	[PMID: 26901666]
IMR-32	IC₅₀	4 nM Compound: 2, R121919, NBI 30775	Antagonist activity at CRF1 receptor in human IMR32 cells assessed as inhibition of CRF-induced intracellular cAMP accumulation after 30 mins by immunoassay Antagonist activity at CRF1 receptor in human IMR32 cells assessed as inhibition of CRF-induced intracellular cAMP accumulation after 30 mins by immunoassay	[PMID: 22971011]

体外研究
(In Vitro)

R121919 是一种强效小分子 CRF1 受体拮抗剂，对 CRF1 受体具有高亲和力，但对 CRF2 受体、CRF 结合蛋白或 70 种其他受体类型的活性较弱 1000 倍以上^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

R121919 (NBI30775) 剂量依赖性地降低大鼠肾上腺皮质激素和皮质酮 (HY-B1618) 对束缚应激的反应。R121919 剂量为 10 mg/kg 时，血浆肾上腺皮质激素和皮质酮的峰值浓度分别为 9% 和 25%^[1]。
R121919 可降低大剂量小鼠的焦虑水平-响应曲线^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

380.53

Formula

C₂₂H₃₂N₆

CAS 号

195055-03-9

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (262.79 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 6.2 mg/mL (16.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6279 mL	13.1396 mL	26.2791 mL
5 mM	0.5256 mL	2.6279 mL	5.2558 mL
10 mM	0.2628 mL	1.3140 mL	2.6279 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.57 mM); 悬浊液; 超声助溶

此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
方案四

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 1.79 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 1.79 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案五

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 1.79 mg/mL (4.70 mM); 悬浊液; 超声助溶

此方案可获得 1.79 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案六

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.79 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 1.79 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.53%

选择批次：

Data Sheet (646 KB) SDS (252 KB)

COA (292 KB) LCMS (95 KB) 元素分析报告 (215 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Gutman DA, et al. The corticotropin-releasing factor1 receptor antagonist R121919 attenuates the behavioral and endocrine responses to stress. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):874-80. [Content Brief]

[2]. Post A, et al. Identification of molecules potentially involved in mediating the in vivo actions of the corticotropin-releasing hormone receptor 1 antagonist, NBI30775 (R121919). Psychopharmacology (Berl). 2005 Jun;180(1):150-8. [Content Brief]

[3]. Gutman DA, et al. Behavioral effects of the CRF1 recepator antagonist R121919 in rats selectively bred for high and low activity in the swim test. Psychoneuroendocrinology. 2008 Sep;33(8):1093-101. [Content Brief]

Animal Administration ^[1]^[2]	Rats: For the restraint stress,R121919 is dissolved in an aqueous 70% (v/v) polyethylene glycol 400 solution, and serially diluted in this vehicle to the appropriate concentrations. The drug is injected i.v. in a volume of 1 mL/kg to Male Sprague-Dawley rats. For the defensive withdrawal experiments, R121919 solutions are made fresh the night before each experiment. R121919 is dissolved in a vehicle consisting of 5% (v/v) polyethoxylated castor oil^[1]. Mice: R121919 is dissolved in an aqueous. The drug is administered orally (1 mL/100 g bodyweight) via a feeding tube to six to ten mice per group; the doses applied are 0.5, 1.0 and 5.0 mg/kg for the DBA/2NCRL mice and 1.0, 5.0, and 30 mg/kg for the DBA/2Ola strain; an additional (vehicle) group of mice receives water, while a further group of mice (untreated controls) are spared the aforementioned manipulations^[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Gutman DA, et al. The corticotropin-releasing factor1 receptor antagonist R121919 attenuates the behavioral and endocrine responses to stress. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):874-80. [Content Brief] [2]. Post A, et al. Identification of molecules potentially involved in mediating the in vivo actions of the corticotropin-releasing hormone receptor 1 antagonist, NBI30775 (R121919). Psychopharmacology (Berl). 2005 Jun;180(1):150-8. [Content Brief] [3]. Gutman DA, et al. Behavioral effects of the CRF1 recepator antagonist R121919 in rats selectively bred for high and low activity in the swim test. Psychoneuroendocrinology. 2008 Sep;33(8):1093-101. [Content Brief]

Animal Administration
^[1]^[2]

Rats: For the restraint stress,R121919 is dissolved in an aqueous 70% (v/v) polyethylene glycol 400 solution, and serially diluted in this vehicle to the appropriate concentrations. The drug is injected i.v. in a volume of 1 mL/kg to Male Sprague-Dawley rats. For the defensive withdrawal experiments, R121919 solutions are made fresh the night before each experiment. R121919 is dissolved in a vehicle consisting of 5% (v/v) polyethoxylated castor oil^[1].

Mice: R121919 is dissolved in an aqueous. The drug is administered orally (1 mL/100 g bodyweight) via a feeding tube to six to ten mice per group; the doses applied are 0.5, 1.0 and 5.0 mg/kg for the DBA/2NCRL mice and 1.0, 5.0, and 30 mg/kg for the DBA/2Ola strain; an additional (vehicle) group of mice receives water, while a further group of mice (untreated controls) are spared the aforementioned manipulations^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

[1]. Gutman DA, et al. The corticotropin-releasing factor1 receptor antagonist R121919 attenuates the behavioral and endocrine responses to stress. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):874-80. [Content Brief]

[2]. Post A, et al. Identification of molecules potentially involved in mediating the in vivo actions of the corticotropin-releasing hormone receptor 1 antagonist, NBI30775 (R121919). Psychopharmacology (Berl). 2005 Jun;180(1):150-8. [Content Brief]

[3]. Gutman DA, et al. Behavioral effects of the CRF1 recepator antagonist R121919 in rats selectively bred for high and low activity in the swim test. Psychoneuroendocrinology. 2008 Sep;33(8):1093-101. [Content Brief]

R121919 相关分类

Neurological Disease Endocrinology

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO / Ethanol	1 mM	2.6279 mL	13.1396 mL	26.2791 mL	65.6978 mL
	5 mM	0.5256 mL	2.6279 mL	5.2558 mL	13.1396 mL
	10 mM	0.2628 mL	1.3140 mL	2.6279 mL	6.5698 mL
	15 mM	0.1752 mL	0.8760 mL	1.7519 mL	4.3799 mL
Ethanol	20 mM	0.1314 mL	0.6570 mL	1.3140 mL	3.2849 mL
	25 mM	0.1051 mL	0.5256 mL	1.0512 mL	2.6279 mL
	30 mM	0.0876 mL	0.4380 mL	0.8760 mL	2.1899 mL
	40 mM	0.0657 mL	0.3285 mL	0.6570 mL	1.6424 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2628 mL	0.5256 mL	1.3140 mL
	60 mM	0.0438 mL	0.2190 mL	0.4380 mL	1.0950 mL
	80 mM	0.0328 mL	0.1642 mL	0.3285 mL	0.8212 mL
	100 mM	0.0263 mL	0.1314 mL	0.2628 mL	0.6570 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

R121919195055-03-9NBI30775R 121919R-121919NBI 30775NBI-30775CRFRCorticotropin-releasing Factor ReceptorCRHRInhibitorinhibitorinhibit

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