1. Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Immunology/Inflammation Anti-infection
  2. FKBP Parasite Fungal Antibiotic
  3. Ascomycin

Ascomycin  (Synonyms: 子囊霉素; Immunomycin; FR-900520; FK520)

目录号: HY-13557 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) 是 Tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有很强的免疫抑制特性。Ascomycin 也是一种大环聚酮类抗生素,具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。Ascomycin 可防止移植排斥,并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

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Ascomycin Chemical Structure

Ascomycin Chemical Structure

CAS No. : 104987-12-4

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥500
In-stock
5 mg ¥450
In-stock
10 mg ¥550
In-stock
50 mg ¥900
In-stock
100 mg ¥1170
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    Ascomycin purchased from MCE. Usage Cited in: MBio. 2017 Oct 24;8(5). pii: e01752-17.  [Abstract]

    Deletion of the FKB1 gene of M. furfur confers resistance to FK506. Sensitivity of the M. furfur strain CBS 14141 to the calcineurin inhibitors FK506, Ascomycin, and Pimecrolimus.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) is an ethyl analog of Tacrolimus (FK506) with strong immunosuppressant properties. Ascomycin is also a macrocyclic polyketide antibiotic with multiple biological activities such as anti-malarial, anti-fungal and anti-spasmodic. Ascomycin prevents graft rejection and has potential for varying skin ailments research[1][2].

    IC50 & Target

    Plasmodium

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Jurkat IC50
    0.205 nM
    Compound: 2, FK520
    Inhibition of calcineurin in human Jurkat cells assessed as inhibition of NFAT-mediated IL-2 production after 8 hrs by beta-lactamase reporter gene assay
    Inhibition of calcineurin in human Jurkat cells assessed as inhibition of NFAT-mediated IL-2 production after 8 hrs by beta-lactamase reporter gene assay
    10.1039/C2MD20266B
    T-cell IC50
    0.69 nM
    Compound: 3 (Ascomycin)
    Agonistic activity in a murine splenic T-cell proliferation assay was calculated by measurement of [3H]thymidine uptake relative to control
    Agonistic activity in a murine splenic T-cell proliferation assay was calculated by measurement of [3H]thymidine uptake relative to control
    10.1016/S0960-894X(01)81248-8
    体外研究
    (In Vitro)

    Ascomycin (FR-900520) 在体外抑制免疫反应,对小鼠混合淋巴细胞反应的 IC50 值为 0.55 nM[1]
    Ascomycin 是一种强大的钙依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶 (神经钙蛋白[CaN],蛋白磷酸酶 2B) 抑制剂。其作用机制涉及与细胞内 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12) 形成分子复合物,从而获得与 CaN 相互作用并干扰各种底物去磷酸化的能力[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Ascomycin (FR-900520;肌肉注射;0.32-32 mg/kg;每周 5 天;持续 2 周) 明显延长大鼠皮肤同种异体移植物的存活时间[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: WKA rats (8-10 weeks old) transplanted with F344 skin allografts[1]
    Dosage: 0.32 mg/kg, 1 mg/kg, 3.2 mg/kg, 10 mg/kg, 32 mg/kg
    Administration: i.m.; 5 days a week; for 2 weeks
    Result: Clearly prolonged skin allograft survival in rats
    分子量

    792.01

    Formula

    C43H69NO12

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    他克莫司相关化合物A

    结构分类
    初始来源

    Streptomyces tubercidicus

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 39 mg/mL (49.24 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.2626 mL 6.3131 mL 12.6261 mL
    5 mM 0.2525 mL 1.2626 mL 2.5252 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (3.16 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.2626 mL 6.3131 mL 12.6261 mL 31.5653 mL
    5 mM 0.2525 mL 1.2626 mL 2.5252 mL 6.3131 mL
    10 mM 0.1263 mL 0.6313 mL 1.2626 mL 3.1565 mL
    15 mM 0.0842 mL 0.4209 mL 0.8417 mL 2.1044 mL
    20 mM 0.0631 mL 0.3157 mL 0.6313 mL 1.5783 mL
    25 mM 0.0505 mL 0.2525 mL 0.5050 mL 1.2626 mL
    30 mM 0.0421 mL 0.2104 mL 0.4209 mL 1.0522 mL
    40 mM 0.0316 mL 0.1578 mL 0.3157 mL 0.7891 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Ascomycin
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    HY-13557
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