iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

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By Effects:	抑制剂 (64) 激动剂 (65) 拮抗剂 (196) 激活剂 (14) 调节剂 (49) MDM2 抑制剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15067

DNQX 二硝基喹酮	Antagonist	99.26%
DNQX (FG 9041)，是一种喹恶啉衍生物，是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC₅₀ 分别为 0.5、2 和 40 μM)。

HY-13993A

Ro 25-6981 Maleate	Antagonist	98.22%
Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。

HY-N2311

Ibotenic acid 鹅膏氨酸	Agonist	99.0%
Ibotenic acid 对 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 和反式-ACPD 或代谢型使君子氨酸 (Q_m) 受体位点都具有激动剂活性。

HY-12506A

Naspm trihydrochloride	Inhibitor	99.47%
Naspm trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) 是Joro蜘蛛毒素的合成类似物，是CP-AMPA受体拮抗剂。

HY-17387

(-)-Huperzine A 石杉碱甲	Antagonist	99.74%
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。

HY-100714

DL-AP5	Antagonist	≥98.0%
DL-AP5 (2-APV) 是一种竞争性的 NMDA (N-methyl-D-aspartate) 受体拮抗剂。DL-AP5 表现出明显的镇痛活性。DL-AP5 可特异性阻断兔视网膜的通道。

HY-N2370

24-Hydroxycholesterol 24-羟基胆固醇	Activator	99.90%
24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

HY-N2072

Crocetin 藏红花酸	Antagonist	98.22%
Crocetin (Transcrocetin) 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种可透过血脑屏障的，高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

HY-W015309

Decanoic acid 癸酸	Inhibitor	≥98.0%
Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。

HY-B0122

Topiramate 托吡酯	Antagonist	≥98.0%
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-B0405

Bupivacaine 丁吡卡因	Inhibitor	99.96%
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC₅₀ 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

HY-B1488

Tacrine hydrochloride 盐酸他克林	Inhibitor	99.95%
Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC₅₀ 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC₅₀ 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

HY-17001

Flupirtine Maleate 氟吡啶马来酸	Antagonist	99.97%
Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的，具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

HY-B0585

Piracetam 吡拉西坦	Modulator	99.92%
Piracetam (UCB-6215) 是GABA的环状衍生物，可作用于多种认知障碍。

HY-12294A

PEAQX tetrasodium hydrate	Antagonist	≥98.0%
PEAQX (NVP-AAM077) tetrasodium hydrate 是有效的、选择性的、口服有效的 NMDA 拮抗剂，其对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC₅₀ 值分别为 270 nM 和 29600 nM。

HY-100807S

Quinolinic acid-d₃ 喹啉酸 d₃	Agonist	99.85%
Quinolinic acid-d₃ 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。

HY-N0215S12

L-Phenylalanine-d₅ L-苯丙氨酸-d₅	Antagonist	99.15%
L-Phenylalanine-d₅ 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2⁺ 通道拮抗剂，K_i 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (K_B 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。

HY-16312

MDL-29951	Antagonist	99.50%
MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂，能够抑制体内体外甘氨酸 ([³H]glycine) 的结合，K_i 值为 0.14 μM。

HY-10933

CX516 安帕来斯	Modulator	99.79%
CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。

HY-100811

7-Chlorokynurenic acid	Antagonist	99.71%
7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC₅₀=0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂，K_i为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。

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