2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Melanocortin Receptor
  4. Setmelanotide

Setmelanotide  (Synonyms: RM-493; BIM-22493; IRC-022493)

目录号: HY-19870 纯度: 99.00%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Setmelanotide (RM-493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Setmelanotide Chemical Structure

Setmelanotide Chemical Structure

CAS No. : 920014-72-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5531
询问价格 & 货期
5 mg ￥600
询问价格 & 货期
10 mg ￥900
询问价格 & 货期
50 mg ￥3300
询问价格 & 货期
100 mg ￥5400
询问价格 & 货期

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Customer Review

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Setmelanotide 相关抗体

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MC1R MC3R MC2R MC4R MC5R

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Setmelanotide (RM-493) is a selective melanocortin 4 receptor (MC4R) agonist with EC50s of 0.27 nM and 0.28 nM for human and rat MC4R, respectively[1].

IC50 & Target

Ki:3.9 nM (hMC1R), 10 nM (hMC3R), 2.1 nM (hMC4R), 430 nM (hMC5R), 2.7 nM (rMC4R)[1]
EC50: 5.8 nM (hMC1R), 5.3nM (hMC3R), 0.27 nM (hMC4R), 0.28 (rMC4R), 1600 nM (hMC5R)[1]
体外研究
(In Vitro)

黑皮质素受体激动剂在大脑中起作用以调节食物摄入和体重，并且独立于这些作用。Setmelanotide 对人和大鼠 MC4R 具有激动剂活性，Ki 分别为 2.1 和 2.7 nM，EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Setmelanotide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Setmelanotide 对禁食过夜后的再进食的抑制取决于功能性 MC4R，不需要 MC3R。BIM-22493 可显著改善葡萄糖稳态。与对照组相比，用 BIM-22493 处理的 Lepob/Lepob 小鼠表现出显著改善的葡萄糖清除率。慢性 BIM-22493 处理与显著降低的血糖水平和 HOMA-IR 值相关[1]。
在饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型中，经过 8 周的处理 (13.5%)，使用 Setmelanotide 处理会导致食物摄入量暂时减少 (35%)，体重持续下降[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1117.31

Formula

C49H68N18O9S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (89.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (55.94 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8950 mL 4.4750 mL 8.9501 mL
5 mM 0.1790 mL 0.8950 mL 1.7900 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (298 KB) RP-HPLC (255 KB) MS (69 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice: Mice are weighed. Baseline blood glucose is measured and 2 g/kg body weight of D-glucose injected by i.p. BIM-22493 is administered chronically at a dose of 300 nmol/kg/day for 14 days by sc. osmotic pump. Controls are administered with 0.9% saline during the same period. Blood glucose is measured at 15, 30, 60, and 120 minutes post injection[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Setmelanotide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 0.8950 mL 4.4750 mL 8.9501 mL 22.3752 mL
5 mM 0.1790 mL 0.8950 mL 1.7900 mL 4.4750 mL
10 mM 0.0895 mL 0.4475 mL 0.8950 mL 2.2375 mL
15 mM 0.0597 mL 0.2983 mL 0.5967 mL 1.4917 mL
20 mM 0.0448 mL 0.2238 mL 0.4475 mL 1.1188 mL
25 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3580 mL 0.8950 mL
30 mM 0.0298 mL 0.1492 mL 0.2983 mL 0.7458 mL
40 mM 0.0224 mL 0.1119 mL 0.2238 mL 0.5594 mL
50 mM 0.0179 mL 0.0895 mL 0.1790 mL 0.4475 mL
DMSO 60 mM 0.0149 mL 0.0746 mL 0.1492 mL 0.3729 mL
80 mM 0.0112 mL 0.0559 mL 0.1119 mL 0.2797 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Setmelanotide920014-72-8RM-493 BIM-22493 IRC-022493RM493RM 493BIM22493BIM 22493BIM-22493IRC022493IRC 022493IRC-022493Melanocortin ReceptorMC ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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