2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR
  3. mAChR p38 MAPK Akt
  4. Darifenacin hydrobromide

Darifenacin hydrobromide  (Synonyms: 氢溴酸达非那新; UK-88525 hydrobromide)

目录号: HY-A0012 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Darifenacin (UK-88525) hydrobromide 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin hydrobromide 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Darifenacin hydrobromide Chemical Structure

Darifenacin hydrobromide Chemical Structure

CAS No. : 133099-07-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥330
In-stock
5 mg ￥187
In-stock
10 mg ￥300
In-stock
50 mg ￥500
In-stock
100 mg ￥600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Darifenacin hydrobromide:

Darifenacin hydrobromide 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Darifenacin hydrobromide purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Apr 5;7(14):18085-94.  [Abstract]

    MACC1 is up-regulated by ACh through p-AMPK. A. ACh stimulates AMPK phosphorylation via M3R. B. Inhibition of AMPK activity by Dorsomorphin (8 μM) suppresses the induction of MACC1 expression by ACh. p-AMPK levels increase after ACh stimulation, and pretreatment of Darifenacin attenuates the ACh-induced increase of p-AMPK.

    查看 mAChR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    mAChR1 mAChR2 mAChR3 mAChR4 mAChR5

    查看 p38 MAPK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

    查看 Akt 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Akt Akt1 Akt2 Akt3

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Darifenacin (UK-88525) hydrobromide is a selective and orally active M3 muscarinic receptor (M3R) antagonist with a pKi of 8.9. Darifenacin hydrobromide binds >20-fold more specifically to M3R than to other muscarinic receptors. Darifenacin hydrobromide can be used in the study of urinary incontinence and other symptoms of overactive bladder. Darifenacin hydrobromide inhibits tumor growth in colorectal cancer cells and has anti-tumor effects[1][2][3][4][5][6].

    IC50 & Target[3]

    mAChR3

     

    MMP-1

     

    ERK1

     

    ERK2

     

    体外研究
    (In Vitro)

    非盐剂量：
    Darifenacin (0.01-100 μM；5 分钟) 以浓度依赖的方式抑制 Kv 电流，其 IC50 为 0.34 μM， Hill 系数为 0.84[2]。
    Darifenacin (0.01-10 μM；1-48 小时) 在结直肠癌细胞中抑制细胞的活力、侵袭和 MMP-1 表达，抑制毒蕈碱乙酰胆碱诱导的 p38、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Darifenacin hydrobromide 相关抗体:

    Cell Viability Assay[3]

    Cell Line: HT-29 and SW480 cells
    Concentration: 0.01, 0.1, 1 and 10 μM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Reduced viability and proliferation at a concentration of 10 µM in both cell lines HT29 and SW480.

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: HT-29 cells
    Concentration: 0.1, 1 and 10 μM
    Incubation Time: 1 h
    Result: Inhibited the phosphorylation levels of p38, ERK1/2 and Akt.
    体内研究
    (In Vivo)

    非盐剂量：
    Darifenacin (2.5 mg/kg；腹腔注射；42 天) 在结直肠癌异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤的作用[3]。
    Darifenacin (0.1 mg/kg；静脉注射；单剂量) 可降低雌性大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动[4]。
    Darifenacin (3 mg/kg/day；皮下渗透泵；14 周) 会加重 Azoxymethane (HY-111375) 引起的肝损伤的严重程度[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: HT-29 cells treated male BALB/cnu/nu nude mice aged 6-10 weeks old (20-25 g)[3]
    Dosage: 2.5 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); 42 days
    Result: Reduced primary tumor volume and weight, as well as liver metastases.
    Had no significant effect on the weight of mice.
    Animal Model: Azoxymethane (HY-111375) treated male mice [genetic background: 129S6/SvEv X CF1 (50%:50%)][5]
    Dosage: 3 mg/kg/day
    Administration: Subcutaneous osmotic pump; 14 weeks
    Result: Caused the mice weigh less, reduced liver-weight-to-body-weight ratios.
    Increased liver nodularity and Ishak fibrosis scores.
    Increased in ductular proliferation.
    Clinical Trial
    分子量

    507.46

    Formula

    C28H31BrN2O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    氢溴酸达非那新；氢溴酸达菲那新
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (65.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9706 mL 9.8530 mL 19.7060 mL
    5 mM 0.3941 mL 1.9706 mL 3.9412 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.97%

    COA (291 KB) RP-HPLC (244 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Darifenacin hydrobromide 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9706 mL 9.8530 mL 19.7060 mL 49.2650 mL
    5 mM 0.3941 mL 1.9706 mL 3.9412 mL 9.8530 mL
    10 mM 0.1971 mL 0.9853 mL 1.9706 mL 4.9265 mL
    15 mM 0.1314 mL 0.6569 mL 1.3137 mL 3.2843 mL
    20 mM 0.0985 mL 0.4926 mL 0.9853 mL 2.4632 mL
    25 mM 0.0788 mL 0.3941 mL 0.7882 mL 1.9706 mL
    30 mM 0.0657 mL 0.3284 mL 0.6569 mL 1.6422 mL
    40 mM 0.0493 mL 0.2463 mL 0.4926 mL 1.2316 mL
    50 mM 0.0394 mL 0.1971 mL 0.3941 mL 0.9853 mL
    60 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3284 mL 0.8211 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Darifenacin133099-07-7UK-88525氢溴酸达非那新氢溴酸达菲那新UK88525UK 88525mAChRp38 MAPKAktMuscarinic acetylcholine receptorPKBProtein kinase BLiver damage modelColorectal cancer modelHT-29 cellsSW480 cellsCoronary arterial smooth muscle cellsM3 Muscarinic Receptor AntagonistInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Darifenacin hydrobromide
    目录号：
    HY-A0012
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z