Osimertinib mesylate (Synonyms: 奥希替尼甲磺酸盐; AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate)

目录号: HY-15772A 纯度: 99.97%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

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Osimertinib mesylate Chemical Structure

CAS No. : 1421373-66-1

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥655	In-stock
1 mg	￥250	In-stock
5 mg	￥500	In-stock
10 mg	￥700	In-stock
50 mg	￥1400	In-stock
100 mg	￥1900	In-stock
200 mg	￥2800	In-stock
500 mg	￥5000	In-stock
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5 g		询价
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Proliferation Assay

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2019 May 23;38(1):219. [Abstract]; U87 and U251 cells are exposed to indicated concentrations of AZD9291 for 24 h and then stimulated with EGF (100 ng/mL) for 30 min. Cell lysates are prepared and examined using Western blot analysis with indicated antibodies.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2019 May 23;38(1):219. [Abstract]; Measurement of antiproliferation effects of AZD9291 by EdU incorporation assay.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2019 May 23;38(1):219. [Abstract]; U87 and U251 cells are treated with AZD9291 or CP-358774 for 4, 24 and 48 h. The expression level of p-ERK are assessed using Western blot analysis.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharmacol Sin. 2019 Dec;40(12):1587-1595. [Abstract]; MDAMB-453 cells are pre-treated with 10 μM MG132 for 1 h before treatment with the 20 μM AZD for 4 h. Cell lysates were used for SDS PAGE and Western blotting. AZD9291 disrupts the EZH2–EED interaction by binding to EZH2 directly

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Environ Toxicol. 2019 Apr;34(4):476-485. [Abstract]; Protein levels of p-EGFR(Tyr1068), p-EGFR(Tyr1137), EGFR, p-STAT3, STAT3, p-AKT, AKT, p-p38 MAPK, and p-ERK MAPK are analyzed in GST-Der pII1-129-stimulated human epithelial cells with/without AZD-9291 treatment.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Environ Toxicol. 2019 Apr;34(4):476-485. [Abstract]; Protein levels of p-EGFR(Tyr1068), p-EGFR(Tyr1137), EGFR, p-STAT3, STAT3, p-AKT, AKT, p-p38 MAPK, and p-ERK MAPK are analyzed in GST-Der pII1-129-stimulated human epithelial cells with/without AZD-9291 treatment.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Environ Toxicol. 2019 Apr;34(4):476-485. [Abstract]; Protein levels of NF-κB and IκB are analyzed are analyzed in GST-Der pII1-129-stimulated human epithelial cells with/without AZD-9291 treatment.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Chem Biol. 2018 Aug 16;25(8):996-1005.e4. [Abstract]; Negligible increases in caspase-3 activity or PARP-1 cleavage is observed in H1975 NSCLC cells treated with DMSO, single agent PAC-1 (5 mM), or Osimertinib (Osi). In cells treated with PAC-1+Osimertinib, dramatic increases in caspase-3 activity is observed as early as 36 hr post treatment.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Mar 14;8(11):18359-18372. [Abstract]; In all of the cell lines tested, AZD9291 significantly affects the phosphorylation of eIF4E, which presumably is due to its strong inhibitory activity against MNK2 kinase.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Mar 14;8(11):18359-18372. [Abstract]; In all of the cell lines tested, AZD9291 significantly affects the phosphorylation of eIF4E, which presumably is due to its strong inhibitory activity against MNK2 kinase.

: Osimertinib mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2015 Oct 13;6(31):31313-22. [Abstract]; Effect of PCI-32765, WZ4002, AZD9291 and CO1686 on EGFR phosphorylation of tyrosines 1068 and 1173 in EGFR-dependent cancer cell lines.

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EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Osimertinib mesylate (AZD9291 mesylate) is a covalent, orally active, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with an apparent IC₅₀ of 12 nM against L858R and 1 nM against L858R/T790M. Osimertinib overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

EGFR^L858R/T790M

1 nM (IC₅₀)

EGFR^L858R

12 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突变体 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 细胞中的 EGFR 磷酸化方面显示出与早期酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 相似的效力，Osimertinib 的平均 IC ₅₀ 值范围为 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 还有效抑制 T790M 突变细胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化，平均 IC₅₀ 效力小于 15 nM^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[2]

Cell Line:	PC-9, H3255, PC-9ER, and H1975 cells
Concentration:	0.0001, 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Dramatically inhibited cell proliferation (IC₅₀=41,26, 41, 31 nM, respectively)

Cell Proliferation Assay^[2]

Cell Line:	Ba/F3 cells (harboring a T790M mutation, exon 19del+T790M, or L858R+T790M)
Concentration:	0.0001, 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited cell proliferation (IC₅₀ = 6, 7, 74 nM, respectively)

Cell Proliferation Assay^[2]

Cell Line:	Ba/F3 cells (harboring EGFR exon 20 insertion mutations)
Concentration:	0.0001, 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited cell proliferation (IC₅₀ = 16, 701, 230, 38 nM, respectively)

Apoptosis Analysis^[2]

Cell Line:	Ba/F3 cells(harboring EGFR exon 19del+T790M or EGFR L858R+T790M) ^[2]
Concentration:	0.1 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Inducted apoptosis with the rate of 40.9% and 90% in EGFR T790M positive mutations cells respectively.

体内研究
(In Vivo)

荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 处理一到两周。在处理的几天内，5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 处理后通过磁共振成像 MRI 显示肿瘤体积缩小了近 80%，而用载体处理的 5 只小鼠中有 5 只显示肿瘤生长^[1]。与之前描述的化合物相比，Osimertinib mesylate (AZD-9291) 显示大鼠 PK 得到改善，hERG 亲和力降低，IGF1R 边缘得到改善，因此选择该化合物进行进一步研究。与之前描述的先导化合物相比，Osimertinib (AZD-9291) 还提供了更广泛的化学和特征多样性。在三种功效模型中给予 Osimertinib (AZD-9291) 后，在相对较低的剂量 (每天 10 mg/kg) 下观察到可比较的功效。当 Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的剂量给药时，也观察到了出色的疗效^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models^[1]
Dosage:	0.1-10 mg/kg (PC-9 xenograft models); 0.5- 25 mg/kg (H1975 xenograft models)
Administration:	p.o.; daily for 14 day
Result:	Induced significant dose-dependent regression in both PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models.

Clinical Trial

分子量

595.71

Formula

C₂₉H₃₇N₇O₅S

CAS 号

1421373-66-1

性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

奥斯替尼甲磺酸盐；奥希替尼甲磺酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 11.67 mg/mL (19.59 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6787 mL	8.3933 mL	16.7867 mL
5 mM	0.3357 mL	1.6787 mL	3.3573 mL
10 mM	0.1679 mL	0.8393 mL	1.6787 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 1.39 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 1.39 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 1.39 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

选择批次：

Data Sheet (658 KB) SDS (393 KB)

COA (297 KB) HNMR (150 KB) RP-HPLC (220 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61. [Content Brief]

[2]. [2]Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750. [Content Brief]

Osimertinib mesylate 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	1.6787 mL	8.3933 mL	16.7867 mL	41.9667 mL
	5 mM	0.3357 mL	1.6787 mL	3.3573 mL	8.3933 mL
	10 mM	0.1679 mL	0.8393 mL	1.6787 mL	4.1967 mL
	15 mM	0.1119 mL	0.5596 mL	1.1191 mL	2.7978 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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