2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. 5-HT Receptor Potassium Channel
  4. Cisapride

Cisapride  (Synonyms: 西沙比利; R 51619; (±)-Cisaprid)

目录号: HY-14149 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cisapride Chemical Structure

Cisapride Chemical Structure

CAS No. : 81098-60-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
1 mg ￥187
In-stock
5 mg ￥375
In-stock
10 mg ￥600
In-stock
50 mg ￥800
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
200 mg ￥2400
In-stock
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Cisapride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cisapride (R 51619) is an orally active 5-HT4 receptor agonist with an EC50 value of 140 nM. Cisapride is a hERG blocker with an IC50 value of 9.4 nM. Cisapride is a gastroprokinetic agent that stimulates gastrointestinal motor activity[1][2][3][4].

IC50 & Target

5-HT4 Receptor

0.14 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Cisapride (1-100 nM) 是一种有效的 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM[1]。
Cisapride (1-100 nM) 对 5-HT4 受体有效，EC50 值为 140 nM[1]。
Cisapride (0.3，1，3，10 和 30 μM) 对 Kv4.3 的抑制作用呈剂量依赖性，IC50 值为 9.8 μM 在表达 Kv4.3 钾通道的 CHO 细胞[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cisapride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Cisapride (0.1-1 mg/kg；静脉注射，一次) 刺激清醒犬的胃窦和结肠运动[3]。
Cisapride (2 mg/kg，(腹腔注射)；4 mg/kg，(口服)；一次) 与三硝基苯磺酸处理的大鼠在宏观特征、组织病理学特征、细胞因子谱和体重变化均无显著差异[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats with trinitrobenzenesulfonic-acid-(TNBS) induced rat colitis[4]
Dosage: 2 mg/kg (i.p.); 4 mg/kg, (oral administration)
Administration: 2 mg/kg, intraperitoneal injection ; 4 mg/kg, oral administration; once
Result: Showed severe and intense transmural inflammation and diffuse necrosis, inflammatory granulomas and submucosal neutrophils infiltration in colitis rat. Induced body weight loss.
Clinical Trial
分子量

465.95

Formula

C23H29ClFN3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

西沙比利；西沙必利；普瑞博恩
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (214.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1462 mL 10.7308 mL 21.4615 mL
5 mM 0.4292 mL 2.1462 mL 4.2923 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (196 KB) HNMR (194 KB) LCMS (473 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Cisapride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1462 mL 10.7308 mL 21.4615 mL 53.6538 mL
5 mM 0.4292 mL 2.1462 mL 4.2923 mL 10.7308 mL
10 mM 0.2146 mL 1.0731 mL 2.1462 mL 5.3654 mL
15 mM 0.1431 mL 0.7154 mL 1.4308 mL 3.5769 mL
20 mM 0.1073 mL 0.5365 mL 1.0731 mL 2.6827 mL
25 mM 0.0858 mL 0.4292 mL 0.8585 mL 2.1462 mL
30 mM 0.0715 mL 0.3577 mL 0.7154 mL 1.7885 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2683 mL 0.5365 mL 1.3413 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2146 mL 0.4292 mL 1.0731 mL
60 mM 0.0358 mL 0.1788 mL 0.3577 mL 0.8942 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1341 mL 0.2683 mL 0.6707 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2146 mL 0.5365 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cisapride81098-60-4R 51619 (±)-Cisaprid西沙比利西沙必利普瑞博恩R51619R-516195-HT ReceptorPotassium ChannelSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorKcsAhuman ether-a-go-go-related genehERG5-HT4 agonistpatch-clampprokinetic agentgastrointestinalInhibitorinhibitorinhibit

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Cisapride
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