2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. Baclofen

Baclofen  (Synonyms: 巴氯芬)

目录号: HY-B0007 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Baclofen Chemical Structure

Baclofen Chemical Structure

CAS No. : 1134-47-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
500 mg ￥400
In-stock
1 g ￥539
In-stock
5 g ￥2027
In-stock
10 g   询价  
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Baclofen 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Baclofen, a lipophilic derivative of γ-aminobutyric acid (GABA), is an orally active, selective metabotropic GABAB receptor (GABABR) agonist. Baclofen mimics the action of GABA and produces slow presynaptic inhibition through the GABAB receptor. Baclofen has high blood brain barrier penetrance. Baclofen has the potential for muscle spasticity research[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 EC50
750 nM
Compound: baclofen
Agonist activity at human recombinant GABABreceptor expressed in CHO-K1 cells assessed as inhibition of intracellular calcium release by FLIPR
Agonist activity at human recombinant GABABreceptor expressed in CHO-K1 cells assessed as inhibition of intracellular calcium release by FLIPR
[PMID: 18578471]
HEK293 EC50
1.7 μM
Compound: (+/-)-Baclofen
Agonist activity at human GABA-B B1/B2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation after 3 hrs by luciferase reporter gene assay
Agonist activity at human GABA-B B1/B2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation after 3 hrs by luciferase reporter gene assay
[PMID: 23428109]
体外研究
(In Vitro)

Baclofen (1，10 μM；24 h) 导致乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显著降低，表明表达野生型或突变亨廷顿蛋白的纹状体细胞 (HD19 或 HD43) 的细胞活力增加。Baclofen 显著增加 HD43 细胞中的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Baclofen 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Baclofen (ip；10 μg/g；每天两次，连续 3 天) 改善 YAC128 HD 转基因小鼠的运动缺陷[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wild type (WT) and mutant (MT) male YAC128 mice at 13-18 months of age[3]
Dosage: 10 μg/g
Administration: IP; twice daily at 9:00 a.m. and 5:00 p.m., for 3 consecutive days; then single dose on the fourth day at 9:00 a.m
Result: Ameliorated motor deficits in YAC128 HD transgenic mice.
Increased proteasome activity and reduces neuronal intranuclear inclusions (NIIs) in YAC128 HD transgenic mice.
Clinical Trial
分子量

213.66

Formula

C10H12ClNO2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

巴氯芬；氯苯氨丁酸
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

0.1 M HCL 中的溶解度 : 10 mg/mL (46.80 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 4.81 mg/mL (22.51 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl and heat to 60°C; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (9.36 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6803 mL 23.4017 mL 46.8033 mL
5 mM 0.9361 mL 4.6803 mL 9.3607 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.70 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (286 KB) LCMS (86 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Baclofen 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO / 0.1 M HCL 1 mM 4.6803 mL 23.4017 mL 46.8033 mL 117.0083 mL
5 mM 0.9361 mL 4.6803 mL 9.3607 mL 23.4017 mL
DMSO / 0.1 M HCL 10 mM 0.4680 mL 2.3402 mL 4.6803 mL 11.7008 mL
15 mM 0.3120 mL 1.5601 mL 3.1202 mL 7.8006 mL
20 mM 0.2340 mL 1.1701 mL 2.3402 mL 5.8504 mL
0.1 M HCL 25 mM 0.1872 mL 0.9361 mL 1.8721 mL 4.6803 mL
30 mM 0.1560 mL 0.7801 mL 1.5601 mL 3.9003 mL
40 mM 0.1170 mL 0.5850 mL 1.1701 mL 2.9252 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Baclofen1134-47-0巴氯芬氯苯氨丁酸GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorLipophilicγ-aminobutyric acidGABAorallyGABABRblood brain barrierbbbspasticityInhibitorinhibitorinhibit

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Baclofen
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HY-B0007
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