2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
  4. Navtemadlin

Navtemadlin  (Synonyms: AMG 232; KRT-232)

目录号: HY-12296 纯度: 99.61%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Navtemadlin Chemical Structure

Navtemadlin Chemical Structure

CAS No. : 1352066-68-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥685
In-stock
5 mg ￥1700
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg ￥5300
In-stock
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Navtemadlin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Navtemadlin purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Discov. 2020 Jul 6;6:57.  [Abstract]

    The effect of AMG-232 on the p53 signaling pathway, and the expression of IL-6 and PD-L1 at different drug doses is assessed by immunoblotting. AMG-232 treatment leads to activation of the p53 signaling pathway in the cancer cells in a dose-dependent manner. The effect of significant reduction in IL-6 expression is observed with AMG-232 in a dose-dependent manner.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Navtemadlin (AMG 232) is a potent, selective and orally available inhibitor of p53-MDM2 interaction, with an IC50 of 0.6 nM. Navtemadlin binds to MDM2 with a Kd of 0.045 nM[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 0.6 nM (p53-MDM2 interaction)[1]
    Kd: 0.045 nM (MDM2)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Navtemadlin (AMG 232) (10 μM) induces p53 signaling and inhibits tumor cell proliferation in three p53 wild-type tumor cell lines[1].
    Navtemadlin potently inhibits proliferation of non-MDM2-amplified HCT116 colorectal cells (IC50=10 nM)[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Navtemadlin 相关抗体:

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: SJSA-1, HCT116, ACHN, NCI-H460, MOLM-13, RKO, MCF7, 22RV1, HT-29, PC-3, NCI-H82, NCI-SNU1, MG-63, NCI-H2452, SW982, C32, SK-HEP-1, A375, RT4, RPMI2650, MDA-MB-134-VI, NCI-H2347 and A427 cells.
    Concentration: 0-10 μM.
    Incubation Time: 72 hours.
    Result: Induced p53 signaling and inhibits tumor cell proliferation in three p53 wild-type tumor cell lines (SJSA-1, HCT116, and ACHN).
    Caused robust p21 mRNA induction between 9.76 and 34.9 fold with IC50 values ranging from 12.8 to 46.8 nM.
    体内研究
    (In Vivo)

    Navtemadlin (AMG 232) (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) activates p53 pathway activity in vivo[1].
    Navtemadlin (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) potently inhibits growth of tumor xenografts in mice[1].
    Navtemadlin (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) blocks DNA synthesis and induces apoptosis in vivo[1].
    Navtemadlin causes a dose-dependent tumor growth inhibition with an ED50 of 16 mg/kg[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female athymic nude mice (n=10/group) based cancer models[1].
    Dosage: 10, 25, 75 mg/kg.
    Administration: Once daily by oral gavage.
    Result: Resulted in significant tumor growth inhibition across all models. SJSA-1, an MDM2 amplified osteosarcoma model, was the most sensitive to AMG 232 treatment with an ED50 of 9.1 mg/kg. In the highest dose group of 75 mg/kg, 10/10 tumors completely regressed and were undetectable after 10 days of treatment.
    Clinical Trial
    分子量

    568.55

    Formula

    C28H35Cl2NO5S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years

    *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (87.94 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7589 mL 8.7943 mL 17.5886 mL
    5 mM 0.3518 mL 1.7589 mL 3.5177 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 1.5 mg/mL (2.64 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (17.59 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.61%

    COA (205 KB) LCMS (89 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Navtemadlin 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7589 mL 8.7943 mL 17.5886 mL 43.9715 mL
    5 mM 0.3518 mL 1.7589 mL 3.5177 mL 8.7943 mL
    10 mM 0.1759 mL 0.8794 mL 1.7589 mL 4.3972 mL
    15 mM 0.1173 mL 0.5863 mL 1.1726 mL 2.9314 mL
    20 mM 0.0879 mL 0.4397 mL 0.8794 mL 2.1986 mL
    25 mM 0.0704 mL 0.3518 mL 0.7035 mL 1.7589 mL
    30 mM 0.0586 mL 0.2931 mL 0.5863 mL 1.4657 mL
    40 mM 0.0440 mL 0.2199 mL 0.4397 mL 1.0993 mL
    50 mM 0.0352 mL 0.1759 mL 0.3518 mL 0.8794 mL
    60 mM 0.0293 mL 0.1466 mL 0.2931 mL 0.7329 mL
    80 mM 0.0220 mL 0.1099 mL 0.2199 mL 0.5496 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Navtemadlin1352066-68-2AMG 232 KRT-232AMG232AMG-232KRT232KRT 232KRT-232MDM-2/p53E1/E2/E3 EnzymeE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseInhibitorinhibitorinhibit

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