Bexarotene (Synonyms: 贝沙罗汀; LGD1069)

目录号: HY-14171 纯度: 99.92%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC₅₀ 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC₅₀ >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

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Bexarotene Chemical Structure

CAS No. : 153559-49-0

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥825	In-stock
50 mg	￥736	In-stock
100 mg	￥1056	In-stock
500 mg	￥2963	In-stock
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Customer Review

Other Forms of Bexarotene:

MCE 顾客使用本产品发表的 19 篇科研文献

Proliferation Assay

: Bexarotene purchased from MCE. Usage Cited in: Neurobiol Dis. 2018 Sep;117:114-124. [Abstract]; Bexarotene increases neuronal maintenance and inhibits cell apoptosis after controlled cortical impact (CCI). Representative Western blotting images of cleaved caspase-3, Bax and Bcl-2 in ipsilateral brain on the 14th day after CCI.

: Bexarotene purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Physiol Biochem. 2016;40(5):1239-1251. [Abstract]; Arithmetic means±SEM (n=14) of erythrocyte annexin-V-binding following incubation for 48 hours to Ringer solution without (white bar) or with (black bars) bexarotene (0.2-0.6 µg/mL). For comparison, the effect of the solvent DMSO is shown (grey bar).

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RXRα RXRβ RXRγ

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Bexarotene (LGD1069) is a high-affinity and selective retinoid X receptors (RXR) agonist with EC₅₀s of 33, 24, 25 nM for RXRα, RXRβ, and RXRγ, respectively. Bexarotene shows limited affinity for RAR receptors (EC₅₀ >10000 nM)^[1]^[2]^[3]. Bexarotene can be used for the research of cutaneous T-cell lymphoma.

体外研究
(In Vitro)

Bexarotene 选择性结合并激活 RXR 亚型，对于 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 亚型，K_d=14±2 nM、21±4 nM 和 29±7 nM^[1]。
Bexarotene 可有效限制白血病 (HL-60) 细胞的增殖。Bexarotene 在 1 μM 时抑制 HL-60 细胞增殖 37%^[1]。
Bexarotene 单药处理细胞在高剂量下显示出抗增殖作用，IC₅₀分别为40.62±0.45 μM (PC3) 和50.20±4.10 μM (DU145)^[2]。
Bexarotene (20 和 40 μM) 和 Docetaxel (5 和 10 μM) 对 PC3 和 DU145 细胞增殖的抑制具有协同作用^[2]。
Bexarotene (20和 40 μM) 抑制 PC3 和 DU145 细胞中的细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 D3 的表达^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[2]

Cell Line:	The human PCa androgen-independent cell lines PC3 and DU145
Concentration:	5, 10, 20, 30, 40 μM for PC3 cells; 1, 5, 10, 20, 40 μM for DU145 cells.
Incubation Time:	24 and 48 hours
Result:	Showed an antiproliferative effect with the IC₅₀s were 40.62±0.45 µM (PC3) and 50.20±4.10 µM (DU145).

Cell Viability Assay^[2]

Cell Line:	PC3 and DU145 cells
Concentration:	20 and 40 µM
Incubation Time:	24 or 48 hours
Result:	Decreased cyclin D1, and cyclin E2 after 24 hours treatment. Not only decreased the expression of cyclin D1 and cyclin E2 but repressed cyclin B1 and CDK1 expression after 48 hours treatment.

体内研究
(In Vivo)

Bexarotene (1 mg/kg/day) 可有效阻止帕金森病 (PD) 大鼠模型中行为缺陷和多巴胺神经元变性的发展，从而显著降低甘油三酯和 T4 血清的变化^[1]。
Bexarotene 是一种有效的预防肺肿瘤生长和进展的药物。Bexarotene (100 mg/kg by gavage) 抑制所有三种基因型小鼠的肿瘤多样性和肿瘤体积 (p53^wt/wtK-ras^wt/wt，p53^val135/wtK-ras^wt/wt，或 p53^wt/wtK-ras^ko/wt) . 在 p53^wt/wtK-ras^ko/wt 和 p53^wt/wtK-ras^wt/wt 小鼠中，Bexarotene 将腺瘤向腺癌的进展降低了约 50%^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	UL53-3 mice (p53^wt/wtK-ras^wt/wt, p53^val135/wtK-ras^wt/wt, or p53^wt/wtK-ras^ko/wt)^[3]
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Gavage with 18 gage of gavage-needle, 0.1 mL per mouse per day, 5 times a week, continued for 12 weeks
Result:	Inhibited both tumor multiplicity and tumor volume in mice of all three genotypes.

Clinical Trial

分子量

348.48

Formula

C₂₄H₂₈O₂

CAS 号

153559-49-0

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

贝沙罗汀；蓓萨罗丁

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 60 mg/mL (172.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8696 mL	14.3480 mL	28.6961 mL
5 mM	0.5739 mL	2.8696 mL	5.7392 mL
10 mM	0.2870 mL	1.4348 mL	2.8696 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% Saline
Solubility: 2.62 mg/mL (7.52 mM); 悬浊液; 超声助溶
方案二

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.62 mg/mL (7.52 mM); 悬浊液; 超声助溶
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案四

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案五

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

选择批次：

Data Sheet (650 KB) SDS (393 KB)

COA (196 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Nathalia Rodrigues de Almeida, et al. A review of the molecular design and biological activities of RXR agonists. Med Res Rev. 2019 Jul;39(4):1372-1397. [Content Brief]

[2]. Danyang Shen, et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer. Onco Targets Ther. 2019 Sep 24;12:7877-7886. [Content Brief]

[3]. Y Wang, et al. Prevention of lung cancer progression by bexarotene in mouse models. Oncogene. 2006 Mar 2;25(9):1320-9. [Content Brief]

Bexarotene 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.8696 mL	14.3480 mL	28.6961 mL	71.7401 mL
	5 mM	0.5739 mL	2.8696 mL	5.7392 mL	14.3480 mL
	10 mM	0.2870 mL	1.4348 mL	2.8696 mL	7.1740 mL
	15 mM	0.1913 mL	0.9565 mL	1.9131 mL	4.7827 mL
	20 mM	0.1435 mL	0.7174 mL	1.4348 mL	3.5870 mL
	25 mM	0.1148 mL	0.5739 mL	1.1478 mL	2.8696 mL
	30 mM	0.0957 mL	0.4783 mL	0.9565 mL	2.3913 mL
	40 mM	0.0717 mL	0.3587 mL	0.7174 mL	1.7935 mL
	50 mM	0.0574 mL	0.2870 mL	0.5739 mL	1.4348 mL
	60 mM	0.0478 mL	0.2391 mL	0.4783 mL	1.1957 mL
	80 mM	0.0359 mL	0.1794 mL	0.3587 mL	0.8968 mL
	100 mM	0.0287 mL	0.1435 mL	0.2870 mL	0.7174 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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