2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. PDGFR

PDGFR (血小板衍生生长因子受体)

Platelet-derived growth factor receptor

PDGFR (Platelet-derived growth factor receptors) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGFR: PDGFR alpha and PDGFR beta.

PDGFR 亚型特异性产品:

PDGFR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲酸盐

    		Inhibitor 99.86%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib mesylate
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    苹果酸舒尼替尼

    		Inhibitor 99.91%
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib Malate
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
    Dovitinib
  • HY-10205
    Cediranib

    西地尼布

    		Inhibitor 99.58%
    Cediranib (AZD2171) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
    Cediranib
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride

    盐酸帕唑帕尼

    		Inhibitor 99.88%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
    Pazopanib Hydrochloride
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 98.57%
    CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
    CHIR-124
  • HY-15511
    Tyrphostin A9 99.87%
    Tyrphostin A9 是 PDGFR 抑制剂，是线粒体分裂诱导剂。Tyrphostin A9 具有抗流感病毒的活性。
    Tyrphostin A9
  • HY-N0366
    Sennoside B

    番泻苷 B

    		Inhibitor 99.08%
    Sennoside B 是一种蒽醌苷，在狭叶番泻 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
    Sennoside B
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    瑞戈非尼盐酸盐

    		Inhibitor 99.58%
    Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
    Regorafenib Hydrochloride
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    瑞格非尼水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-108766
    Ponatinib hydrochloride

    普纳替尼(盐酸盐)

    		Inhibitor 99.55%
    Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib hydrochloride
  • HY-12624
    Narazaciclib 99.12%
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM），Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
    Narazaciclib
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.47%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-13904
    Flumatinib

    氟马替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
    Flumatinib
  • HY-10517
    Orantinib Inhibitor 99.21%
    Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
    Orantinib
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼

    		Inhibitor 99.83%
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib mesylate
  • HY-101957
    AG 1295 Inhibitor 99.90%
    AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。
    AG 1295
  • HY-10501
    SU14813 Inhibitor 99.63%
    SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
    SU14813
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.12%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076
  • HY-16018A
    Ilorasertib hydrochloride Inhibitor 99.67%
    Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
    Ilorasertib hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PDGFR Isoform Comparison

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