2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. Balipodect

Balipodect  (Synonyms: TAK-063)

目录号: HY-12472 纯度: 99.47%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂，口服活性，对PDE10A IC50 值为0.3nM，对其他PDEs无抑制作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Balipodect Chemical Structure

Balipodect Chemical Structure

CAS No. : 1238697-26-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
50 mg ￥5300
In-stock
100 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Balipodect (TAK-063) is a highly potent, selective and orally active PDE10A inhibitor with IC50 of 0.30 nM; >15000-fold selectivity over other PDEs.

IC50 & Target

PDE10

 

体内研究
(In Vivo)

Balipodect (TAK-063) 在小鼠中具有出色的选择性 (>15000 倍于其他 PDE 的选择性) 和良好的药代动力学，包括高脑渗透。小鼠口服 0.3 mg/kg Balipodect (TAK-063) 可提高纹状体 3'，5'-环磷酸腺苷 (cAMP) 和 3'，5'-环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平，并显示出对苯环利定的有效抑制 (PCP) 诱导的运动过度，最小有效剂量 (MED) 为 0.3 mg/kg[1]。
Balipodect (TAK-063) 0.3 和 1 mg/kg，口服，增加啮齿动物纹状体中的 cAMP 和 cGMP 水平，并上调 cAMP 依赖性和 cGMP 依赖性蛋白激酶关键底物的磷酸化水平。Balipodect (TAK-063) 以 0.3 和 1 mg/kg，po 强烈抑制 MK-801 诱导的运动过度，这种运动通常用作啮齿类动物抗精神病药样活动的预测模型。Balipodect (TAK-063) 在剂量高达 3 mg/kg 时不影响血浆催乳素或葡萄糖水平，Balipodect (TAK-063) 3 mg/kg，po ，与氟哌啶醇和奥氮平相比引起弱的强直反应[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

428.42

Formula

C23H17FN6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (58.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3342 mL 11.6708 mL 23.3416 mL
5 mM 0.4668 mL 2.3342 mL 4.6683 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.47%

COA (295 KB) RP-HPLC (247 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Compound 27h was suspended in 0.5% (w/v) methylcellulose in distilled water. Compound 27h was administered orally (po). PCP hydrochloride (lot no. 010M4010) purchased from Sigma-Aldrich, Inc. (USA) was dissolved in saline and was administered subcutaneously (sc). All compounds were dosed in a volume of 20 mL/kg body weight. Hyperlocomotion was measured using a spontaneous motor analyzer MDC system (BrainScience idea. Co. Ltd., Japan). Mice were placed in locomotor chambers for more than 60 min for habituation. Animals were removed from each chamber and treated with either vehicle or compound 27h and then quickly returned to the chamber. The following doses were used: 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg, po. Sixty minutes after treatment with compound 27h, animals were again removed from the chambers and treated with either vehicle (saline) or PCP (5 mg/kg as a salt, sc) and then quickly transferred to the test chamber. Activity counts were recorded in successive 1 min bins, and the total number counts were determined for the 120 min period after PCP administration.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Balipodect 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3342 mL 11.6708 mL 23.3416 mL 58.3539 mL
5 mM 0.4668 mL 2.3342 mL 4.6683 mL 11.6708 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1671 mL 2.3342 mL 5.8354 mL
15 mM 0.1556 mL 0.7781 mL 1.5561 mL 3.8903 mL
20 mM 0.1167 mL 0.5835 mL 1.1671 mL 2.9177 mL
25 mM 0.0934 mL 0.4668 mL 0.9337 mL 2.3342 mL
30 mM 0.0778 mL 0.3890 mL 0.7781 mL 1.9451 mL
40 mM 0.0584 mL 0.2918 mL 0.5835 mL 1.4588 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4668 mL 1.1671 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Balipodect1238697-26-1TAK-063TAK063TAK 063Phosphodiesterase (PDE)Inhibitorinhibitorinhibit

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