2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. SGLT
  4. Canagliflozin hemihydrate

Canagliflozin hemihydrate  (Synonyms: 坎格列净半水合物; JNJ 28431754 hemihydrate)

目录号: HY-I0383 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Canagliflozin hemihydrate Chemical Structure

Canagliflozin hemihydrate Chemical Structure

CAS No. : 928672-86-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥440
In-stock
100 mg ￥400
In-stock
500 mg ￥1000
In-stock
1 g ￥1500
In-stock
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Canagliflozin hemihydrate 相关抗体

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WB

    Canagliflozin hemihydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2020 Dec;132:110821.  [Abstract]

    MCF-7 and ZR-75-1 cells are exposed to Canagliflozin 0, 11, 33, and 100 μM for 24 h and protein levels of p-AMPK, total AMPK, p-p70S6K1 and total p70S6K1 are detected using immunoblot assay.

    Canagliflozin hemihydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2018 Jun;152:45-59.  [Abstract]

    PFK2 expression is significantly increased by LPS but is attenuated by Canagliflozin (CAN).

    Canagliflozin hemihydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2018 Jun;152:45-59.  [Abstract]

    Effects of NF-κB inhibitor (10 μM MLN120B) is measured on p62 protein in LPS-induced RAW264.7 cells.

    查看 SGLT 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    SGLT1 SGLT2

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) is a selective SGLT2 inhibitor with IC50s of 2 nM, 3.7 nM, and 4.4 nM for mSGLT2, rSGLT2, and hSGLT2 in CHOK cells, respectively[1].

    IC50 & Target

    SGLT2

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Canagliflozin inhibits Na+-dependent 14C-AMG uptake in CHO-hSGLT2 cells, with an IC50 of 4.4±1.2 nM. Similar IC50 values are obtained in CHO-rSGLT2 and CHO-mSGLT2 cells (IC50 = 3.7 and 2.0 nM for rat and mouse SGLT2, respectively). Canagliflozin inhibits 14C-AMG uptake in CHO-hSGLT1 and mSGLT1 cells with IC50 of 684±159 nM and >1,000 nM, respectively[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Canagliflozin hemihydrate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Canagliflozin (30 mg/kg treatment for 4 weeks) reduces blood glucose (BG) levels, respiratory exchange ratio, and body weight gain in DIO mice[1].
    Canagliflozin (3 mg/kg for 3 weeks) increases urinary glucose excretion (UGE) with no significant change in total food intake compared with that in vehicle-treated rats, leading to a decrease in body weight In ZF rats[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Diet-induced obese, insulin resistantmice (DIO) Mice[1]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily; 4 weeks
    Result: Reduced BG levels, respiratory exchange ratio, and body weight gain.
    Animal Model: Male Zucker fatty (ZF) obese, insulin resistant rats[1]
    Dosage: 3 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily; 3 weeks
    Result: UGE was increased with no significant change in total food intake compared with that in vehicle-treated rats, leading to a decrease in body weight.
    Clinical Trial
    分子量

    453.52

    Formula

    C24H26FO5.5S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    中文名称

    卡格列净半水合物；坎格列净半水合物
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (220.50 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.95%

    COA (175 KB) HNMR (198 KB) RP-HPLC (345 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Canagliflozin hemihydrate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL 55.1244 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL 11.0249 mL
    10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2050 mL 5.5124 mL
    15 mM 0.1470 mL 0.7350 mL 1.4700 mL 3.6750 mL
    20 mM 0.1102 mL 0.5512 mL 1.1025 mL 2.7562 mL
    25 mM 0.0882 mL 0.4410 mL 0.8820 mL 2.2050 mL
    30 mM 0.0735 mL 0.3675 mL 0.7350 mL 1.8375 mL
    40 mM 0.0551 mL 0.2756 mL 0.5512 mL 1.3781 mL
    50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4410 mL 1.1025 mL
    60 mM 0.0367 mL 0.1837 mL 0.3675 mL 0.9187 mL
    80 mM 0.0276 mL 0.1378 mL 0.2756 mL 0.6891 mL
    100 mM 0.0220 mL 0.1102 mL 0.2205 mL 0.5512 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Canagliflozin hemihydrate928672-86-0JNJ 28431754 hemihydrate卡格列净半水合物坎格列净半水合物SGLTSodium-dependent glucose cotransportersInhibitorinhibitorinhibit

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