2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. RET

RET 

RET (REarranged during Transfection) is a transmembrane receptor tyrosine kinase that is activated by a complex consisting of a soluble glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) family ligand (GFL) and a glycosyl phosphatidylinositol-anchored co-receptor, GDNF family receptors alpha (GFRalpha).

RET signalling is crucial for the development of the enteric nervous system. RET regulates the development of sympathetic, parasympathetic, motor, and sensory neurons, and is necessary for the postnatal maintenance of dopaminergic neurons. RET also plays a role as a driver oncogene in a variety of human cancers. Fusion of RET with several partner genes has been detected in papillary thyroid, lung, colorectal, pancreatic, and breast cancers, and tyrosine kinase inhibitors (TKIs) for RET (particularly RET-specific inhibitors) show promising effects against such cancers.

RET 相关产品 (75):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156135
    NSC194598 Inhibitor ≥98.0%
    NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂，在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
    NSC194598
  • HY-112301A
    trans-Pralsetinib Inhibitor
    trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
    trans-Pralsetinib
  • HY-145565
    Enbezotinib Inhibitor 99.50%
    Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
    Enbezotinib
  • HY-110193
    SPP-86 Inhibitor 99.62%
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
    SPP-86
  • HY-136534
    RET V804M-IN-1 Inhibitor 98.22%
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。
    RET V804M-IN-1
  • HY-101246
    RPI-1 Inhibitor 99.29%
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-U00437
    Pz-1 Inhibitor 99.92%
    Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂，Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。
    Pz-1
  • HY-153175
    BT44 Activator 99.08%
    BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障，可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。
    BT44
  • HY-10981S
    Lenvatinib-d4

    乐伐替尼 d4

    		Inhibitor 99.59%
    Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib-d<sub>4</sub>
  • HY-133553
    RET-IN-3 Inhibitor 99.51%
    RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC50 值为 19 nM。
    RET-IN-3
  • HY-18317
    JNJ-38158471 Inhibitor
    JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
    JNJ-38158471
  • HY-18507
    AD57 Inhibitor 98.08%
    AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD57
  • HY-34595
    Pyrazoloadenine Inhibitor 99.98%
    Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。
    Pyrazoloadenine
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate Inhibitor
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-132193
    RET-IN-4 Inhibitor
    RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
    RET-IN-4
  • HY-139590A
    Zeteletinib hemiadipate Inhibitor
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib hemiadipate
  • HY-141896
    RET-IN-7 Inhibitor 98.00%
    RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
    RET-IN-7
  • HY-151987
    RET-IN-20 Inhibitor
    RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    RET-IN-20
  • HY-156113
    RET-IN-25 Inhibitor
    RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂，具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC)，对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
    RET-IN-25
  • HY-144422
    RET-IN-15 Inhibitor
    RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，可用于研究癌症，详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
    RET-IN-15
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