2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. IGF-1R Apoptosis
  4. Picropodophyllin

Picropodophyllin  (Synonyms: 苦鬼臼毒素; AXL1717; Picropodophyllotoxin; PPP)

目录号: HY-15494 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC50 为1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Picropodophyllin Chemical Structure

Picropodophyllin Chemical Structure

CAS No. : 477-47-4

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5600
In-stock
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Other Forms of Picropodophyllin:

Picropodophyllin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Picropodophyllin purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.  [Abstract]

    PPP downregulates IGF-1R as well as the total and phosphor-HER2 levels in the MKN7 cell line.

    Picropodophyllin purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharmacol Sin. 2016 Feb;37(2):217-27.  [Abstract]

    The phosphorylation of IGF-1R is observed by a Western blot assay after the cells are pretreated with PPP 50 nM or a diluent for 60 min and deprived of insulin for 5 min.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Picropodophyllin (AXL1717) is a selective insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) inhibitor with an IC50 of 1 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 1 nM (IGF-1R)
    体外研究
    (In Vitro)

    Picropodophyllin (AXL1717) (0.5、2.5、10 μM) 有效抑制完整细胞中 IGF-1 刺激的 IGF-1R、Akt (Ser 473) 和 Erk1/2 磷酸化。Picropodophyllin (AXL1717) 还可抑制细胞生长，并诱导培养的 IGF-1R 阳性肿瘤细胞发生细胞凋亡[1]。
    Picropodophyllin (AXL1717) 通过进一步降低细胞活力和增强细胞凋亡，使 HMCL、原代人 MM 和小鼠 5T33MM 细胞对 ABT-737 和 ABT-199 协同敏感[3]。
    Picropodophyllin 和索拉非尼协同抑制肝癌细胞的增殖和运动[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Picropodophyllin 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Picropodophyllin (AXL1717) (20 mg/kg/12 小时，腹腔注射) 在异种移植了人 ES-1、BE 和 PC3 的 SCID 小鼠中引起肿瘤完全消退[1]。
    Picropodophyllin (AXL1717) 在 5T33MM 小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性，可提高存活率[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    414.41

    Formula

    C22H22O8
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    苦鬼臼毒素
    结构分类
    初始来源
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (120.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4131 mL 12.0653 mL 24.1307 mL
    5 mM 0.4826 mL 2.4131 mL 4.8261 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 3 mg/mL (7.24 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C)

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL    85% Saline

      Solubility: 2 mg/mL (4.83 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.85%

    COA (296 KB) LCMS (105 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Four to 5-week-old pathogen-free SCID mice are used and housed within plastic isolators in a sterile facility. ES-1, BE, and PC3 cells (all proved to express IGF-1R), or R-v-src (IGF-1R negative) and P12 (overexpressing IGF-1 and IGF-1R), are injected s.c. at 107 cells/mice in a 0.2 mL volume of sterile saline solution. Immunocompetent Balb-c mice are injected with 107JC murine breast cancer cells per mouse in 0.15 mL volume of sterile saline solution. Experimental treatments with Picropodophyllin (AXL1717) (20 mg/kg/12 h) are performed by daily i.p. injections of the compound in 10 μL volume of DMSO: vegetable oil, 10:1 (v/v). Control mice are treated with the vehicle only. Three animals are treated in each group. Tumor growth is measured every second day using vernier calipers, and the tumor volumes are calculated. The mice are carefully observed for the presence of side effects and are sacrificed at the end of the experiments for histological analysis of the lesions. A separate experiment on Picropodophyllin (AXL1717)-treated (systemically and locally) tumor-free mice, including histological analyses of various organs, confirms previous observations that Picropodophyllin (AXL1717) appears to be nontoxic.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Picropodophyllin 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4131 mL 12.0653 mL 24.1307 mL 60.3267 mL
    5 mM 0.4826 mL 2.4131 mL 4.8261 mL 12.0653 mL
    10 mM 0.2413 mL 1.2065 mL 2.4131 mL 6.0327 mL
    15 mM 0.1609 mL 0.8044 mL 1.6087 mL 4.0218 mL
    20 mM 0.1207 mL 0.6033 mL 1.2065 mL 3.0163 mL
    25 mM 0.0965 mL 0.4826 mL 0.9652 mL 2.4131 mL
    30 mM 0.0804 mL 0.4022 mL 0.8044 mL 2.0109 mL
    40 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6033 mL 1.5082 mL
    50 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4826 mL 1.2065 mL
    60 mM 0.0402 mL 0.2011 mL 0.4022 mL 1.0054 mL
    80 mM 0.0302 mL 0.1508 mL 0.3016 mL 0.7541 mL
    100 mM 0.0241 mL 0.1207 mL 0.2413 mL 0.6033 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Picropodophyllin477-47-4AXL1717 Picropodophyllotoxin PPP苦鬼臼毒素AXL 1717AXL-1717IGF-1RApoptosisInsulin-like growth factor-1 receptorInhibitorinhibitorinhibit

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