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ROCK-inhibitor

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By Targets:	ROCK (47) Apoptosis (2) Autophagy (6) Calcium Channel (6) CDK (1) ERK (1) HIV (4) Myosin (3) PKA (9) PKC (9)
By Research Areas:	Cancer (25) Cardiovascular Disease (11) Inflammation/Immunology (8) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (6)

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Targets Recommended: ROCK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-119937

ROCK inhibitor-2 2 篇文献验证	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
ROCK inhibitor-2 (compound 6) 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC₅₀ 值分别为 160 nM 和 21 nM。ROCK inhibitor-2 对 pMYPT1 的 IC₅₀ 为 75 nM 。

HY-101244

ZINC00881524	ROCK	Cancer
ZINC00881524是*ROCK*的抑制剂。

HY-10069

Y-33075 dihydrochloride 10 篇以上引用文献	ROCK	Cancer
Y-33075 dihydrochloride是选择性的 *ROCK* 抑制剂，IC₅₀ 为 3.6 nM。

HY-126913

Rhodblock 6	ROCK	Cancer
Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (*ROCK*) 抑制剂，可抑制磷酸化 MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位。

HY-13257

Thiazovivin 5 篇文献验证	ROCK	Cancer
Thiazovivin 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，对人胚胎干细胞具有保护作用。Thiazovivin 能提高了 iPSC 生成效率。

HY-15720A

H-1152 dihydrochloride 2 篇文献验证	ROCK	Neurological Disease
H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 *ROCK* 抑制剂，K_i 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 12 nM。

HY-13911

Hydroxyfasudil 3 篇文献验证 HA-1100	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
羟基法舒地尔 Hydroxyfasudil 是一种 *ROCK* 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

HY-13911A

Hydroxyfasudil hydrochloride 3 篇文献验证 HA-1100 hydrochloride; HA 1100 hydrochloride; HA1100 hydrochloride	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
羟基法舒地尔盐酸盐 Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 *ROCK* 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

HY-15720

H-1152 2 篇文献验证	ROCK	Neurological Disease
H-1152 是一种膜通透的，选择性的 *ROCK* 抑制剂，K_i 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 12 nM。

HY-116238

ROCK-IN-D2	ROCK	Others
ROCK-IN-D2 是一种有效的选择性 *ROCK* 抑制剂。

HY-10067

Y-33075 10 篇以上引用文献 Y-39983 free base	ROCK	Cancer
Y-33075 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，源于 Y-27632，但活性更强，IC₅₀ 值 3.6 nM。

HY-113641

ROCK-IN-32	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
ROCK-IN-32 (化合物 31) 是一种 *ROCK* 抑制剂，其对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 11 nM。ROCK-IN-32 有研究心血管疾病、癌症以及炎症的潜力。

HY-15687

SAR407899 hydrochloride 2 篇文献验证	ROCK	Metabolic Disease
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC₅₀ 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 K_i 值分别为 36 nM 和 41 nM。

HY-10068

Y-33075 hydrochloride Y-39983	ROCK	Neurological Disease
Y-33075 hydrochloride (Y-39983) 是选择性*ROCK抑制剂，由 Y-27632 衍生而来,，IC₅₀* 为 3.6 nM，比 Y-27632 更有效。

HY-108518

SB-772077B dihydrochloride	ROCK	Cardiovascular Disease
SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 *(ROCK)* 抑制剂，ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM、6 nM。

HY-13257G

Thiazovivin	ROCK	Cancer
Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂。

HY-10319

BAY-549 2 篇文献验证 ROCK-IN-2; Azaindole 1; TC-S 7001	ROCK	Cardiovascular Disease
BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 1.1 nM。

HY-15556

GSK269962A 3 篇文献验证 GSK 269962	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC₅₀ 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。

HY-100270

Rho-Kinase-IN-1	ROCK	Cancer
Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 *(ROCK)* 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 K_i 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。

HY-15556A

GSK269962A hydrochloride GSK 269962 hydrochloride	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC₅₀ 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。

HY-15687A

SAR407899 2 篇文献验证	ROCK	Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC₅₀ 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 K_i 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。

HY-110339

RKI-1447 dihydrochloride 3 篇文献验证	ROCK Apoptosis	Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-110335

OXA-06 hydrochloride	ROCK	Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 *ROCK* 抑制剂，能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化，但不刺激细胞凋亡。

HY-10833

ROCK-IN-10	ROCK	Cardiovascular Disease
ROCK-IN-10 (compound 50) 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，对于 ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 值分别为 6 nM 和 4 nM。ROCK-IN-10 对其他激酶的选择性高出 100 倍以上。

HY-156550

ROCK-IN-8	ROCK	Inflammation/Immunology
ROCK-IN-8 (Example 4) 是一种 *ROCK* 抑制剂，IC₅₀ 值小于 100 nM。ROCK-IN-8 具有抗炎活性。ROCK-IN-8 可用于呼吸系统和胃肠道疾病的研究。

HY-112362

3-(4-Pyridyl)indole ROCKout; 3-(4-Pyridinyl)-1H-indole; Rho Kinase inhibitor III, ROCKout	ROCK	Inflammation/Immunology
3-(4-Pyridyl)indole (Rockout) 是一种 Rho 激酶 (*ROCK) 抑制剂，IC₅₀* 值为 25 μM。在伤口愈合试验中，3-(4-Pyridyl)indole 可以抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解。

HY-107209

RKI-1313	ROCK	Cancer
RKI-1313 是一种 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC₅₀s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。

HY-126275

HSD1590	ROCK	Cancer
HSD1590 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 K_d 值小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。

HY-151189

ROCK-IN-4	ROCK	Others
ROCK-IN-4 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白，并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。

HY-139170

CAY10746	ROCK	Metabolic Disease
CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 *(ROCK)* 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。

HY-127012

H-0104 dihydrochloride	Others	Others
H-0104 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有显著的降低眼内压（IOP）活性。H-0104 dihydrochloride在猴子眼中施用时可有效降低IOP。H-0104 dihydrochloride的Iop-lowering效果与ROCK抑制作用之间可能没有直接关系。

HY-109191

Sovesudil PHP-201; AMA0076	ROCK	Others
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 *(ROCK)* 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC₅₀ 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。

HY-109191A

Sovesudil hydrochloride PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride	ROCK	Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 *(ROCK)* 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC₅₀ 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。

HY-16758

Verosudil AR-12286	ROCK	Neurological Disease
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 *(ROCK)* 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 K_i 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。

HY-150640

Rho-Kinase-IN-2	ROCK	Neurological Disease
Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (*ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC₅₀*=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。

HY-156593

ROCK-IN-9	ROCK	Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 *ROCK* 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性，IC₅₀ 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。

HY-15392

Chroman 1 最多引用文献 25 篇文献验证	ROCK	Cardiovascular Disease
Chroman 1 是一种高效、选择性的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK2 (IC₅₀=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC₅₀=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 150 nM。

HY-15392A

Chroman 1 dihydrochloride 最多引用文献 25 篇文献验证	ROCK	Cardiovascular Disease
Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK2 (IC₅₀=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC₅₀=52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 150 nM。

HY-113600

H-0106 dihydrochloride	Others	Others
H-0106 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有强大的降低眼内压（IOP）活性。H-0106 dihydrochloride能够有效抑制ROCK酶。H-0106 dihydrochloride在猴子眼中展现了显著的IOP降低效果。H-0106 dihydrochloride的研究表明，ROCK抑制与IOP降低之间可能没有直接关系。

HY-100984

HA-100 1 篇文献验证	PKA PKC Myosin ROCK	Cancer
HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC₅₀ 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 *ROCK* 抑制剂。

HY-100984A

HA-100 hydrochloride	PKA PKC Myosin ROCK	Cancer
HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC₅₀ 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 *ROCK* 抑制剂。

HY-12880

HA-100 dihydrochloride	Myosin PKA PKC ROCK	Cancer
HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC₅₀ 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 *ROCK* 抑制剂。

HY-10341

Fasudil Hydrochloride 15 篇以上引用文献 HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride	ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV	Cancer
盐酸法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341A

Fasudil HA-1077; AT877	ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC	Cancer
法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341C

Fasudil dihydrochloride HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride	Calcium Channel ROCK PKA PKC Autophagy HIV	Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341B

Fasudil hydrochloride semihydrate HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate	ROCK Calcium Channel Autophagy HIV PKA PKC	Cancer
盐酸法舒地尔水合物 Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-100035

PT-262	ROCK ERK CDK Apoptosis	Cancer
PT-262 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，IC₅₀ 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。

HY-10341D

Fasudil mesylate HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate	ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC	Cancer
法舒地尔甲磺酸盐 Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341R

Fasudil Hydrochloride (Standard)	ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV	Cancer
盐酸法舒地尔(Standard) Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13257G

Thiazovivin (GMP)	Fluorescent Dye
Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂。